Fenoprofen - Thuốc chống viêm, giảm đau, sưng và cứng khớp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fenoprofen

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (dẫn xuất propionic).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang fenoprofen 200mg; 500mg.
• Viên nén bao phim fenoprofen 600 mg.

Fenoprofen được chỉ định cho

• Giảm đau (nhẹ đến trung bình).
• Kháng viêm: Điều trị viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp.

Ức chế cyclooxygenase-1 (COX-1) và COX-2. Các hoạt động dược lý tương tự như các tác dụng của thuốc kháng viêm không steroid khác; thể hiện hoạt động chống viêm, giảm đau và hạ sốt.

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2 giờ.

Khởi phát tác động giảm đau được báo cáo là xảy ra trong vòng 15–30 phút sau khi uống.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương khoảng 99% (chủ yếu là albumin).

Phân phối vào sữa; dường như không đi qua nhau thai.

Chuyển hóa

Chuyển hóa nhiều ở gan. Chất chuyển hóa chính của Fenoprofen, 4′-hydroxyfenoprofen, có thể không có tác dụng.

Thải trừ

Được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi (2–5%), 4′-hydroxyfenoprofen (2–5%), glucuronide của chúng hoặc các dạng liên hợp khác (90%), và dạng liên hợp không xác định (2–5%).

Thời gian bán thải: 2,5–3 giờ.

Tương tác Fenoprofen với các thuốc khác

• Chất ức chế angiostensin I: Có thể giảm tác dụng hạ huyết áp, suy giảm chức năng thận.
• Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II: Có thể giảm tác dụng hạ huyết áp, suy giảm chức năng thận.
• Thuốc chống đông máu (ví dụ: Warfarin): Các biến chứng chảy máu có thể xảy ra.
• Aspirin: Tăng nguy cơ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác; Có thể giảm nồng độ trong huyết tương và thời gian bán hủy của fenoprofen; Không có bằng chứng nhất quán cho thấy aspirin liều thấp làm giảm nguy cơ gia tăng các biến cố tim mạch nghiêm trọng liên quan đến thuốc kháng viêm không steroid.
• Thuốc lợi tiểu (furosemide và thiazide): Giảm tác dụng lợi tiểu natri.
• Lithium: Tăng nồng độ lithi trong huyết tương.
• Methotrexate: Độc tính có thể xảy ra liên quan đến tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương khi sử dụng đồng thời thuốc kháng viêm không steroid.
• Phenobarbital: Có thể giảm nồng độ trong huyết tương và thời gian bán thải trong huyết tương của fenoprofen.

Tương tác với thực phẩm

• Thức ăn giảm hấp thu thuốc nhưng cũng giảm kích ứng hệ tiêu hóa khi sử dụng thuốc.
• Rượu, thuốc lá làm tăng nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.

Chống chỉ định Fenoprofen các trường hợp sau:

• Quá mẫn với fenoprofen hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức.
• Tiền sử hen suyễn, nổi mề đay hoặc phản ứng nhạy cảm khác do aspirin hoặc các kháng viêm không steroid khác gây ra.
• Phẫu thuật CABG.
• Tiền sử suy thận nặng.

Liều dùng Fenoprofen

Người lớn

Giảm đau:

• Đối với cơn đau nhẹ đến trung bình, 200 mg mỗi 4–6 giờ khi cần.

Viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp:

• Khởi đầu: 400–600 mg 3 hoặc 4 lần mỗi ngày.
• Điều chỉnh liều và tần suất khi cần thiết dựa trên mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và đáp ứng lâm sàng.
• Liều tối đa: 3200 mg / ngày
• Bệnh nhân viêm khớp dạng thấp có thể yêu cầu liều lượng cao hơn so với những bệnh nhân bị thoái hóa khớp.
• Cải thiện triệu chứng thường bắt đầu sau vài ngày, nhưng có thể cần thêm 2-3 tuần để xác định đáp ứng.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở những bệnh nhân dưới 18 tuổi. Không dùng cho đối tượng này.

Đối tượng khác

Suy thận

• Không có khuyến cáo điều chỉnh liều.
• Bệnh thận tiến triển: Tránh sử dụng trừ khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Suy gan

• Nếu bệnh gan tiến triển hoặc nếu có các biểu hiện toàn thân như tăng bạch cầu ái toan hoặc phát ban, nên ngừng thuốc này.

Người cao tuổi

• Cân nhắc giảm liều do tăng nguy cơ bị các tác dụng phụ bao gồm các phản ứng có hại về tim mạch, tiêu hóa, gan và/hoặc thận.

Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo mức > 1%

• Phù ngoại vi, đánh trống ngực.
• Buồn ngủ, nhức đầu, chóng mặt, lo lắng, mệt mỏi, lú lẫn.
• Toát mồ hôi, ngứa, phát ban da.
• Khó tiêu, buồn nôn, táo bón, nôn, đau bụng.
• Yếu, run.
• Nhìn mờ.
• Ù tai, suy giảm thính lực.
• Khó thở, viêm mũi họng.

