Thuốc Nadecin 10mg phòng và điều trị cơn đau thắt ngực, suy tim sung huyết (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Nadecin 10mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
• Điều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).

Dược lực học

Cơ chế tác dụng chung của nhóm nitrat

Vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion - S- reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R - SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3'-5' monophosphat vòng (GMPc).

GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hoá, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.

Dược lý

Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim.

Giãn các động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh), kết quả làm giảm huyết áp nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực. Thuốc cũng làm giãn động mạch vành, làm mất co thắt mạch, dùng lâu dài còn có tác dụng phân bố lại máu có lợi cho các vùng dưới nội tâm mạc và làm phát triển tuần hoàn bàng hệ.

Trong suy tim, nitrat do làm giảm lượng máu về tim nên đã cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi, như vậy giảm các dấu hiệu ứ máu, với liều thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim.

Dùng các nitirat lâu dài, dễ xảy ra hiện tượng "thoát thuốc" làm mất dần tác dụng của thuốc. Người ta giải thích có thể do thiếu dự trữ - SH, do thiếu enzym glutathion - S- reductase cần thiết để chuyển hóa các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hóa các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc. Vì vậy trong ngày nên thu xếp có một thời gian khoảng ít nhất 8 giờ không dùng thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Isosorbid dinitrat (ISDN) được dùng dưới dạng uống, thuốc hấp thu nhanh hơn khi ngậm dưới lưỡi hoặc nhai.

Phân bố

Thuốc kết hợp với protein huyết tương tới 28 ± 12%.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu. Hai chất chuyển hóa chính đều có hoạt tính là isosorbid - 2 mononitrat (2-ISMN) có thời gian tác dụng ngắn và isosorbid - 5 mononitrat (5 - ISMN) có thời gian tác dụng dài hơn.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương cùa ISDN là 50 ± 20 phút, của 2 - ISMN khoảng 2 giờ, của 5 - ISMN khoảng 5 giờ.