Thuốc Cotrimoxazole 400/80 Stella điều trị nhiễm khuẩn (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Cotrimoxazole 400/80 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị viêm tai giữa cấp.
• Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính hoặc tái phát hoặc viêm tuyến tiền liệt.
• Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp.
• Điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
• Điều trị bệnh brucella.
• Điều trị bệnh tả.
• Điều trị bệnh dịch hạch.
• Điều trị viêm phổi do Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii).
• Điều trị bệnh toxoplasma.

Dược lực học

Cotrimoxazole là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazole (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazole là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazole như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymidin và DNA cuối cùng của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.

Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabills, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P. vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniae, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.

Cotrimoxazole có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii.

Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí (Anaerobes), não mô cầu (Meningococcus), lậu cầu (Gonococcus), Mycoplasma.

Kháng thuốc cotrimoxazole phát triển chậm in vitro so với từng thành phần đơn độc của thuốc. Tính kháng này tăng ở cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Sự đề kháng đáng kể ở Enterobacter.

Ở Việt Nam, theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh (ASTS) thì sự kháng cotrimoxazole phát triển rất nhanh, nhiều vi khuẩn trong các thập niên 70 và 80 của thế kỷ 20 thường nhạy cảm với cotrimoxazole, nay đã kháng mạnh (Haemophilus influenzae, E.coli, Klebsiella, Proteus spp., Enterobacter, Salmonella typhi...).

Tính kháng cotrimoxazole của vi khuẩn khác nhau theo từng vùng (Bắc, Trung, Nam), khu vực nông thôn hay thành thị, vì vậy khi điều trị nên lựa chọn thuốc thích hợp.

Dược động học

Hấp thu

Cotrimoxazole hấp thu tốt và nhanh qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Cotrimoxazole phân bố rộng rãi trong mô và dịch cơ thể bao gồm nước bọt, thủy dịch, dịch tai giữa, dịch tuyến tiền liệt, dịch âm đạo, mật và dịch não tủy; trimethoprim cũng được phân bố trong dịch tiết phổi. Thể tích phân bố của trimethoprim cao hơn sulfamethoxazole. Trimethoprim gắn kết với protein huyết tương khoảng 44% và sulfamethoxazole gắn kết khoảng 70%. Cotrimoxazole dễ dàng qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Cotrimoxazole được chuyển hóa qua gan. Thời gian bán thải của trimethoprim khoảng 8 - 11 giờ và sulfamethoxazole 10 - 13 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường.

Thải trừ

Khoảng 50 - 60% trimethoprim và 45 - 70% sulfamethoxazole liều dùng uống được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80% trimethoprim và 20% sulfamethoxazole được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Chỉ một lượng nhỏ trimethoprim được thải trừ qua phân do bài tiết ở mật.