Dextroamphetamine: Thuốc chữa rối loạn tăng động

Tên thuốc gốc

Dextroamphetamine

Loại thuốc

Thuốc kích thích thần kinh trung ương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang uống, dạng phóng thích kéo dài (10 mg; 15 mg; 5 mg); dung dịch uống (5 mg/5 mL); viên uống (10 mg; 15 mg; 2,5 mg; 20 mg; 30 mg; 5 mg; 7,5 mg).

Dextroamphetamine được chỉ định trong điều trị rối loạn tăng động giảm chú ý và chứng ngủ rũ.

Dextroamphetamine là những amin không phải catecholamine, giống thần kinh giao cảm có hoạt tính kích thích thần kinh trung ương. Các hoạt động ngoại vi bao gồm tăng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương, đồng thời tác dụng làm giãn phế quản và kích thích hô hấp yếu.

Hấp thu

Dữ liệu sinh khả dụng của dextroamphetamine không có sẵn, tuy nhiên không có sự khác biệt về sinh khả dụng khi dùng cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Mức độ khả dụng sinh học của viên nang giải phóng duy trì tương tự so với viên nén giải phóng tức thời.

Phân bố

Thể tích phân bố 195 L/kg.

Chuyển hóa

Dextroamphetamine được chuyển hóa bởi cytochrome P450 2D6 trong gan thành 4-hydroxyamphetamine và sau đó được liên hợp bởi sulfotransferase hoặc glucoronyltransferase.

Thải trừ

Một phần ba lượng thuốc dextroamphetamine được thải trừ qua thận. Thời gian bán thải là 11,75 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Hãy nói cho bác sĩ tất cả các loại thuốc hiện tại mà bạn đang dùng và bất kỳ loại thuốc nào bạn bắt đầu dùng hoặc ngừng sử dụng, đặc biệt là:

• Thuốc kháng axit.

• Thuốc chống trầm cảm.

• Thuốc huyết áp.

• Thuốc co giật.

Tương tác với thực phẩm

Tránh nước hoa quả. Nước ép trái cây có thể làm axit hóa đường tiêu hóa, làm giảm sự hấp thu của dextroamphetamine.

Xơ cứng động mạch tiến triển, bệnh tim mạch có triệu chứng, tăng huyết áp trung bình đến nặng, cường giáp, quá mẫn hoặc dị ứng với các amin giao cảm, bệnh tăng nhãn áp.

Các trạng thái kích động.

Bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc.

Trong hoặc trong vòng 14 ngày sau khi sử dụng các chất ức chế monoamine oxidase (có thể gây ra cơn tăng huyết áp).

Người lớn

Chứng ngủ rũ

Liều dextroamphetamine thông thường là 5 đến 60 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần, tùy thuộc vào phản ứng của từng bệnh nhân.

Trẻ em

Chứng ngủ rũ

Chứng ngủ rũ hiếm khi xảy ra ở trẻ em dưới 12 tuổi; tuy nhiên, khi đó, dextroamphetamine sulfate có thể được sử dụng. Liều khởi đầu được đề nghị cho bệnh nhân từ 6 đến 12 tuổi là 5 mg mỗi ngày; liều hàng ngày có thể tăng lên 5 mg cách nhau hàng tuần cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu.

Ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên, bắt đầu với 10 mg mỗi ngày; liều dùng dextroamphetamine hàng ngày có thể được tăng lên theo từng bước 10 mg cách nhau hàng tuần cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu. Nếu các phản ứng bất lợi khó chịu xuất hiện (ví dụ, mất ngủ hoặc chán ăn), nên giảm liều lượng dextroamphetamine. Cho liều đầu tiên khi thức dậy; liều bổ sung (1 hoặc 2) trong khoảng thời gian từ 4 đến 6 giờ.

Rối loạn thiếu chú ý với chứng tăng động

Không nên dùng dextroamphetamine cho bệnh nhi dưới 3 tuổi.

Ở bệnh nhi từ 3 đến 5 tuổi, bắt đầu với 2,5 mg mỗi ngày; liều lượng hàng ngày có thể được tăng lên với khoảng tăng 2,5 mg cách nhau hàng tuần cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu.

Ở bệnh nhi từ 6 tuổi trở lên, bắt đầu với 5 mg một lần hoặc hai lần mỗi ngày; liều lượng hàng ngày có thể được tăng lên 5 mg cách nhau hàng tuần cho đến khi đạt được đáp ứng tối ưu. Chỉ trong một số trường hợp hiếm hoi mới cần vượt quá tổng cộng 40 mg mỗi ngày.