Các phản ứng có hại của thuốc được báo cáo mức < 1%

• Viêm dạ dày, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết dạ dày - ruột, chán ăn, đầy hơi, khô miệng, có máu trong phân. Tăng phosphatase kiềm, LDH, SGOT, vàng da, viêm gan ứ mật, vị kim loại và viêm tụy.
• Rung nhĩ, phù phổi, thay đổi điện tâm đồ và nhịp tim nhanh trên thất.
• Suy thận, tiểu khó, viêm bàng quang, tiểu máu, thiểu niệu, tăng ure huyết, vô niệu, viêm thận kẽ, thận hư và hoại tử nhú.
• Angioedema (phù mạch).
• Bầm tím, xuất huyết, giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu hạt.
• Suy nhược, mất phương hướng, co giật và đau dây thần kinh.
• Nhìn đôi và viêm dây thần kinh thị giác.
• Sốc phản vệ, nổi mề đay, khó chịu, mất ngủ, nhịp tim nhanh, thay đổi tính cách, nổi hạch, suy nhược cơ và sốt.
• Phản ứng da nghiêm trọng (viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc), có thể xảy ra đột ngột.

Lưu ý chung khi dùng Fenoprofen

Ưu tiên dùng liều thấp nhất, thời gian ngắn thất phù hợp với mục tiêu điều trị.

Thuốc chống viêm không steroid gây tăng nguy cơ biến cố huyết khối tim mạch nghiêm trọng ở người có hoặc không có bệnh tim mạch hoặc các yếu tố nguy cơ của bệnh tim mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể gây tử vong. Nguy cơ này có thể xảy ra sớm trong quá trình điều trị và có thể tăng lên theo thời gian sử dụng hoặc khi dùng liều cao.

Dùng kháng viêm không steroid sau nhồi máu cơ tim, nguy cơ tái phát và tử vong tăng lên bắt đầu từ tuần đầu điều trị, tránh sử dụng với bệnh nhân này trừ khi lợi ích lớn hơn nguy cơ, nếu sử dụng cần theo dõi chặt chẽ.

Độc tính tiêu hóa nghiêm trọng có thể xảy ra có hoặc không có các triệu chứng cảnh báo; tăng nguy cơ ở những người có tiền sử chảy máu hoặc loét đường tiêu hóa, bệnh nhân lão khoa, người hút thuốc, nghiện rượu và những người có sức khỏe kém. Với đối tượng này cân nhắc dùng misoprostol hoặc dùng chung chất ức chế bơm proton hoặc ưu tiên chọn loại ức chế chọn lọc COX-2.

Tránh dùng Fenoprofen cho bệnh nhân nhạy cảm với aspirin, hen suyễn, polyp mũi.

Theo dõi:

• Tim mạch: Theo dõi huyết áp trong thời gian bắt đầu và trong suốt quá trình điều trị.

• Tiêu hóa: Theo dõi các dấu hiệu / triệu chứng của xuất huyết tiêu hóa.

• Chức năng thận: Theo dõi tình trạng thận, đặc biệt ở những bệnh nhân có bệnh lý mà prostaglandin thận có vai trò hỗ trợ trong việc duy trì tưới máu thận, hoặc đang trong tình trạng giảm tưới máu thận.

• Công thức máu, chức năng thận, gan định kỳ ở bệnh nhân điều trị dài ngày, cao tuổi.

Khuyến cáo đánh giá nhãn khoa nếu rối loạn thị giác xảy ra.

Các xét nghiệm chức năng thính giác nên được thực hiện định kỳ ở những bệnh nhân trong thời gian điều trị kéo dài.

Có thể che dấu một số dấu hiệu nhiễm trùng.

Bệnh nhân nên đi khám nếu:

• Khó thở, nói lắp, đau ngực hoặc yếu một bên cơ thể.

• Có dấu hiệu và triệu chứng của các biến cố đường tiêu hóa, phản ứng có hại trên da, phản ứng dị ứng (mụn nước, sốt, ngứa), nhiễm độc gan, tăng cân không rõ nguyên nhân hoặc phù nề.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tránh sử dụng Fenoprofen trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Hạn chế sử dụng trong tuần 20-30 của thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Ngừng cho con bú hoặc ngưng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, mờ mắt và các tác động thần kinh khác ảnh hưởng các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo của tinh thần.

Quá liều Fenoprofen và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng của quá liều xuất hiện trong vòng vài giờ và thường liên quan đến hệ tiêu hóa và thần kinh trung ương. Chúng bao gồm khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, chóng mặt, nhức đầu, mất điều hòa, ù tai, run, buồn ngủ và lú lẫn. Tăng oxy máu, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp và suy thận cấp có thể hiếm khi xảy ra sau khi dùng quá liều. Suy hô hấp và toan chuyển hóa cũng đã được báo cáo.

Cách xử lý khi quá liều Fenoprofen

Bảo vệ đường thở của bệnh nhân và hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Theo dõi và duy trì, trong giới hạn có thể chấp nhận được, các dấu hiệu sinh tồn của bệnh nhân, khí máu, điện giải đồ,... Sự hấp thu thuốc qua đường tiêu hóa có thể giảm bằng cách cho uống than hoạt, trong nhiều trường hợp, có hiệu quả hơn so với rửa dạ dày; xem xét dùng than hoạt thay cho hoặc bổ sung cho việc súc rữa dạ dày.

Các liều than hoạt lặp đi lặp lại theo thời gian có thể đẩy nhanh quá trình đào thải một số loại thuốc đã được hấp thụ. Bảo vệ đường thở của bệnh nhân khi súc rữa dạ dày hoặc dùng than hoạt.

Kiềm hóa nước tiểu, bài niệu cưỡng bức, thẩm phân phúc mạc, thẩm tách máu và truyền máu bằng than không tăng cường đào thải thuốc toàn thân.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều Fenoprofen đã quy định.