Eletriptan - Thuốc giảm triệu chứng đau nửa đầu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Eletriptan

Loại thuốc

Thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT 1 (nhóm triptan).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 20 mg, 40 mg.

Thuốc Eletriptan được chỉ định trong điều trị chứng đau nửa đầu cấp tính.

Eletriptan là một chất chủ vận chọn lọc tại các thụ thể serotonin (5-HT 1B, 5-HT 1D) ở mạch máu và thần kinh.

Thuốc Eletriptan cũng thể hiện ái lực cao với thụ thể 5-HT 1F có thể góp phần vào cơ chế hoạt động chống đau nửa đầu của nó. Eletriptan có ái lực khiêm tốn với các thụ thể 5-HT 1A , 5-HT 2B , 5-HT 1E và 5-HT 7 tái tổ hợp ở người.

Hấp thu thuốc

Eletriptan được hấp thu nhanh chóng và tốt qua đường tiêu hóa (ít nhất 81%) sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50%. Tmax trung bình là 1,5 – 2 giờ sau khi uống.

Phân bố thuốc

Thể tích phân bố của eletriptan là 138L, phân bố tốt vào các mô. Tỉ lệ liên kết với protein khoảng 85%.

Chuyển hóa thuốc

Eletriptan được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4 ở gan tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 4 giờ. Độ thanh thải thận trung bình sau khi uống là khoảng 3,9 L/h. Eletriptan được thải trừ chủ yếu qua gan (khoảng 90%).

Tương tác Eletriptan với các thuốc khác

Các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin, josamycin và các chất ức chế protease (ritonavir, indinavir và nelfinavir) làm tăng nồng độ eletriptan trong huyết tương, do đó, không nên được sử dụng cùng. 

Dùng ergotamine sau khi uống eletriptan 1-2 giờ có thể gây tăng huyết áp nhẹ. Do đó, khuyến cáo rằng không nên dùng các loại thuốc chứa ergotamine hoặc loại ergot (dihydroergotamine) trong vòng 24 giờ trước hoặc sau khi dùng eletriptan.

Sử dụng eletriotan cùng với các chất ức chế tái thu hồi chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc các chất ức chế tái thu hồi chọn lọc serotonin norepinephrine (SNRI) có thể gây ra hội chứng serotonin.

Tương tác Eletriptan với thực phẩm

Dùng caffein sau khi uống eletriptan 1-2 giờ có thể gây tăng huyết áp nhẹ.

Không dùng Eletriptan cho các trường hợp sau:

• Suy gan nặng hoặc suy thận nặng.
• Tăng huyết áp nặng hoặc không kiểm soát.
• Bệnh tim mạch vành đã ghi nhận bao gồm bệnh tim thiếu máu cục bộ (cơn đau thắt ngực, tiền sử nhồi máu cơ tim hoặc chứng thiếu máu cục bộ thầm lặng), co thắt mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal).
• Hội chứng Wolff-Parkinson-White.
• Loạn nhịp tim.
• Suy tim.
• Bệnh ruột thiếu máu cục bộ.
• Bệnh mạch máu ngoại vi.
• Tiền sử đột quỵ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua.
• Sử dụng ergotamine, hoặc các dẫn xuất của ergotamine (kể cả methysergide) trong vòng 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng eletriptan.
• Sử dụng đồng thời các chất chủ vận thụ thể 5-HT 1 khác với eletriptan.
• Sử dụng các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ketoconazole, itraconazole, nefazodone, troleandomycin, clarithromycin, ritonavir, hoặc nelfinavir) trong vòng ít nhất 72 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng eletriptan.
• Suy gan nặng (Child-Pugh độ C).
• Suy thận nặng.
• Quá mẫn với eletriptan hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều dùng Eletriptan

Người lớn

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 40 mg.

Nếu cơn đau đầu cải thiện nhưng tái phát trong vòng 24 giờ, lặp lại liều thứ 2 eletriptan với cùng liều lượng sau 2 giờ kể từ liều đầu tiên. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 80 mg.

Nếu cơn đau đầu không cải thiện trong vòng 2 giờ kể từ liều đầu tiên, không nên dùng liều thứ 2 cho cùng một đợt tấn công.

Nếu bệnh nhân không đạt được hiệu quả khả quan với liều 40 mg (không đáp ứng với 2 trong 3 cơn đau đầu), có thể tăng lên liều 80 mg (2 x 40 mg) trong các cơn đau nửa đầu tiếp theo. Liều thứ hai 80 mg không nên uống trong vòng 24 giờ.

Lưu ý: Thuốc nên được uống càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu cơn đau nửa đầu. Các viên thuốc nên được nuốt nguyên viên với nước. Không lặp lại liều trong vòng 2 giờ kể từ liều đầu tiên.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của eletriptan ở trẻ em vẫn chưa được xác định.

Mặc dù, dữ liệu về dược động học của eletriptan ở liều 40 mg và 80 mg trong điều trị đau nữa đầu ở trẻ vị thành niên tương tự như ở người lớn khỏe mạnh, tuy nhiên không có khuyến nghị nào về liều eletriptan ở trẻ em được đưa ra.

Đối tượng khác

Bệnh nhân cao tuổi

Tính an toàn và hiệu quả của eletriptan ở bệnh nhân trên 65 tuổi chưa được đánh giá một cách hệ thống. Do đó, việc sử dụng eletriptan ở người cao tuổi không được khuyến khích.

Tham khảo liều người lớn khi dùng.

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình.

Bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình được khuyến cáo liều khởi đầu là 20 mg. Liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 40 mg.

Cách dùng thuốc Eletriptan

Thuốc được dùng đường uống.

