Trandolapril - Thuốc giảm huyết áp cao ngừa đau tim, đột quỵ

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Trandolapril

Loại thuốc

Thuốc ức chế men chuyển (ACEI)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng 0,5 mg; 1 mg; 2 mg; 4 mg

• Tăng huyết áp nhẹ hoặc trung bình
• Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp.

Ở động vật và người, Trandolapril được thủy phân bởi các esterase thành dạng có hoạt tính là Trandolaprilat, một chất ức chế cạnh tranh cụ thể của men chuyển (ACE) từ đó ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Sự ức chế này làm giãn các mạch máu và giảm sự tích lũy dịch trong cơ thể, mang lại lợi ích cho bệnh nhân tăng huyết áp và suy tim do làm giảm tiền tải và hậu tải.

Hấp thu

Trandolapril được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và không bị ảnh hưởng bởi việc tiêu thụ thức ăn.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Bài tiết qua phân và nước tiểu. Nửa đời thải trừ của trandolapril: 6 giờ.

Tương tác Trandolapril với các thuốc khác

Chống chỉ định sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển với sacubitril / valsartan

Sử dụng đồng thời thuốc ức chế men chuyển với racecadotril, thuốc ức chế mTOR (ví dụ sirolimus, everolimus, temsirolimus) và vildagliptin có thể dẫn đến tăng nguy cơ phù mạch

Nguy cơ tăng Kali huyết ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận và / hoặc ở những bệnh nhân đang dùng chất bổ sung kali, các chất thay thế muối chứa kali, thuốc lợi tiểu kiệm kali, co-trimoxazole (trimethoprim / sulfamethoxazole) và đặc biệt là thuốc đối kháng aldosterone hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin.

Điều trị đồng thời trandolapril với lithi có thể làm tăng nồng độ lithi huyết thanh và nguy cơ ngộ độc lithi.

Thuốc ức chế men chuyển có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc gây mê, các tác nhân khác gây hạ huyết áp.

Hạ huyết áp tư thế có thể xảy ra nếu dùng đồng thời trandolapril với thuốc phiện / thuốc chống loạn thần.

Nếu dùng đồng thời với Allopurinol, procaiamide, các chất kìm tế bào hoặc ức chế miễn dịch, corticosteroid toàn thân có thể làm tăng nguy cơ giảm bạch cầu.

Sử dụng đồng thời với thuốc trị đái tháo đường (insulin hoặc thuốc uống hạ đường huyết) có thể gây tăng tác dụng hạ đường huyết.

Thuốc kháng acid (ví dụ như nhôm hydroxid, magie hydroxid và simeticone) có thể làm giảm sự hấp thu của trandolapril. Nên uống thuốc kháng acid và trandolapril cách nhau ít nhất 2 giờ.

Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm tác dụng hạ áp của trandolapril.

• Quá mẫn với Trandolapril hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
• Tiền sử quá mẫn bao gồm phù mạch (ví dụ như phù Quincke) liên quan đến việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển.
• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Phụ nữ có thai 3 tháng giữa và cuối thai kỳ
• Chống chỉ định sử dụng đồng thời Trandolapril với các sản phẩm chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR <60 ml / phút / 1,73 m2)
• Sử dụng đồng thời với liệu pháp sacubitril / valsartan. Trandolapril không được bắt đầu sớm hơn 36 giờ sau liều cuối cùng của sacubitril / valsartan

Người lớn

Tăng huyết áp:

Đối với người lớn không dùng thuốc lợi tiểu, không bị suy tim sung huyết và không bị suy thận hoặc suy gan, liều khởi đầu được khuyến cáo là 0,5 mg x 1 lần hàng ngày. Liều dùng nên được tăng gấp đôi, tăng dần trong khoảng thời gian từ 2 đến 4 tuần, dựa trên đáp ứng của bệnh nhân, tối đa là liều 4 mg x 1 lần hàng ngày.

Phạm vi liều duy trì được khuyến nghị là 1 đến 2 mg x 1 lần hàng ngày. Nếu đáp ứng của bệnh nhân vẫn không đạt yêu cầu với liều 4 mg trandolapril, nên cân nhắc điều trị phối hợp với thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn kênh canxi.

Trước khi điều trị lợi tiểu:

Nên ngừng điều trị lợi tiểu ít nhất 72 giờ trước khi bắt đầu điều trị bằng trandolapril và / hoặc bắt đầu với 0,5 mg mỗi ngày. Trong trường hợp đó, liều phải được điều chỉnh phù hợp với đáp ứng của bệnh nhân. Nếu nhất thiết phải tiếp tục điều trị bằng thuốc lợi tiểu, cần có sự giám sát y tế.

Rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim cấp tính:

Sau nhồi máu cơ tim cấp, có thể bắt đầu điều trị sớm nhất là ngày thứ ba khi đã đạt được các điều kiện điều trị cần thiết (huyết động ổn định và kiểm soát được tình trạng thiếu máu cục bộ còn sót lại). Phải bắt đầu với liều thấp, đặc biệt nếu bệnh nhân có huyết áp bình thường hoặc thấp khi bắt đầu điều trị. Điều trị ban đầu nên là 0,5 mg mỗi ngày (24 giờ). Liều có thể được tăng dần lên đến tối đa 4 mg mỗi ngày như một liều duy nhất.

Bệnh nhân suy tim

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp đồng thời bị suy tim sung huyết, có hoặc không kèm theo suy thận hoặc có triệu chứng hạ huyết áp đã được quan sát thấy sau khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển thì nên bắt đầu điều trị với liều 0,5 mg trandolapril một lần mỗi ngày dưới sự giám sát y tế chặt chẽ tại bệnh viện.

