Thuốc Zeprilnas 50mg Meyer-BPC điều trị triệu chứng viêm dạ dày (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Zeprilnas được chỉ định dự phòng dùng trong các trường hợp: Chữa trị những triệu chứng về dạ dày - ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Itopride hydrochloride làm tăng nhu động dạ dày - ruột với ảnh hưởng kép: Làm tăng sự phóng thích acetylcholin (ACh) do tính năng đối kháng với thụ thể dopamin D2, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được phóng thích qua việc ức chế acetylcholin esterase.

Làm tăng nhu động dạ dày - ruột.

Làm tăng nhu động dạ dày: Itopride hydrochloride làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.

Tăng nhân tài làm rỗng dạ dày: Itopride hydrochloride làm tăng nhân tài rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm nôn: Itopride hydrochloride ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tính năng này phụ thuộc vào liều.

Dược động học

Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn mạnh mẽ. Sau 1 liều đơn uống 50mg itoprid lúc đói Cmax 0,28 ± 0,02 (mcg/mL), t1/2 là 5,77 ± 0,33 (giờ).

Phân bố

Kết quả nhận được từ những thí nghiệm trên động vật:

• Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5 mg/kg 14C - itopride hydrochloride ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo chừng độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc bước vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.

• Khi đưa 14C - itopride hydrochloride với liều 5 mg/kg vào tá tràng cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần đối chiếu nồng độ trong máu.

• Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5 mg/kg 14C - itopride hydrochloride cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa đối chiếu trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax, 2,6 lần cao hơn về AUC, và 2,1 lần cao hơn về T1/2.

Chuyển hóa và đào thải

• Ở liều uống đơn 100 mg itopride hydrochloride phục vụ người lớn mạnh mẽ (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước giải trong vòng 24 giờ sau khi uống cao đặc biệt là dạng N - oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước giải )] và sau đây là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.

• Trong những thí nghiệm sử dụng microsome mô tả thông tin CYP hoặc flavin monooxygenase (FMO) của người, cho thấy FMO1 và FMO3 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N - oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N - oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.

Các vấn đề khác

Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh: Tỉ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100 mg itopride hydrochloride cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

NGHIÊN CỨU LÂM SÀNG

Những phân tích lâm sàng mở, và những phân tích đối chiếu mù đôi của itopride hydrochloride đã được tiến hành. Kết quả cho thấy tỉ lệ có hiệu lực của itopride hydrochloride đối với những hiện tượng về dạ dày ruột ở bệnh viêm dạ dày mãn là 77,6% (277/357 bệnh nhân) cho những trường hợp có cải thiện mức trung bình trở lên.