Latanoprost: Thuốc điều trị bệnh tăng nhãn áp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Latanoprost

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng áp lực nội nhãn, chất tương tự prostaglandin

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc nhỏ mắt Latanoprost 0,005%, 50mcg/ml

Dung dịch thuốc nhỏ mắt 50 mcg/ml liều duy nhất

Thuốc được chỉ định dùng làm giảm nhãn áp ở bệnh nhân glaucoma (tăng nhãn áp) góc mở và tăng nhãn áp góc đóng mạn tính ở trẻ em và người lớn

Hoạt chất latanoprost, một chất tương tự prostaglandin F2α, là chất chủ vận thụ thể prostanoid FP có chọn lọc, làm giảm nhãn áp bằng cách tăng lưu lượng thủy dịch ra ngoài. Giảm nhãn áp ở người bắt đầu khoảng ba đến bốn giờ sau khi dùng thuốc và đạt được hiệu quả tối đa sau tám đến mười hai giờ. Giảm áp suất được duy trì trong ít nhất 24 giờ.

Cơ chế hoạt động chính là tăng dòng chảy ra ngoài màng phổi

Các nghiên cứu tổng thể đã chứng minh rằng latanoprost có hiệu quả đơn trị liệu. Ngoài ra, sử dụng latanoprost cũng có hiệu quả khi kết hợp với thuốc đối kháng beta-adrenergic (timolol). Các nghiên cứu ngắn hạn (1 hoặc 2 tuần) cho thấy tác dụng của latanoprost khi kết hợp với chất chủ vận adrenergic (dipivalyl epinephrine), chất ức chế anhydrase carbonic uống (acetazolamide) và một phần với chất chủ vận cholinergic (pilocarpine).

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy latanoprost không có ảnh hưởng đáng kể đến việc sản xuất thủy dịch. Latanoprost không được phát hiện có bất kỳ ảnh hưởng nào đến hàng rào máu-mắt

Latanoprost không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến tuần hoàn máu nội nhãn khi dùng ở liều lâm sàng và được nghiên cứu trên khỉ. Tuy nhiên, tình trạng sung huyết kết mạc hoặc kết mạc ở mức độ nhẹ đến trung bình có thể xảy ra khi điều trị tại chỗ.

Latanoprost đã không gây rò rỉ fluorescein ở phần sau của mắt người trong thời gian điều trị ngắn hạn.

Latanoprost ở liều lâm sàng không được phát hiện có bất kỳ tác dụng dược lý đáng kể nào trên hệ tim mạch hoặc hô hấp.

Hấp thu

Khoảng 1% liều dùng tại chỗ thấm vào mắt người, phần còn lại được hấp thu vào hệ tuần hoàn thông qua các mạch máu ở kết mạc và màng nhầy của mũi, hầu, thực quản và đường tiêu hóa.

Tiền dược latanoprost được hấp thụ qua giác mạc sau khi nhỏ mắt và nhanh chóng bị thủy phân thành dạng hoạt động (axit latanoprost). Các nghiên cứu cho thấy nồng đỉnh trong thủy dịch đạt được 2 giờ sau khi nhỏ thuốc.

Phân bố

Thể tích phân bố của axit latanoprost ở người sau khi dùng thuốc nhỏ mắt hoặc tiêm tĩnh mạch tương ứng là 0,36 hoặc 0,16 L/kg. Axit latanoprost có thể được đo trong thủy dịch trong 4 giờ đầu tiên và trong huyết tương chỉ trong giờ đầu tiên sau khi nhỏ thuốc vào mắt.

Chuyển hóa

Latanoprost bị thủy phân nhanh chóng bởi các esterase trong giác mạc và huyết tương thành dạng có hoạt tính sinh học (axit latanoprost). Axit latanoprost được hấp thu và chuyển hóa ở gan.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, tuy nhiên, một lượng nhỏ bài tiết qua phân. Thời gian bán thải của axit latanoprost khỏi thủy dịch là khoảng 3 giờ.

Sau khi bôi lên mắt hoặc tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải trong huyết tương của axit latanoprost là khoảng 17 phút.

Tương tác với các thuốc khác

Đã có báo cáo về sự tăng ngược nhãn áp sau khi dùng đồng thời hai chất tương tự prostaglandin trong nhãn khoa. Do đó, việc sử dụng hai hoặc nhiều prostaglandin, các chất tương tự prostaglandin hoặc các dẫn xuất của prostaglandin không được khuyến khích.

Tương kỵ với các thuốc khác

Kết tủa xảy ra khi trộn chế phẩm dùng cho mắt có chứa thimerosal với dung dịch thuốc nhỏ mắt latanoprost. Nên dùng latanoprost và các chế phẩm chứa thimerosal cách nhau ≥ 5 phút.

Không được sử dụng thuốc trong trường hợp quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Người lớn (bao gồm cả người cao tuổi)

Nhỏ 1 giọt vào mỗi mắt bị bệnh 1 lần mỗi ngày. Hiệu quả tối ưu đạt được nếu dùng thuốc nhỏ mắt latanoprost vào buổi tối.

Liều lượng của thuốc nhỏ mắt latanoprost không được vượt quá một lần mỗi ngày.

Trẻ em

Thuốc nhỏ mắt latanoprost có thể được sử dụng cho bệnh nhi tương tự như ở người lớn.

Lưu ý

Nên tháo kính áp tròng trước khi nhỏ thuốc vào mắt và có thể lắp lại sau 15 phút.

