Clemastine: Thuốc kháng histamine toàn thân

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clemastine hydro fumarate (Clemastine fumarate)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine thế hệ 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1,34 mg (tương đương với 1 mg clemastine base).

Viên nén 2,68 mg (tương đương với 2 mg clemastine base).

Siro uống: có chứa 0,67 mg clemastine fumarate (tương đương 0,5 mg clemastine dạng base) trong 5 ml siro.

Clemastine được chỉ định trong các trường hợp:

• Viêm mũi dị ứng, bao gồm sốt theo mùa và viêm mũi lâu năm, viêm mũi vận mạch.
• Dị ứng da, bao gồm ngứa, chàm dị ứng và viêm da tiếp xúc.
• Mày đay, phù mạch, dị ứng thuốc.

Clemastine là một chất đối kháng thụ thể histamine H1. Thuốc thuộc nhóm thuốc kháng histamine benzhydryl ether. Clemastine ức chế có chọn lọc các thụ thể histamine của loại H1 và làm giảm tính thấm của mao mạch. Nó có tác dụng chống dị ứng và chống dị ứng mạnh với thời gian khởi phát nhanh và thời gian tác dụng kéo dài lên đến 12 giờ.

Tùy thuộc vào liều lượng, thuốc đối kháng thụ thể H1 có thể tạo ra kích thích thần kinh trung ương hoặc trầm cảm. Hầu hết các thuốc kháng histamine thể hiện hoạt tính kháng cholinergic trung ương và/hoặc ngoại vi.

Hấp thu

Sau khi uống, clemastine được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ. Hoạt tính kháng histamin của thuốc đạt đến đỉnh điểm sau 5 đến 7 giờ, thường tồn tại trong 10 đến 12 giờ, tuy nhiên, trong một số trường hợp, lên đến 24 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của clemastine lên tới 95%. Clemastine được phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Clemastine chuyển hóa hoàn toàn ở gan.

Thải trừ

Thải trừ khỏi huyết tương xảy ra theo hai pha, với thời gian bán hủy là 3,6 ± 0,9 giờ và 37 ± 16 giờ. Con đường bài tiết chủ yếu của chất chuyển hóa (45 đến 65%) là qua thận. Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi và các chất chuyển hóa. Ở phụ nữ đang cho con bú, một lượng nhỏ thuốc có thể đi vào sữa mẹ.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc kháng histamine làm tăng tác dụng an thần của thuốc trầm cảm của hệ thần kinh trung ương (CNS) bao gồm thuốc ngủ, chất ức chế monoamine-oxidase (MAOI), thuốc chống trầm cảm, thuốc giải lo âu, thuốc giảm đau opioid và rượu.

Vì clemastine có một số hoạt tính kháng cholinergic, tác dụng của một số thuốc kháng cholinergic (ví dụ như atropine, thuốc chống trầm cảm ba vòng) có thể được tăng cường.

Tương tác với thực phẩm

Bệnh nhân nên tránh đồ uống có cồn.

Clemastine được chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn với clemastine hoặc thuốc kháng histamine arylalkylamine khác, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không nên dùng clemastine cho bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Clemastine không nên dùng cho trẻ em dưới một tuổi.

Chống chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú.

Chống chỉ định với bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc ức chế MAO (monoamine oxidase).

Không nên được sử dụng để điều trị các triệu chứng đường hô hấp dưới bao gồm cả bệnh hen phế quản.

Liều lượng được tính theo clemastine base. Liều lượng nên được cá nhân hóa theo nhu cầu và đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi

Dạng thuốc viên:

• Viêm mũi dị ứng: 1 mg (1 viên) x 2 lần/ngày, buổi sáng và buổi tối. Trong các trường hợp, có thể tăng liều lên 6 mg mỗi ngày nếu cần.
• Mày đay và phù mạch: 2 mg x 2 lần/ngày, không quá 6 mg/ngày.
• Cảm lạnh thông thường (tự mua thuốc): Liều thông thường 1 mg x 2 lần/ngày, không vượt quá 2 mg/ngày trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.

Dạng siro uống:

• Viêm mũi dị ứng: Liều khởi đầu là 2 muỗng cà phê (1 mg clemastine) x 2 lần/ngày. Liều lượng có thể được tăng lên theo yêu cầu, nhưng không vượt quá 12 muỗng cà phê/ngày (6 mg clemastine).
• Mày đay và phù mạch: Liều khởi đầu là 4 muỗng cà phê (2 mg clemastine) x 2 lần/ngày, không quá 12 muỗng cà phê mỗi ngày (6 mg clemastine).

