Lymecycline: Thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lymecycline

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm Tetracycline

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 150mg, 300mg

Lymecycline được chỉ định trong điều trị với các bệnh nhiễm trùng gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm với kháng sinh nhóm Tetracycline (Chlamydia, Rickettsia, Mycoplasma, Brucella…) như:

• Mụn trứng cá viêm nhiễm mức độ trung bình đến nặng, mụn có nhiều các thành phần gây viêm.
• Nhiễm trùng tai, mũi và họng và phế quản phổi hoặc điều trị đợt cấp của bệnh viêm phế quản mãn tính do Haemophilus influenzae.
• Nhiễm trùng trên đường tiêu hóa, đường tiết niệu.
• Viêm niệu đạo không gây ra do lậu cầu.
• Đau mắt hột.
• Sốt do nhiễm vi khuẩn Rickettsia.
• Các nhiễm trùng trên mô mềm.
• Bệnh tụ huyết trùng (Pasteurellosis)
• Nhiễm trùng trên đường sinh dục hoặc trên mắt do Chlamydia.
• Nhiễm trùng phổi và trên đường sinh dục do Mycoplasma.
• Bệnh sốt Q do Coxiella burnetii.
• Bệnh lậu.
• Bệnh giang mai (điều trị ở bệnh nhân dị ứng với β-lactam).
• Bệnh do các xoắn khuẩn gây ra (bệnh Lyme do bọ ve đốt, bệnh do vi khuẩn Leptospira).
• Bệnh tả.

Lymecycline là kháng sinh thuộc nhóm tetracylin, là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Các tetracycline ngăn chặn sự gắn kết của các aminoacyl-tRNA vào trong phức hợp mRNA-ribosome bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome, do đó ngăn cản việc bổ sung các axit amin vào chuỗi peptit trong quá trình tổng hợp protein ở vi khuẩn.

Cơ chế điều trị mụn trứng cá của tetracycline vẫn chưa được làm rõ ràng, tuy nhiên, hiệu quả dường như là do hoạt tính kháng khuẩn của thuốc. Sau khi uống, thuốc ức chế sự phát triển của các sinh vật nhạy cảm (chủ yếu là vi khuẩn Propionibacterium acnes) trên bề mặt da và giảm nồng độ các axit béo tự do ở tuyến bã nhờn.

Việc giảm axit béo tự do trong bã nhờn có thể là kết quả gián tiếp của việc ức chế các sinh vật có khả năng sản xuất enzyme lipase, có tác dụng chuyển hóa triglyceride thành axit béo tự do. Các axit béo tự do là chất gây mụn và được cho là nguyên nhân có thể gây ra các tổn thương viêm, ví dụ như mụn mủ, nốt sần, mụn trứng cá.

Cơ chế đề kháng:

Kháng tetracycline ở vi khuẩn propionibacteria liên quan đến một đột biến điểm duy nhất trong gen mã hóa 16S rRNA.

Kháng với Escherichia coli được phát hiện do có cytosine thay vì guanine ở vị trí kết hợp với vi khuẩn.

Không có bằng chứng cho thấy đột biến ribosome có thể được chuyển giữa các chủng hoặc loài propionibacteria khác nhau, hoặc giữa propionibacteria và các tế bào da khác.

Tỷ lệ đề kháng mắc phải có thể thay đổi tùy theo vị trí địa lý và theo thời theo từng cá thể loài.

Hấp thu

Lymecycline được hấp thu qua đường tiêu hóa dễ dàng hơn Tetracycline, với nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 2mg/L sau 3 giờ sau khi dùng liều 300mg.

Sự hiệu quả của nồng độ có trong huyết tương ngay từ giờ điều trị đầu tiên.

Việc dùng đồng thời với thức ăn và đặc biệt với sữa dường như không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của sản phẩm.

Phân bố

Ở liều lượng thông thường, nồng độ có hiệu quả có ở hầu hết các mô, đặc biệt là mô phổi, xương, cơ, gan, mật và mụn nước, nhưng trước hết thuốc phải phân bố ở mô đường sinh dục, tuyến tiền liệt, nước tiểu.

Chuyển hóa

Nửa đời sinh học từ 12 đến 24 giờ.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 10 giờ.

Khoảng 65% liều dùng được thải trừ sau 48 giờ, chủ yếu qua nước tiểu và thứ hai qua mật.

Tương tác với các thuốc khác

Dùng đồng thời các chế phẩm chứa sắt, các thuốc trị viêm loét dạ dày trong thành phần có chứa magie hoặc nhôm và canxi hydroxyde, các oxit, muối, cholestyramine, chelate bismuth, sucralfate và quinapril có thể làm giảm hấp thu cycline.

Các chất cảm ứng enzyme ở gan như barbiturat, carbamazepin, phenytoin có thể đẩy nhanh quá trình phân hủy tetracyclin, do đó làm giảm thời gian bán hủy của cycline.

Nên cần phải phối hợp các thuốc trên với cycline, sử dụng cách nhau hai giờ đồng hồ.

Lymecycline kết hợp với lithium có thể làm tăng nồng độ của lithium huyết thanh, kết hợp với retinoid và vitamin A (hàm lượng trên 10000 IU/ngày) làm tăng huyết áp nội sọ.

Nguy cơ xuất huyết xảy ra khi sử dụng phối hợp với các thuốc chống đông máu, do đó nên theo dõi thường xuyên chỉ số prothrombin và INR (chỉ số xuất huyết). Có thể điều chỉnh liều lượng của thuốc chống đông máu trong khi điều trị bằng cyclin và kể cả sau khi ngừng thuốc.

