Inositol: Các chế phẩm vitamin đơn giản, thực phẩm bảo vệ sức khỏe

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Inositol.

Loại thuốc

A11HA - Các chế phẩm vitamin đơn giản, thực phẩm bảo vệ sức khỏe.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 250mg, 400mg, 500mg
• Viên nang mềm: 500mg
• Viên nén tác dụng kéo dài: 400mg

• Bổ sung chất dinh dưỡng trong thực phẩm ăn kiêng đặc biệt và công thức sữa cho trẻ sơ sinh.
• Điều trị buồng trứng đa nang.
• Điều trị bệnh tiểu đường, ngăn ngừa hội chứng chuyển hóa, chất hỗ trợ giảm cân, chất điều trị trầm cảm, rối loạn tâm thần và rối loạn lo âu và phòng chống ung thư.

Inositol là một tập hợp của chín đồng phân lập thể khác nhau nhưng tên thường được dùng để chỉ loại inositol phổ biến nhất là myo-inositol. Myo-inositol là cis-1,2,3,5-trans-4,6-cyclohexanehexol và nó được điều chế từ chiết xuất nước của hạt ngô bằng cách kết tủa và thủy phân phytate thô. Các phân tử này có cấu trúc tương tự như glucose và tham gia vào quá trình truyền tín hiệu tế bào. Nó được coi là một giả vitamin vì nó là một phân tử không đủ điều kiện để trở thành một vitamin thiết yếu bởi vì mặc dù sự hiện diện của nó rất quan trọng trong cơ thể, sự thiếu hụt trong phân tử này không chuyển thành tình trạng bệnh tật.

Inositol có thể kích thích sự hấp thu glucose trong các tế bào cơ xương, cho phép giảm lượng đường trong máu. Hiệu ứng này sau đó được xem là giảm nồng độ glucose trong nước tiểu và cho thấy giảm lượng đường trong máu cao. 

Trong hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS), việc sử dụng inositol đã làm thuyên giảm các triệu chứng cũng như giảm tiết hormone nam, điều chỉnh mức cholesterol, và phân hủy chất béo hiệu quả hơn, cho phép giảm đáng kể khối lượng cơ thể và cảm giác thèm ăn. Các báo cáo đã chỉ ra rằng kháng insulin đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển lâm sàng của PCOS. Sự hiện diện của tăng insulin máu có thể gây ra sự dư thừa trong sản xuất androgen bằng cách kích thích buồng trứng sản xuất androgen và giảm nồng độ huyết thanh globulin gắn kết hormone sinh dục. Một trong những cơ chế của sự thiếu hụt insulin được cho là có liên quan đến sự thiếu hụt inositol trong inositolphosphoglycans. Việc sử dụng inositol cho phép nó hoạt động như một sứ giả trực tiếp của tín hiệu insulin và cải thiện sự hấp thu glucose của mô. Cơ chế này được ngoại suy cho các chức năng của nó trong điều trị bệnh tiểu đường, hội chứng chuyển hóa và giảm cân.

Trong các trường hợp vô sinh, inositol đã được chứng minh để tăng số lượng tinh trùng và khả năng di chuyển, cũng như nâng cao chất lượng tổng thể của tế bào trứng và phôi. 

Trong não, inositol đã được chứng minh là làm tăng độ nhạy cảm của thụ thể serotonin. Hoạt động này tạo ra sự gia tăng trong việc phát hành GABA. Một số tác động quan sát được trong não làm giảm các triệu chứng lo âu và rối loạn ám ảnh cưỡng chế. Ở liều lượng cao, nó đã được chứng minh là có thể làm giảm các cơn hoảng sợ. Cơ chế hoạt động của inositol trong rối loạn não chưa được hiểu đầy đủ nhưng người ta cho rằng nó có thể tham gia vào quá trình tổng hợp chất dẫn truyền thần kinh và nó là tiền thân của chu trình phosphatidylinositol. Sự thay đổi xảy ra trong chu kỳ mô phỏng khi kích hoạt thụ thể sau synap nhưng không kích hoạt thụ thể. Hoạt động này gây ra một sự kích hoạt giả nhằm điều chỉnh hoạt động của các monoamine và các chất dẫn truyền thần kinh khác.

Trong nghiên cứu ung thư, inositol đã thu hút được sự quan tâm vì nó có thể hoạt động như một chất chống oxy hóa, chống viêm và dường như tăng cường các đặc tính miễn dịch. Trong bệnh ung thư, cơ chế hoạt động của inositol vẫn chưa được hiểu đầy đủ.

Hấp thu

Inositol được hấp thu từ ruột non. Ở những bệnh nhân thiếu inositol, nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống inositol được ghi nhận là 4 giờ. Inositol được hấp thụ bởi các mô thông qua chất đồng vận chuyển inositol phụ thuộc natri, chất này cũng làm trung gian cho sự hấp thu glucose. Uống inositol được đăng ký để tạo ra nồng độ tối đa trong huyết tương là 36 - 45 mcg.