Trẻ em

Dạng thuốc viên:

• Viêm mũi dị ứng:
  • Trẻ em từ 1 đến 3 tuổi: 250 microgram đến 500 microgram (¼ - ½ viên) x 2 lần/ngày, buổi sáng và buổi tối.
  • Trẻ em từ 3 đến 6 tuổi: 500 microgam (½ viên) buổi tối và buổi sáng.
  • Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 500 microgram đến 1000 microgram (½ - 1 viên) x 2 lần/ngày, buổi sáng và buổi tối.

Dạng siro uống: (Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi)

• Viêm mũi dị ứng: Liều khởi đầu là 1 muỗng cà phê đầy (0,5 mg clemastine) x 2 lần/ngày. Vì liều duy nhất lên đến 2,25 mg clemastine được dung nạp tốt ở nhóm tuổi này, liều lượng có thể được tăng lên theo yêu cầu, nhưng không vượt quá 6 muỗng cà phê/ngày (3 mg clemastine).
• Mày đay và phù mạch: Liều khởi đầu là 2 muỗng cà phê (1 mg clemastine) x 2 lần/ngày, không quá 6 muỗng cà phê mỗi ngày (3 mg clemastine).

Lưu ý: Không nên sử dụng clemastine fumarate quá 14 ngày mà không hỏi ý kiến ​​bác sĩ. Không vượt quá liều khuyến cáo.

Thường gặp

An thần, buồn ngủ, mệt mỏi.

Đau thượng vị.

Ít gặp

Chóng mặt.

Hiếm gặp

Đau đầu, suy nhược.

Đau bụng, buồn nôn, khô miệng.

Sốc phản vệ.

Phát ban, quá mẫn.

Rất hiếm gặp

Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Táo bón.

Lưu ý chung

Thuốc kháng histamine nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân:

• Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp.
• Loét dạ dày tá tràng.
• Tắc nghẽn tá tràng.
• Phì đại tuyến tiền liệt có bí tiểu và tắc nghẽn cổ bàng quang.
• Trẻ em, do nguy cơ dễ bị kích động.
• Động kinh hoặc tiền sử co giật.
• Ở người cao tuổi. Tránh dùng cho bệnh nhân cao tuổi bị lú lẫn. Không vượt quá liều lượng khuyến cáo và thời gian sử dụng mà không tham khảo ý kiến ​​của nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không nên dùng clemastine trong khi mang thai và cho con bú.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thuốc có thể phân phối vào sữa. Một số nhà sản xuất khuyến nghị ngừng cho con bú hoặc thuốc vì nguy cơ tiềm ẩn đối với trẻ bú mẹ. Tuy nhiên, AAP (American Academy of Pediatrics: Học viện Nhi khoa Hoa Kỳ) tuyên bố rằng thuốc có thể được sử dụng thận trọng trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Clemastine có ảnh hưởng trung bình đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc, do tác dụng an thần kháng histamine của clemastine. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được cảnh báo không sử dụng phương tiện hoặc máy móc cho đến khi biết tác dụng của việc điều trị clemastine.

Quá liều

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng: ảnh hưởng của quá liều kháng histamine có thể thay đổi từ suy nhược thần kinh trung ương đến kích thích như mức độ suy giảm ý thức, kích thích, ảo giác hoặc co giật. Các triệu chứng kháng cholinergic như khô miệng, giãn đồng tử hoặc đỏ bừng, phản ứng tiêu hóa và nhịp tim nhanh cũng có thể phát triển.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị bằng liệu pháp điều trị triệu chứng hoặc theo khuyến cáo của các trung tâm chất độc quốc gia, nếu có.

Nên gây nôn đối với bệnh nhân còn tỉnh táo. Nếu gây nôn không thành công, rửa dạ dày được chỉ định trong vòng 3 giờ sau khi uống và có thể muộn hơn. Có thể sử dụng chất xúc tác muối chảng hạn như sữa magie.

Thuốc vận mạch có thể được sử dụng để điều trị hạ huyết áp.

Quên liều và xử trí

Vì clemastine được sử dụng khi cần thiết, bạn có thể không sử dụng thuốc thường xuyên. Nếu đang trong lịch dùng thuốc, hãy sử dụng liều đã quên ngay khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian cho liều dự kiến ​​tiếp theo của bạn. Không sử dụng thêm thuốc để tạo nên liều đã quên.