Metaxalone - Thuốc điều trị đau cơ, co thắt cơ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Metaxalone

Loại thuốc

Thuốc giãn cơ xương tác dụng trung ương

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 400mg, 800mg

Metaxalone chỉ định điều trị hỗ trợ phối hợp với trạng thái nghỉ ngơi, phương pháp vật lý trị liệu, thuốc giảm đau và các biện pháp khác để giảm bớt sự đau đớn, khó chịu liên quan đến các bệnh cấp tính trên cơ xương, khớp.

Điều trị hỗ trợ trong bệnh rối loạn khớp thái dương hàm (chỉ định off-label)

Ngoài ra, Metaxalone còn chỉ định là thuốc mồ côi (đặc trị) trong điều trị:

• Xơ cứng bì toàn thân: Kết hợp với liệu pháp quang hóa ngoại bào UVAR để điều trị bệnh xơ cứng bì toàn thân lan tỏa.
• Thải bỏ ghép tim: Phòng ngừa thải ghép cấp tính trong phẫu thuật ghép tim

Cơ chế tác động chính xác của Metaxalone chưa được biết. Tuy nhiên, tác dụng lâm sàng của nó có thể liên quan đến sự an thần trên hệ thần kinh, không ảnh hưởng trực tiếp đến cơ xương, đến cơ chế hoạt động co bóp của cơ vân, sợi thần kinh hoặc tấm vận động.

Thuốc ức chế thần kinh trung ương với tác dụng an thần và giãn cơ xương, có thể làm gián đoạn chu kỳ co thắt - đau - co thắt.

Hấp thu

Sinh khả dụng của Metaxalone tăng dần theo tuổi.

Sinh khả dụng ở nữ cao hơn so với nam.

Thời gian khởi phát tác dụng thường trong vòng 1 giờ, thời gian tác dụng khoảng 4 - 6 giờ.

Thời gian để thuốc đạt được nồng độ cao nhất trong máu là khoảng 3 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 296 mcg/mL.

Dùng thuốc chung với thức ăn giàu chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong máu khoảng 1 - 2 giờ, làm tăng nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương lên 178 - 194% và tăng mức độ hấp thu thuốc (AUC) lên 115 - 142%.

Phân bố

Không biết liệu Metaxalone có đi qua nhau thai hay được phân bố vào sữa hay không. Thể tích phân bố khoảng 800 L.

Chuyển hóa

Thuốc chủ yếu chuyển hóa ở quan, chuyển hóa nhiều qua CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn CYP2C8, CYP2C9 và CYP2C19.

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa chưa xác định.

Thời gian bán thải khoảng 2 - 4 giờ trong điều kiện có thức ăn, khoảng 8 - 9 giờ trong điều kiện nhịn ăn.

Tương tác với các thuốc khác

Hội chứng serotonin có thể gây đe dọa tính mạng khi phối hợp Metaxalone với các thuốc serotonergic. Thuốc hệ serotonergic bao gồm:

• Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI như fluoxetine, paroxetine).
• Thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine (SNRI như duloxetine, venlafaxine).
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCAs), triptans, thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3.
• Các opioid (đặc biệt là fentanyl, meperidine và methadone)
• Thuốc ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic (ví dụ: Mirtazapine, trazodone, tramadol)
• Thuốc làm suy giảm sự chuyển hóa của serotonin bao gồm cả chất ức chế monoamine oxidase (MAOI), linezolid và xanh methylen tiêm tĩnh mạch.

Làm tăng tác dụng an thần khi sử dụng đồng thời Metaxalone với các thuốc ức chế trên thần kinh trung ương khác (ví dụ như benzodiazepine).

Tương tác với thực phẩm

Rượu có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi sử dụng cùng lúc với quá trình điều trị Metaxalone .

Cần sa cũng có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của thuốc.

Thức ăn làm tăng hấp thu nồng độ thuốc trong máu. Nếu sử dụng dùng thuốc sau bữa ăn, đặc biệt có nhiều chất béo sẽ dễ có nguy cơ cao gặp các tác dụng phụ không mong muốn, tốt nhất nên dùng thuốc khi bụng đói hoặc sau bữa ăn nhẹ.

Metaxalone chống chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Bệnh nhân quá mẫn với Metaxalone hoặc với bất kỳ thành phần nào trong công thức thuốc.
• Bệnh nhân bị suy giảm đáng kể chức năng gan hoặc thận.
• Bệnh nhân tiền sử thiếu máu do thuốc, tan máu hoặc các bệnh khác.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị hỗ trợ triệu chứng liên quan đến các bệnh cấp tính trên cơ xương, khớp:

Liều lượng dùng đường uống thông thường là 800 mg mỗi ngày, liều chia thành 3 đến 4 lần.

Điều trị hỗ trợ trong bệnh rối loạn thái dương hàm:

Liều lượng dùng đường uống thông thường khoảng từ 400 đến 800 mg mỗi 8 giờ, điều trị trong 10 đến 14 ngày. Đối với một số bệnh nhân bị đau cơ dai dẳng, thời gian điều trị có thể phải tăng nhiều hơn 7 ngày.