Thường gặp 

Viêm mũi, viêm họng, buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, ngứa ran, nhược cơ, hồi hộp, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt, đau bụng, buồn nôn, khô miệng và khó tiêu, cảm thấy nóng, suy nhược, đau ngực, tức ngực, ớn lạnh, đổ mồ hôi, đau lưng, đau cơ.

Ít gặp 

Chán ăn, kích động, lú lẫn, hưng phấn, trầm cảm, mất ngủ, run, loạn cảm, mất điều hòa, giảm vận động, rối loạn lời nói, thị lực bất thường, đau mắt, sợ ánh sáng, đau tai, ù tai, khó thở, rối loạn hô hấp, tiêu chảy, phát ban, ngứa, khó chịu, phù mặt, khát nước, phù ngoại vi.

Hiếm gặp

Nhiễm trùng đường hô hấp, nổi hạch, rối loạn cảm xúc, viêm kết mạc, nhịp tim chậm, sốc, hen suyễn, thay đổi giọng nói, táo bón, viêm thực quản, phù lưỡi, tăng bilirubin máu, tăng AST, mày đay, viêm khớp, co giật, đau vú, rong kinh.

Lưu ý chung

Đã xảy ra phản ứng phản vệ và phản ứng quá mẫn (bao gồm cả phù mạch); có thể đe dọa tính mạng hoặc tử vong khi dùng eletriptan, chống chỉ định sử dụng ở những bệnh nhân quá mẫn với eletriptan.

Co thắt mạch vành, thiếu máu cục bộ thoáng qua, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh/ rung thất, ngừng tim và tử vong đã được báo cáo khi sử dụng thuốc chủ vận 5-HT 1.

Bệnh nhân có cảm giác đau/ tức/ thắt ngực hoặc các triệu chứng gợi ý đau thắt ngực sau khi dùng thuốc nên được đánh giá về bệnh mạch vành hoặc đau thắt ngực Prinzmetal trước khi dùng liều bổ sung; nếu tiếp tục dùng liều và các triệu chứng tương tự tái phát, cần theo dõi bằng điện tâm đồ.

Những bệnh có nguy cơ mắc bệnh mạch vành (bệnh nhân tăng huyết áp, đái tháo đường, hút thuốc lá hoặc sử dụng liệu pháp thay thế nicotine, nam giới trên 40 tuổi, phụ nữ sau mãn kinh và những người có tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành) cần đánh giá tình trạng tim mạch cẩn thận trước khi sử dụng eletriptan.

Nếu đánh giá tim mạch là “đạt yêu cầu”, nên sử dụng liều đầu tiên tại cơ sỏ y tế (xem xét theo dõi điện tâm đồ). Nên đánh giá định kỳ tình trạng tim mạch ở tất cả các bệnh nhân.

Tình trạng tăng huyết áp đáng kể, bao gồm cơn tăng huyết áp với sự suy giảm cấp tính các hệ cơ quan có thể xảy ra ở những bệnh nhân có và không có tiền sử tăng huyết áp. Theo dõi huyết áp.

Các triệu chứng như kích động, lú lẫn, ảo giác, tăng phản xạ, rung giật cơ, rùng mình và nhịp tim nhanh có thể xảy ra khi dùng đồng thời eletriptan và thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI) hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin noradrenaline (SNRI).

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với SSRI/SNRI. Nếu điều trị đồng thời cần bảo đảm về mặt lâm sàng, theo dõi chặc chẽ, đặc biệt là trong thời gian bắt đầu điều trị, khi tăng liều, hoặc bổ sung một loại thuốc serotonergic khác.

Eletriptan chỉ nên được sử dụng khi đã có chẩn đoán rõ ràng về chứng đau nửa đầu cấp tính, không được chỉ định dự phòng đau nửa đầu, hoặc điều trị đau nữa đầu từng cơn hoặc đau nữa đầu liệt nữa người.

Nếu bệnh nhân không đáp ứng với liều đầu tiên, nên xem xét lại chẩn đoán đau nửa đầu; loại trừ bệnh lý thần kinh tiềm ẩn ở những bệnh nhân đau đầu không điển hình và những bệnh nhân không có tiền sử đau nửa đầu.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với quá trình mang thai, sự phát triển phôi thai/ bào thai. Nhưng không có dữ liệu lâm sàng về các trường hợp mang thai bị phơi nhiễm nên eletriptan chỉ được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Eletriptan được bài tiết qua sữa mẹ với hàm lượng ít, cần thận trọng khi cân nhắc sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú. Có thể giảm thiểu tiếp xúc với trẻ sơ sinh bằng cách tránh cho con bú trong 24 giờ sau khi điều trị.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Eletriptan có thể gây buồn ngủ hoặc chóng mặt ở một số bệnh nhân nên có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Bệnh nhân nên được tư vấn để đánh giá khả năng của họ trước khi thực hiện các công việc này.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Tăng huyết áp hoặc các triệu chứng tim mạch nghiêm trọng có thể xảy ra khi dùng quá liều eletriptan.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Eletriptan

Trong trường hợp quá liều, thực hiện các biện pháp hỗ trợ theo yêu cầu. Cần tiếp tục theo dõi bệnh nhân và điều trị hỗ trợ chung sau khi dùng quá liều eletriptan trong ít nhất 20 giờ hoặc khi các dấu hiệu và triệu chứng vẫn còn.

Quên liều và xử trí

Eletriptan được sử dụng khi cần thiết, không có lịch dùng thuốc hàng ngày nên không xảy ra tình trạng quên liều. Liên hệ bác sĩ nếu các triệu chứng không cải thiện sau khi sử dụng eletriptan