Thuốc điều trị HIV didanosine nên sử dụng cách xa cycline ít nhất 2 tiếng do làm giảm sự hấp thu của cycline.

Sử dụng methoxyflurane (khí gây mê) trong quá trình điều trị với cycline làm tăng độc tính trên thận, có thể gây tử vong.

Kháng sinh tetracyclin làm cản trở hoạt động diệt khuẩn của penicillin cũng như các kháng sinh thuộc nhóm β-lactam. Khuyến cáo không sử dụng cùng lúc các kháng sinh này với nhau.

Nên tránh sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu.

Tương tác với thực phẩm

Không giống như các tetracycline trước đó, sự hấp thu của Lymecycline không bị suy giảm đáng kể khi uống một lượng sữa vừa phải.

Lymecycline chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với Lymecycline hoặc các kháng sinh họ tetracycline hoặc với bất kỳ tá dược nào có trong sản phẩm thuốc.
• Bệnh nhân suy thận và bệnh nhi dưới 8 tuổi do nguy cơ gây vàng răng vĩnh viễn và thiểu sản men răng (men răng không được hình thành hoàn chỉnh).
• Dùng kết hợp với retinoid tác động toàn thân hoặc với vitamin A có hàm lượng lớn hơn 10.000 IU/ngày.
• Thuốc có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy thận và không nên dùng cho bệnh nhân suy thận.

Liều dùng

Người lớn

• Điều trị mụn trứng cá sưng viêm mãn tính: Dùng liều thông thường là 300mg mỗi ngày, nên tiếp tục điều trị trong ít nhất trong 8 tuần.
• Điều trị với các bệnh nhiễm trùng khác: Dùng liều thông thường là 600 mg/ngày, chia làm 2 lần dùng mỗi ngày. Nếu cần có thể dùng liều cao hơn, khoảng 900 - 1200 mg/ngày.
• Liều thấp hơn có thể dùng với mục đích dự phòng các bệnh nhiễm trùng.
• Trong điều trị các bệnh nhiễm trùng liên quan đến đường sinh dục, cả hai đối tượng nên cùng lúc được điều trị.

Trẻ em

• Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Lymecycline ở trẻ em dưới 12 tuổi.
• Đối với trẻ em từ 12 đến 17 tuổi, dùng liều điều trị tương tự như liều dùng ở người lớn.

Đối tượng khác

• Không cần hiệu chỉnh liều ở người cao tuổi.

Cách dùng

• Thuốc dùng theo đường uống, tốt nhất nên dùng trước khi ăn.
• Phải đảm bảo dùng thuốc với đủ lượng nước kèm theo (1 ly) để giảm nguy cơ kích ứng và loét thực quản.

Thường gặp

• Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, đau đầu.
• Khó nuốt, viêm thực quản, loét thực quản.

Không xác định tần suất

• Hội chứng Stevens Johnson, mẫn cảm với ánh sáng, các phản ứng phản vệ trên da như phù mạch, mày đay, phát ban đỏ.
• Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính.
• Vàng da, viêm gan, tăng transaminase, phosphatase kiềm và bilirubin.
• Đau thượng vị, nôn mửa, sốt, chóng mặt, ngứa, tâm trạng phiền muộn, dễ gặp ác mộng.
• Bệnh nấm Candida, viêm đại tràng giả mạc (Clostridium Difficile phát triển quá mức), viêm lưỡi, viêm miệng, viêm âm đạo hoặc viêm ruột do tụ cầu.
• Tăng huyết áp nội sọ lành tính và triệu chứng thóp phồng ở trẻ sơ sinh.
• Gây rối loạn thị giác như mờ thị lực, Scotomata (mắt có điểm tối), nhìn đôi hoặc mất thị lực vĩnh viễn.

Lưu ý chung

• Dạng bào chế rắn (bột) của Tetracycline có thể gây kích ứng và loét thực quản.
• Dùng quá liều lượng Lymecycline có thể gây nhiễm độc gan, do đó cần sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận.
• Sử dụng kháng sinh phổ rộng với thời gian kéo dài có thể làm xuất hiện các chủng vi khuẩn đề kháng thuốc và tình trạng bội nhiễm.
• Bệnh nhân nên tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời và tia cực tím trong quá trình điều trị do có thể gây ra các phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. Nên ngừng ngay thuốc nếu cơ thể xuất hiện triệu chứng ban đỏ.
• Việc sử dụng các Tetracyclin hết hạn có thể gây ra tình trạng toan hóa ống thận, có thể hồi phục nhanh chóng khi ngừng điều trị (hội chứng falconi).
• Thuốc có thể làm yếu phong tỏa thần kinh cơ nên cần thận trọng ở người nhược cơ.
• Thuốc có thể gây ra các đợt cấp của bệnh lupus ban đỏ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tetracycline dễ dàng vượt đi qua hàng rào nhau thai, vì vậy không nên dùng Lymecycline cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Tetracyclin phân bố được trong sữa. Do đó, không nên dùng Lymecycline cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Quá liều hiếm khi xảy ra đối với việc sử dụng thuốc kháng sinh. Nếu xảy ra quá liều, thuốc có nguy cơ gây độc cho gan.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc điều trị đặc hiệu, có thể áp dụng các biện pháp làm rỗng dạ dày, chủ yếu điều trị triệu chứng và luôn đảm bảo bệnh nhân uống đủ nước (lượng nước nhiều hơn so với bình thường).

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Không uống gấp đôi liều đã quy định.