Phải dùng kết hợp với thuốc chống viêm không steroid (NSAID) ở một số bệnh nhân có triệu chứng đau cơ hàm.

Trong quá trình điều trị phải chú ý điều chỉnh liều dùng, dựa trên tình trạng sức khỏe và đáp ứng với điều trị của bệnh nhân.

Thuốc có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không. Tuy nhiên, nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể tăng lên khi dùng chung với thức ăn (đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi).

Trẻ em

Điều trị hỗ trợ triệu chứng liên quan đến các bệnh cấp tính trên cơ xương, khớp:

Đối với trẻ em > 12 tuổi: 800 mg, 3 hoặc 4 lần mỗi ngày.

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi.

Đối tượng khác

Tránh sử dụng ở người cao tuổi do nguy cơ cao gây chấn thương, té ngã.

Bệnh nhân suy thận: Sử dụng thận trọng ở người suy thận nhẹ đến trung bình, chống chỉ định ở người suy thận nặng

Bệnh nhân suy gan: Sử dụng thận trọng ở người suy gan nhẹ đến trung bình, chống chỉ định ở người suy gan nặng.

Cách dùng

Metaxalone dạng viên nén thông thường dùng đường uống.

Thường gặp

Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu, căng thẳng, khó chịu, buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa, lo lắng, cáu kỉnh.

Ít gặp

Không có thông tin.

Hiếm gặp

Phản ứng phản vệ, phản ứng quá mẫn, dị ứng nghiêm trọng bao gồm phát ban (có hoặc không có ngứa), sưng (đặc biệt là ở mặt, lưỡi, cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Không xác định tần suất

Vàng da, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, xét nghiệm Benedict dương tính giả.

Lưu ý chung

Thực hiện các xét nghiệm chức năng gan ở những bệnh nhân có tổn thương gan từ trước và định kỳ kiểm tra trong suốt thời gian điều trị.

Theo dõi bệnh nhân cẩn trọng, đặc biệt trong thời gian mới bắt đầu dùng thuốc, điều chỉnh liều kịp thời đối với các dấu hiệu của hội chứng serotonin, ngừng Metaxalone nếu nghi ngờ có hội chứng serotonin. Hội chứng serotonin xảy ra ở những bệnh nhân dùng liều cao Metaxalone hoặc ở bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với thuốc serotonergic.

Các triệu chứng hội chứng serotonin có thể bao gồm sự thay đổi trạng thái trên tâm thần (ví dụ kích động, ảo giác, hôn mê), một số mất ổn định trên cơ thể như nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, tăng thân nhiệt hoặc rối loạn thần kinh cơ (ví dụ tăng phản xạ, mất phối hợp, cứng cơ) và các triệu chứng rối loạn trên tiêu hóa (ví dụ buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy). Sự khởi đầu của các triệu chứng thường xảy ra trong vòng vài giờ đến vài ngày, nhưng có thể xảy ra muộn hơn.

Thận trọng khi dùng Metaxalone cho bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, chống chỉ định ở bệnh nhân suy gan suy thận nặng.

Thận trọng khi sử dụng đồng thời Metaxalone với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ benzodiazepine, thuốc ức chế hô hấp, các opioid). Chú ý theo dõi tình trạng bệnh nhân, đặc biệt trên thần kinh và trên hô hấp.

Sự hấp thu của Metaxalone tăng lên khi dùng chung với thức ăn, có thể làm tăng suy nhược thần kinh trung ương, đặc biệt là ở người cao tuổi. Người lớn tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng phụ của thuốc, đặc biệt là chóng mặt, buồn ngủ hoặc lú lẫn, dó đó làm tăng nguy cơ té ngã.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu trên động vật không thấy nguy cơ cho bào thai, việc sử dụng an toàn trong thời kỳ mang thai chưa được thiết lập; không sử dụng cho phụ nữ đang hoặc có thể mang thai. Chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai (đặc biệt là ba tháng đầu) nếu lợi ích đối với mẹ cao hơn so với nguy cơ trên thai nhi.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu Metaxalone có được phân bố vào sữa hay không. Sử dụng thuốc để điều trị ở phụ nữ cho con bú không được khuyến cáo.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương, có thể làm suy giảm khả năng trên thể chất lẫn tinh thần, cần thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều xảy ra do sử dụng Metaxalone cố ý hoặc vô tình với liều cao hơn khuyến cáo, đặc biệt là khi kết hợp với thuốc chống trầm cảm và kết hợp với rượu.

Bệnh nhân có thể bị ngất, khó thở hoặc có triệu chứng buồn ngủ nghiêm trọng.

Hội chứng serotonin có thể xảy ra, đã có trường hợp gây tử vong.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc điều trị đặc hiệu.

Chủ yếu điều trị dự phòng và hỗ trợ, ưu tiên rửa dạ dày khi có thể.

Nên tham khảo ý kiến của trung tâm kiểm soát chất độc trong khu vực.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không uống gấp đôi liều đã quy định.