Guanabenz: Thuốc trị cao huyết áp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Guanabenz

Loại thuốc

Thuốc chủ vận andrenergic alpha - 2, chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 4 mg, 8 mg.

Điều trị tăng huyết áp. Huyết áp cao làm tăng thêm khối lượng công việc của tim và động mạch. Nếu cứ tiếp tục trong một thời gian dài, tim và động mạch có thể không hoạt động bình thường. Điều này có thể làm tổn thương các mạch máu của não, tim và thận, dẫn đến đột quỵ, suy tim hoặc suy thận. Huyết áp cao cũng có thể làm tăng nguy cơ đau tim. Những vấn đề này có thể ít xảy ra hơn nếu huyết áp được kiểm soát.

Guanabenz acetate là một chất chủ vận adrenergic trung ương alpha-2 có hoạt tính đường uống. Tác dụng hạ huyết áp của nó dường như được thực hiện qua trung gian kích thích các thụ thể alpha adrenergic trung ương, dẫn đến giảm luồng giao cảm từ não đến hệ thống tuần hoàn ngoại vi.

Tác dụng hạ huyết áp cấp tính của Guanabenz xảy ra mà không có thay đổi lớn về sức đề kháng ngoại vi, nhưng tác dụng mãn tính của nó dường như là làm giảm sức đề kháng ngoại vi. Giảm huyết áp được thấy ở cả tư thế nằm ngửa và tư thế đứng mà không có sự thay đổi của cơ chế tư thế bình thường, do đó không quan sát thấy hạ huyết áp tư thế. Guanabenz làm giảm nhịp tim khoảng 5 nhịp mỗi phút. Cung lượng tim và phân suất tống máu thất trái không thay đổi khi điều trị lâu dài.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, guanabenz acetate, dùng đường uống cho bệnh nhân cao huyết áp, kiểm soát huyết áp hiệu quả mà không ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ lọc cầu thận, lưu lượng máu thận, thể tích dịch cơ thể hoặc trọng lượng cơ thể. Sau bảy ngày dùng thuốc liên tục và kiểm soát huyết áp hiệu quả, không quan sát thấy sự thay đổi đáng kể về mức lọc cầu thận, lưu lượng máu ở thận, hoặc trọng lượng cơ thể.

Tuy nhiên, trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài từ sáu đến ba mươi tháng, Những bệnh nhân cao huyết áp được kiểm soát huyết áp hiệu quả bằng guanabenz đã giảm được từ 0,5 – 1,6 kg trọng lượng cơ thể. Cơ chế của việc giảm cân này vẫn chưa được thiết lập.

Hấp thu

Khoảng 75% được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc không thay đổi xảy ra từ 2 - 5 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Ảnh hưởng của bữa ăn đến sự hấp thu của viên nén guanabenz acetate chưa được nghiên cứu.

Phân bố

Liên kết với 90% protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Guanabenz có thể gây ra bất kỳ tương tác thuốc nào khi dùng chung với các thuốc khác, chẳng hạn như digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc giảm đau, thuốc giải lo âu, và các chất chống viêm hoặc chống nhiễm trùng, trong các thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên, cần lưu ý khả năng tăng tác dụng an thần khi dùng Guanabenz đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ương.

Sử dụng guanabenz và tizanidine cùng nhau có thể làm giảm huyết áp. Điều này có thể gây ra chóng mặt hoặc cảm giác như bạn có thể bị ngất đi, đặc biệt là huyết áp thế đứng.

Sự chuyển hóa của acenocoumarol có thể bị giảm khi kết hợp với guanabenz.

Sự chuyển hóa của Guanabenz có thể bị giảm khi kết hợp với acetaminophen.

Alfuzosin có thể làm tăng các hoạt động hạ huyết áp của guanabenz.

Tương tác với thực phẩm

Guanabenz sẽ làm tăng thêm tác dụng của rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc làm chậm hệ thần kinh, có thể gây buồn ngủ).

Chống chỉ định ở những bệnh nhân nhạy cảm với thuốc hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người lớn

Liều của guanabenz acetate nên được sử dụng theo từng cá thể.

Liều khuyến cáo dùng liều khởi đầu 4 mg x 2 lần/ngày, dù dùng một mình hay phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazide. Liều dùng có thể được tăng lên từ 4 đến 8 mg mỗi ngày mỗi 1 - 2 tuần, tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân. Liều tối đa là 32 mg x 2 lần/ngày, nhưng hiếm khi cần đến liều cao như vậy.

Trẻ em

Việc sử dụng và liều lượng phải được xác định bởi bác sĩ điều trị.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy gan: Vì guanabenz được chuyển hóa nhiều ở gan, nên thận trọng khi tăng liều ở những bệnh nhân bị bệnh gan nếu có kế hoạch tăng liều.

Thường gặp

Chóng mặt, buồn ngủ, khô miệng, yếu sức.

Ít gặp

Giảm khả năng tình dục, đau đầu, buồn nôn; đau ngực, phù nề, loạn nhịp tim, đánh trống ngực, mất điều hòa, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, da phát ban, ngứa.