Cho liều đầu tiên khi thức dậy; liều dextroamphetamine bổ sung (1 hoặc 2) trong khoảng thời gian từ 4 đến 6 giờ.

Khi có thể, thỉnh thoảng nên gián đoạn việc dùng thuốc để xác định xem liệu có sự tái phát của các triệu chứng hành vi đủ để yêu cầu tiếp tục điều trị hay không.

Thường gặp

Khô miệng, đau bụng, chán ăn, sụt cân; nhức đầu, chóng mặt, run, nhịp tim nhanh; hoặc vấn đề về giấc ngủ (mất ngủ).

Ít gặp

Không có thông tin.

Hiếm gặp

Kích động, ảo tưởng.

Nhìn, nghe hoặc cảm thấy những thứ không có ở đó.

Không xác định tần suất

Nhìn mờ, khó chịu hoặc đau ngực, khó thở, chóng mặt.

Cảm giác bất an, nhịp tim hoặc mạch nhanh, đập thình thịch hoặc bất thường.

Đau đầu.

Thình thịch trong tai.

Run ở chân, tay, bàn tay hoặc bàn chân.

Sưng bàn chân hoặc cẳng chân.

Run hoặc run tay hoặc chân.

Co giật, vặn mình hoặc chuyển động lặp đi lặp lại không kiểm soát được của lưỡi, môi, mặt, cánh tay hoặc chân.

Không ngủ được.

Phát ra giọng nói không kiểm soát và/hoặc cảm giác rung (cử động cơ thể lặp đi lặp lại không kiểm soát được).

Mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường.

Mùi vị bất thường hoặc khó chịu.

Táo bón.

Giảm hứng thú trong quan hệ tình dục.

Khô miệng.

Phát ban hoặc vết hàn, ngứa hoặc phát ban da.

Không có khả năng có hoặc giữ được sự cương cứng.

Khó tiêu.

Mất khả năng tình dục, ham muốn, hoặc hiệu suất.

Đỏ da.

Giảm cân.

Lưu ý chung

Đánh giá tình trạng tim mạch ở bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc kích thích

Trẻ em, thanh thiếu niên hoặc người lớn đang được xem xét điều trị bằng thuốc kích thích nên có đánh giá tiền sử cẩn thận (bao gồm đánh giá tiền sử gia đình về đột tử hoặc rối loạn nhịp thất). Ngoài ra, cần khám sức khỏe để đánh giá sự hiện diện của bệnh tim và cần được khám thêm đánh giá tim nếu các phát hiện gợi ý bệnh như vậy (ví dụ: Điện tâm đồ và siêu âm tim).

Sự kiện có hại về tâm thần

Rối loạn tâm thần

Sử dụng các chất kích thích có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng rối loạn hành vi và rối loạn suy nghĩ ở những bệnh nhân có rối loạn tâm thần từ trước.

Bệnh lưỡng cực

Cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng các chất kích thích để điều trị ADHD ở những bệnh nhân bị rối loạn lưỡng cực đi kèm vì lo ngại về khả năng khởi phát một giai đoạn hỗn hợp/hưng cảm ở những bệnh nhân này. Trước khi bắt đầu điều trị bằng chất kích thích, bệnh nhân có các triệu chứng trầm cảm đi kèm nên được kiểm tra đầy đủ để xác định xem họ có nguy cơ mắc rối loạn lưỡng cực hay không. Việc sàng lọc như vậy nên bao gồm tiền sử tâm thần chi tiết, bao gồm tiền sử gia đình từng tự tử, rối loạn lưỡng cực và trầm cảm.

Xuất hiện các triệu chứng loạn thần hoặc hưng cảm mới

Điều trị các triệu chứng loạn thần hoặc hưng cảm khẩn cấp, ví dụ: Ảo giác, suy nghĩ hoang tưởng, hoặc hưng cảm ở trẻ em và thanh thiếu niên mà không có tiền sử bệnh loạn thần hoặc hưng cảm có thể do các chất kích thích ở liều thông thường gây ra. Nếu các triệu chứng như vậy xảy ra, cần xem xét tác dụng của chất kích thích và việc ngừng điều trị có thể là phù hợp.

Hung hăng

Bệnh nhân bắt đầu điều trị ADHD nên được theo dõi về sự xuất hiện hoặc xấu đi của hành vi hung hăng hoặc thù địch.

Kìm hãm tăng trưởng trong dài hạn

Dữ liệu đã công bố không đủ để xác định liệu việc sử dụng amphetamine mãn tính có thể gây ra sự ức chế tăng trưởng tương tự hay không, tuy nhiên, người ta dự đoán rằng chúng cũng có thể có tác dụng này. Vì vậy, cần thận trọng.