Bệnh nhân suy thận

Liều bình thường ở người lớn và người cao tuổi được khuyến cáo cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30-70 ml / phút. Không cần thiết phải điều chỉnh liều khởi đầu ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin trên 30 ml / phút.

Ở độ thanh thải creatinin 10 - 30 ml / phút, nên bắt đầu điều trị với liều hàng ngày 0,5 mg. Nếu cần, có thể tăng liều lên 1 mg mỗi ngày như một liều duy nhất. Ở độ thanh thải creatinin dưới 10 ml / phút và đối với bệnh nhân chạy thận nhân tạo, liều là 0,5 mg mỗi ngày như một liều duy nhất. Đối với những bệnh nhân này, cần giám sát thường xuyên kali máu và creatinin máu.

Bệnh nhân suy gan

Liều 0,5 mg x 1 lần / ngày dưới sự giám sát y tế chặt chẽ và điều chỉnh theo đáp ứng điều trị

Thường gặp

Hạ huyết áp, ho

chóng mặt, đau đầu,

Suy nhược (Asthenia)

Ít gặp

Thay đổi tâm trạng, rối loạn giấc ngủ,

Rối loạn thị giác, rối loạn chức năng tình dục (giảm ham muốn tình dục, rối loạn cương dương).

Đau lưng, rút cơ, đau chi

Đánh trống ngực, nóng bừng

Phát ban, ngứa

Nhiễm trùng đường hô hấp trên,

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, rối loạn tiêu hóa

Hiếm gặp

Phù mạch.

Mệt mỏi

Hắc lào

Suy thận, thiếu máu, đa niệu, đái máu

Không xác định tần suất:

Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, số lượng tiểu cầu giảm, hemoglobin giảm, hematocrit giảm

Tăng kali máu

Cơn thiếu máu não thoáng qua, xuất huyết não, rối loạn thăng bằng Blốc nhĩ thất, ngừng tim, rối loạn nhịp tim, điện tâm đồ bất thường

Lưu ý chung

• Thuốc ức chế men chuyển có thể gây tăng kali máu.
• Bệnh nhân có thể bị ho khi sử dụng các chất ức chế men chuyển, bao gồm cả trandolapril.
• Thuốc có thể gây hạ huyết áp động mạch nghiêm trọng và / hoặc suy thận chức năng sau khi dùng liều đầu, khi tăng liều và trong hai tuần đầu điều trị, đặc biệt là trong trường hợp mất nước và hạ natri nghiêm trọng hẹp động mạch thận, suy tim và xơ gan gan bị phù và / hoặc cổ trướng.
• Trong trường hợp đã điều trị bằng thuốc lợi tiểu trước đó, có thể gây hạ huyết áp quá mức khi bắt đầu điều trị bằng trandolapril.
• Ở những bệnh nhân suy thận, suy tim sung huyết hoặc hẹp động mạch thận một bên hoặc hai bên hoặc sau khi ghép thận đều có nguy cơ suy giảm chức năng thận khi dùng thuốc. Ngoài ra, ở bệnh nhân suy thận, cần xem xét nguy cơ tăng kali máu và kiểm tra tình trạng điện giải của bệnh nhân thường xuyên.
• Thuốc ức chế men chuyển có liên quan đến một hội chứng, hội chứng này bắt đầu bằng vàng da ứ mật hoặc viêm gan và tiến triển thành hoại tử gan tối cấp và (đôi khi) tử vong. Bệnh nhân dùng thuốc ức chế men chuyển bị vàng da hoặc tăng men gan rõ rệt nên ngừng thuốc ức chế men chuyển và được theo dõi y tế thích hợp.
• Các trường hợp phù nề ở mặt, môi, lưỡi, thanh môn và / hoặc thanh quản cũng như tứ chi đã được báo cáo. Phù mạch có thể xảy ra đặc biệt trong những tuần đầu điều trị.
• Thuốc ức chế men chuyển và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời cho bệnh nhân bị bệnh thận do đái tháo đường.
• Bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan có thể làm tăng nồng độ trandolapril trong huyết tương.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Không nên sử dụng thuốc ở phụ nữ mang thai. Nếu phát hiện có thai trong quá trình điều trị với trandolapril thì phải ngưng thuốc ngay khi có thể và chuyển sang sử dụng một thuốc khác thích hợp hơn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Do không có thông tin về việc sử dụng Trandolapril trong thời kỳ cho con bú, nên không khuyến cáo sử dụng Trandolapril trong thời kỳ cho con bú, đặc biệt là đối với trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc có thể bị giảm do các tác dụng phụ như chóng mặt và mệt mỏi.
• Điều này có thể xảy ra đặc biệt khi bắt đầu điều trị hoặc khi thay đổi từ thuốc khác, sau khi tăng liều hoặc trong khi sử dụng rượu đồng thời. Do đó, sau liều đầu tiên hoặc những lần tăng liều tiếp theo, không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong vài giờ.

Quên liều Trandolapril và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều Trandolapril và độc tính

Các triệu chứng của quá liều là hạ huyết áp nghiêm trọng, choáng váng, nhịp tim chậm, rối loạn điện giải và suy thận.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều trandolapril.

Các biện pháp điều trị phụ thuộc vào bản chất và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng

Sau khi uống quá liều, nên ngừng điều trị bằng trandolapril và bệnh nhân nên được giám sát chặt chẽ, tốt nhất là ở phòng chăm sóc đặc biệt.