Nếu sử dụng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt tại chỗ, các loại thuốc này nên được dùng cách nhau ít nhất năm phút.

Rất thường gặp

• Tăng sắc tố mống mắt, sung huyết kết mạc từ nhẹ đến trung bình
• Kích ứng mắt (bỏng rát, cộm, ngứa, châm chích và cảm giác dị vật)
• Thay đổi lông mi và lông mi (tăng chiều dài, độ dày, sắc tố và số lượng)

Thường gặp

• Viêm giác mạc biểu mô, viêm bờ mi
• Đau mắt, sợ ánh sáng

Ít gặp

• Phù nề mí mắt, khô mắt
• Viêm giác mạc, mờ mắt
• Viêm kết mạc

Hiếm gặp

• Viêm màng bồ đào, phù điểm vàng thể nang
• Phù và ăn mòn giác mạc phù quanh ổ mắt
• Lông mi lệch hướng đôi khi dẫn đến kích ứng mắt
• Hen suyễn, cơn hen kịch phát và chứng khó thở
• Phản ứng da khu trú trên mí mắt, sậm màu da vùng mi mắt

Không xác định tần suất

• Nhức đầu, chóng mặt
• Viêm giác mạc Herpetic
• Đánh trống ngực
• Đau cơ, đau khớp
• Phát ban da
• Nang mống mắt

Lưu ý chung

Thuốc nhỏ mắt latanoprost có thể dần dần thay đổi màu mắt bằng cách tăng lượng sắc tố nâu trong mống mắt. Màu mắt thay đổi do tăng melanin trong các tế bào đệm tiết melanin trong mống mắt hơn là tăng số lượng các tế bào melanin.

Trước khi tiến hành điều trị, bệnh nhân nên được thông báo về khả năng thay đổi màu mắt vĩnh viễn. Sự thay đổi màu mắt này chủ yếu được thấy ở những bệnh nhân mống mắt là phức hợp màu có màu nâu, tức là nâu xanh, nâu xám, nâu vàng và nâu xanh lục.

Trong các nghiên cứu với latanoprost, sự thay đổi bắt đầu thường trong vòng 8 tháng đầu điều trị, hiếm khi trong năm thứ hai hoặc thứ ba, và chưa thấy sau năm điều trị thứ tư. Tốc độ tiến triển của sắc tố mống mắt giảm dần theo thời gian và nó ổn định trong năm năm. Hiệu quả của việc tăng sắc tố sau 5 năm vẫn chưa được đánh giá.

Cần thận trọng khi sử dụng thuốc nhỏ mắt latanoprost cho những bệnh nhân phẫu thuật đục thủy tinh thể

Thuốc nhỏ mắt latanoprost nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử viêm giác mạc herpes và nên tránh dùng trong trường hợp viêm giác mạc do herpes simplex hoạt động và ở những bệnh nhân có tiền sử viêm giác mạc tái phát liên quan đặc biệt với các chất tương tự prostaglandin.

Thuốc nhỏ mắt latanoprost nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân apxe, bệnh nhân giả mạc bị rách bao thủy tinh thể sau hoặc thủy tinh thể khoang trước, hoặc ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ phù điểm vàng thể nang đã biết. (như bệnh võng mạc đái tháo đường và tắc tĩnh mạch võng mạc)

Ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dễ mắc bệnh viêm mống mắt/viêm màng bồ đào, thuốc nhỏ mắt latanoprost có thể được sử dụng thận trọng.

Lantoprost có thể từ từ thay đổi long mi và long tơ của mắt điều trị, các thay đổi bao gồm tăng độ dài, độ dày, sắc tố và số lượng lông mi hoặc long tơ và long mi mọc sai hướng. Các thay đổi long mi có thể phục hồi sau khi ngưng điều trị.

Kinh nghiệm từ những bệnh nhân bị hen suyễn còn hạn chế, nhưng một số trường hợp cơn hen kịch phát và / hoặc khó thở đã được báo cáo. Do đó, bệnh nhân hen nên được điều trị thận trọng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về tính an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai. Thuốc có thể có nguy cơ gây ra các tác dụng bất lợi đối với quá trình mang thai, cho thai nhi hoặc trẻ sơ sinh. Vì vậy, không nên dùng thuốc nhỏ mắt latanoprost trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Latanoprost và các chất chuyển hóa của nó có thể đi vào sữa mẹ và do đó không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Khi nhỏ thuốc có thể gây mờ thị lực thoáng qua. Khuyến cáo cho tới khi trở lại trạng thái bình thường thì bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quên liều và xử trí

Nếu bỏ lỡ một liều, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục điều trị với liều tiếp theo như bình thường. Không sử dụng thêm thuốc để bù liều đã quên.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Ngoài kích ứng mắt và sung huyết kết mạc, không có tác dụng phụ nào khác về mắt nếu sử dụng quá liều thuốc nhỏ mắt Latanoprost.

Nếu vô tình uống phải thuốc nhỏ mắt Latanoprost cũng không quá nguy hiểm vì thuốc hấp thu kém. Nếu nồng độ thuốc trong máu quá cao có thể gây các triệu chứng như buồn nôn, đau bụng, chóng mặt, mệt mỏi, nóng bừng và đổ mồ hôi.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu xảy ra quá liều với thuốc nhỏ mắt Latanoprost, nên điều trị triệu chứng.