Phân bố

Hồ sơ dược động học của inositol đã được nghiên cứu ở trẻ sinh non và thể tích phân phối ước tính được báo cáo là 0,5115 L / kg. Người ta cho rằng inositol có thể được tìm thấy liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Người ta cho rằng inositol được chuyển hóa thành phosphoinositol và sau đó chuyển thành phosphatylinositol-4,5-biphosphat là tiền chất của các chất truyền tin thứ hai. Inositol có thể được chuyển đổi thành D-chiro-inositol thông qua hoạt động của một epimerase. Các sửa đổi thông thường đối với cấu trúc inositol dường như là giữa tất cả các đồng phân khác nhau. 

Thải trừ

Phần lớn liều dùng được thải trừ qua nước tiểu. Hồ sơ dược động học của inositol đã được nghiên cứu ở trẻ sinh non và thời gian bán thải ước tính được báo cáo là 5,22 giờ và tỷ lệ thanh thải ước tính được báo cáo là 0,0679 L.kg/h.

Có 607 thuốc có tương tác với inositol. 

Các thuốc có thể làm giảm tốc độ bài tiết của inositol, dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn: Abacavir, aceclofenac, acemetacin, acetaminophen, acetazolamide, axit acetylsalicylic, aclidinium, acrivastine, acyclovir, adefovir dipivoxil, alclofenac, aldesleukin, allopurinol, almotriptan, alogliptin, alprazolam, amantadine, amikacin, aminophenazone, amitriptylin, amoni clorua, amoxicillin, amphetamine, amphotericin B, ampicillin, amrinone, ancestim, antipyrine, antrafenine, apalutamide, apremilast, arformoterol, arsenic trioxide, atazanavir, atomoxetine, auranofin, aurothioglucose, azacitidine, azathioprine, axit azelaic…

Các thuốc có thể làm tăng tốc độ bài tiết của inositol, dẫn đến giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh và có khả năng làm giảm hiệu quả: Amiloride, bendroflumethiazide, bromotheophylline, bumetanide, canagliflozin, axit canrenoic,…

Inositol có thể làm giảm tốc độ bài tiết của albutrepenonacog alfa, almasilate,…

Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

Người lớn

• Viên nén: 2 g x 2 lần/ ngày hoặc 2 viên 500 mg x 1-2 lần/ ngày.
• Viên nang mềm: Uống 1 viên mỗi ngày.
• Uống cách xa bữa ăn để không cản trở sự hấp thu thuốc.

Thường gặp 

Không có tài liệu.

Ít gặp 

Không có tài liệu.

Hiếm gặp

Không có tài liệu.

Không xác định tần suất 

Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng, như phát ban; nổi mề đay; ngứa; da đỏ, sưng, phồng rộp, hoặc bong tróc có hoặc không kèm theo sốt; thở khò khè; tức ngực hoặc cổ họng; khó thở, nuốt hoặc nói chuyện; khàn giọng bất thường; hoặc sưng miệng, mặt, môi, lưỡi, hoặc cổ họng.

Các dấu hiệu của lượng đường trong máu cao như lú lẫn, cảm thấy buồn ngủ, khát nhiều hơn, đói hơn, đi tiểu thường xuyên hơn, đỏ bừng, thở nhanh hoặc hơi thở có mùi hoa quả.

Các dấu hiệu của các vấn đề về gan như nước tiểu sẫm màu, cảm thấy mệt mỏi, không đói, khó chịu ở dạ dày hoặc đau dạ dày, phân màu nhạt, nôn mửa hoặc vàng da hoặc mắt.

Đau hoặc yếu cơ, đau hoặc tức ngực, chóng mặt hoặc ngất đi, khó thở. Đổ mồ hôi nhiều. Bệnh tiêu chảy, ngứa, không đói, bụng khó chịu hoặc nôn nao.

Lưu ý chung

• Thận trọng khi có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào sau đây: Các vấn đề về chảy máu, các vấn đề về gan hoặc tăng men gan hoặc bệnh loét.
• Nếu có lượng đường trong máu cao (tiểu đường), cần phải theo dõi chặt chẽ lượng đường trong máu của mình.
• Tránh hoặc hạn chế uống rượu, nên dưới 3 ly mỗi ngày. Uống quá nhiều rượu có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh gan. Rượu có thể gây đỏ mặt nhiều hơn.
• Một vấn đề nghiêm trọng về cơ (tiêu cơ vân) đã xảy ra khi inositol niacinate được sử dụng cùng với một số loại thuốc điều trị cholesterol cao như atorvastatin và simvastatin. Đôi khi, điều này đã gây chết người.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Không sử dụng cho phụ nữ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có tài liệu.

Quá liều Inositol và xử trí

Quá liều và độc tính

Tiêu thụ inositol liều cao được báo cáo là chỉ gây ra một số tác dụng trên đường tiêu hóa.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị theo triệu chứng.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.