Co giật

Có một số bằng chứng lâm sàng cho thấy chất kích thích có thể làm giảm ngưỡng co giật ở những bệnh nhân có tiền sử co giật, ở những bệnh nhân có bất thường trên điện não đồ trước đó nếu không có co giật, và rất hiếm khi ở những bệnh nhân không có tiền sử co giật và không có bằng chứng điện não đồ trước đó về co giật. Trong trường hợp co giật, nên ngừng thuốc.

Bệnh mạch máu ngoại vi, bao gồm cả hiện tượng Raynaud

Thuốc kích thích, bao gồm cả viên nén dextroamphetamine sulfat, được sử dụng để điều trị ADHD có liên quan đến bệnh mạch máu ngoại vi, bao gồm cả hiện tượng Raynaud. Các dấu hiệu và triệu chứng thường không liên tục và nhẹ; tuy nhiên, các di chứng rất hiếm gặp bao gồm loét đầu ngón và/hoặc tổn thương mô mềm. Các dấu hiệu và triệu chứng thường cải thiện sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc.

Hội chứng serotonin

Hội chứng serotonin, một phản ứng có khả năng đe dọa tính mạng, có thể xảy ra khi sử dụng dextroamphetamine kết hợp với các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thống dẫn truyền thần kinh serotonergic như chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs), chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), chất ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine (SNRIs)), triptan, thuốc chống trầm cảm ba vòng, fentanyl, lithium, tramadol, tryptophan, buspirone, và St. John's Wort (xem phần Tương tác thuốc).

Các triệu chứng hội chứng serotonin có thể bao gồm thay đổi trạng thái tâm thần (ví dụ: Kích động, ảo giác, mê sảng và hôn mê), mất ổn định tự chủ (ví dụ: Nhịp tim nhanh, huyết áp không ổn định, chóng mặt, diaphoresis, đỏ bừng, tăng thân nhiệt), các triệu chứng thần kinh cơ (ví dụ: Run, cứng, rung giật cơ, tăng phản xạ, mất phối hợp), co giật, và/hoặc các triệu chứng tiêu hóa (ví dụ: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy).

Ngừng điều trị bằng viên nén dextroamphetamine sulfat và bất kỳ thuốc serotonergic đồng thời nào ngay lập tức nếu các triệu chứng trên xảy ra và bắt đầu điều trị triệu chứng hỗ trợ. Nếu việc sử dụng đồng thời viên nén dextroamphetamine sulfate với các thuốc serotonergic khác hoặc chất ức chế CYP2D6 được bảo đảm về mặt lâm sàng, hãy bắt đầu sử dụng viên nén dextroamphetamine sulfate với liều thấp hơn, theo dõi bệnh nhân về sự xuất hiện của hội chứng serotonin trong khi bắt đầu hoặc chuẩn độ thuốc và thông báo cho bệnh nhân về nguy cơ gia tăng hội chứng serotonin .

Rối loạn thị giác

Khó khăn về định vị và mờ thị lực đã được báo cáo khi điều trị bằng chất kích thích.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Cần cân nhắc rủi ro và lợi ích của việc sử dụng dextroamphetamine trong thời kỳ mang thai như dị tật xương, lỗ rò khí quản, rò hậu môn, nhẹ cân đã được báo cáo ở trẻ em của những bà mẹ đang dùng dextroamphetamine trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Các bà mẹ không nên dùng amphetamine khi đang cho con bú vì thuốc được bài tiết qua sữa mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy, bệnh nhân cần thận trọng.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng quá liều dextroamphetamine có thể bao gồm bồn chồn, run, co giật cơ, thở nhanh, lú lẫn, ảo giác, hoảng sợ, hung hăng, đau hoặc yếu cơ và nước tiểu có màu sẫm. Các triệu chứng này có thể được theo sau bởi trầm cảm và mệt mỏi. Các triệu chứng quá liều dextroamphetamine khác bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau dạ dày, nhịp tim không đều, cảm thấy choáng váng, ngất xỉu, co giật hoặc hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều

Liên hệ với cơ sở y tế. Xử trí ngộ độc dextroamphetamine cấp tính phần lớn là điều trị triệu chứng và bao gồm rửa dạ dày, cho uống than hoạt, dùng thuốc giải và an thần.

Quên liều và xử trí

Uống liều đã quên ngay khi bạn nhớ ra, nhưng không muộn trong ngày. Bỏ qua liều đã quên nếu trời gần tối. Không dùng thêm thuốc để bù liều đã quên.