Azatadine - Chất đối kháng H1, điều trị viêm mũi dị ứng

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Azatadine

Loại thuốc

Thuốc kháng histamin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1mg (Đã ngưng sản xuất ở Mỹ và Canada năm 2009)

Thuốc Azatadine dùng trong điều trị:

• Dị ứng
• Viêm mũi dị ứng
• Mày đay
• Điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như hắt hơi; sổ mũi; ngứa; chảy nước mắt; phát ban và các triệu chứng khác của bệnh dị ứng, mày đay và cảm lạnh thông thường.

Thuốc kháng histamine như azatadine cạnh tranh với histamine để tìm vị trí thụ thể histamine H1 trên tế bào tác động. Thuốc kháng histamine đối kháng với các tác dụng dược lý của histamine được trung gian thông qua việc kích hoạt các vị trí thụ thể H1 và do đó làm giảm cường độ của các phản ứng dị ứng và phản ứng tổn thương mô liên quan đến giải phóng histamine.

Azatadine là một dẫn xuất piperidine, kháng histamin an thần kéo dài. Ngoài ra azatadin cũng có đặc tính kháng muscarinic và kháng serotonin.

Hấp thu

Hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 4 giờ.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải từ 9 – 12 giờ. Thuốc được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tương tác Azatadine với các thuốc khác

Các thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) như isocarboxazid, phenelzin hoặc tranylcypromin trong 14 ngày qua dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Các thuốc kháng histamin khác: có thể dẫn đến quá liều thuốc kháng histamine.

Thuốc chống lo âu hoặc rối loạn giấc ngủ như alprazolam, diazepam, chlordiazepoxide, temazepam hoặc triazolam.

Thuốc điều trị trầm cảm như amitriptyline, doxepin, nortriptyline, fluoxetine, sertraline hoặc paroxetine.

Thuốc điều trị động kinh Topiramate, Zonisamide có thể dẫn đến nhiệt độ cơ thể tăng cao.

Chế phẩm dạng rắn chứa kali như kali citrate, clorua kali do làm tăng tác dụng kích thích của kali đối với dạ dày và ruột.

Thuốc giảm đau propoxyphene do tăng các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn và khó tập trung.

Tương tác với thực phẩm

Rượu có thể làm tăng buồn ngủ và chóng mặt trong khi đang dùng azatadine.

Đã dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOI) như isocarboxazid, phenelzine hoặc tranylcypromine trong 14 ngày qua. Tương tác thuốc rất nguy hiểm có thể xảy ra dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Người lớn

Liều Azatadine khuyến cáo điều trị viêm mũi dị ứng, mề đay: 1-2 mg uống 2 lần/ngày

Trẻ em

Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Liều khuyến cáo cho trẻ ≥ 12 tuổi: 1-2 mg uống 2 lần/ngày

Thường gặp

Ức chế thần kinh trung ương gây buồn ngủ, chóng mặt.

Hiếm gặp

Bí tiểu cấp tính.

Không xác định tần suất

Khô miệng, táo bón, đau thượng vị, buồn nôn, tăng cảm giác thèm ăn.

Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Nhìn mờ, nhìn đôi, khô mắt.

Khó tiểu, tiểu nhiều, tiểu ít.

Ức chế tủy xương, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản.

Dịch tiết phế quản đặc.

Phản ứng quá mẫn: Phát ban, mày đay

Lưu ý chung

Azatadine có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ. Do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc

Sử dụng rượu một cách thận trọng do có thể làm tăng buồn ngủ và chóng mặt trong khi đang dùng azatadine.

Không dùng azatadine nếu đã dùng chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) như isocarboxazid, phenelzin hoặc tranylcypromin trong 14 ngày qua.

Trước khi dùng thuốc này, hãy cho bác sĩ biết các tình trạng sau:

• Bệnh tăng nhãn áp hoặc tăng áp lực trong mắt;
• Loét dạ dày;
• Phì đại tuyến tiền liệt, các vấn đề về bàng quang hoặc khó đi tiểu;
• Tuyến giáp hoạt động quá mức (cường giáp);
• Tăng huyết áp hoặc bất kỳ loại vấn đề tim nào
• Hen suyễn.

Nếu trên 60 tuổi khả năng gặp các tác dụng phụ của azatadine càng lớn do đó có thể cần giảm liều.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Azatadine được FDA xếp vào loại B dành cho thai kỳ. Không có dữ liệu trong quá trình mang thai ở người. Azatadine chỉ được khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không có dữ liệu về sự bài tiết của azatadine vào sữa mẹ. Tuy nhiên, trẻ sơ sinh đặc biệt nhạy cảm với tác dụng của thuốc kháng histamine và các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra ở trẻ bú mẹ. Azatadine không được khuyến khích nếu bạn đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc vì Azatadine có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ.

Quên liều và xử trí

Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và chỉ dùng liều kế tiếp theo lịch trình thường xuyên. Không dùng liều gấp đôi thuốc này trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng của quá liều azatadine bao gồm cực kỳ buồn ngủ, lú lẫn, suy nhược, ù tai, mờ mắt, đồng tử lớn, khô miệng, đỏ bừng, sốt, run rẩy, mất ngủ, ảo giác và có thể co giật.

Cách xử lý khi quá liều

Liên hệ cơ sở y tế gần nhất để được xử lý ngay khi gặp phải các phản ứng dị ứng (khó thở; đóng cổ họng; sưng môi, lưỡi hoặc mặt hoặc phát ban).