Hiếm gặp

Rối loạn chức năng nhĩ thất, bao gồm cả block AV hoàn toàn.

Không xác định tần suất

Lo lắng hoặc căng thẳng, tức ngực, nhịp tim nhanh hoặc không đều, tăng tiết nước bọt, tăng tiết mồ hôi, lo lắng hoặc bồn chồn, run hoặc run tay hoặc ngón tay, co thăt dạ dày, khó ngủ.

Lưu ý chung

Tái khám và kiểm tra thường xuyên khi đang sử dụng guanabenz.

Hội chứng cai thuốc: Guanabenz hoặc các chất chủ vận alpha-2 (ví dụ, clonidin, guanfacine) có thể dẫn đến một hội chứng cai thuốc có khả năng gây tử vong. Hội chứng này được đặc trưng bởi tăng hoạt động giao cảm (do điều hòa thụ thể adrenergic xảy ra trong quá trình điều trị, khi giảm hoạt động giao cảm), tăng huyết áp dội ngược, và có thể tăng đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim. Giảm dần dần và ngừng sử dụng các tác nhân này trong khoảng thời gian vài tuần sẽ ngăn ngừa được vấn đề này.

Trước khi tiến hành bất kỳ loại phẫu thuật nào (bao gồm cả phẫu thuật nha khoa) hoặc điều trị khẩn cấp, hãy nói với bác sĩ y tế hoặc nha sĩ phụ trách rằng bạn đang sử dụng guanabenz.

Không dùng các loại thuốc khác trừ khi chúng đã được thảo luận với bác sĩ của bạn. Điều này đặc biệt bao gồm các loại thuốc không kê đơn để kiểm soát sự thèm ăn, hen suyễn, cảm lạnh, ho, sốt cỏ khô hoặc các vấn đề về xoang, vì chúng có thể có xu hướng làm tăng huyết áp của bạn.

Một số ví dụ về thuốc ức chế thần kinh trung ương là thuốc kháng histamine hoặc thuốc trị bệnh sốt cỏ khô, các bệnh dị ứng khác hoặc cảm lạnh; thuốc an thần, thuốc an thần hoặc thuốc ngủ; thuốc giảm đau theo toa hoặc chất ma tuý; thuốc an thần; thuốc cho cơn động kinh; thuốc giãn cơ; hoặc thuốc mê, bao gồm một số thuốc gây mê nha khoa. Kiểm tra với bác sĩ của bạn trước khi dùng bất kỳ chất nào ở trên khi bạn đang sử dụng guanabenz.

Guanabenz có thể gây khô miệng, mũi và cổ họng. Để giảm khô miệng tạm thời, hãy sử dụng kẹo không đường hoặc kẹo cao su, làm tan đá trong miệng hoặc sử dụng chất thay thế nước bọt. Tuy nhiên, nếu miệng của bạn tiếp tục cảm thấy khô trong hơn 2 tuần, hãy đến bác sĩ để kiểm tra. Tình trạng khô miệng liên tục có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh răng miệng, bao gồm sâu răng, bệnh nướu răng và nhiễm nấm.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Guanabenz đã được FDA xếp vào loại C dành cho thai kỳ. Một số dữ liệu trên động vật cho thấy tỷ lệ mất thai, tử vong sơ sinh và bất thường về xương tăng lên sau khi dùng liều gấp ba đến sáu lần liều khuyến cáo tối đa cho người là 1 mg/kg. Không có dữ liệu được kiểm soát trong quá trình mang thai ở người. Guanabenz chỉ nên được dùng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu về sự bài tiết của guanabenz vào sữa mẹ. Do nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, cần thận trọng khi dùng guanabenz cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Guanabenz có thể khiến một số người chóng mặt, buồn ngủ hoặc kém tỉnh táo hơn bình thường. Đảm bảo rằng người bệnh nhận biết được phản ứng phụ của guanabenz trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ điều gì khác có thể gây nguy hiểm nếu bạn bị chóng mặt hoặc không tỉnh táo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Vô tình uống phải hoặc quá liều guanabenz gây ra hạ huyết áp, buồn ngủ, hôn mê, khó chịu, rối loạn nhịp tim và nhịp tim chậm ở hai bệnh nhi từ một và ba tuổi.

Cách xử lý khi quá liều

Rửa dạ dày và cho uống các chất tạo áp suất, chất lỏng, và uống than hoạt tính giúp phục hồi hoàn toàn và không có biến chứng trong vòng 12 giờ ở cả hai bệnh nhân.

Do kinh nghiệm về quá liều do ngẫu nhiên còn hạn chế, nên điều trị được đề xuất chủ yếu là hỗ trợ trong khi thuốc đang được thải trừ khỏi cơ thể và cho đến khi bệnh nhân không còn triệu chứng. Các dấu hiệu quan trọng và cân bằng thể dịch cần được theo dõi cẩn thận. Cần duy trì hô hấp. Không có sẵn dữ liệu về khả năng thẩm thấu của guanabenz.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.