Oxandrolone - Giúp lấy lại cân nặng đã mất do một số bệnh lý

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxandrolone

Loại thuốc

Androgen và steroid đồng hóa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén oxandrolone 2.5 mg; 10 mg.

• Oxandrolone thúc đẩy tăng cân ở những người bị giảm cân nhiều sau phẫu thuật, nhiễm trùng mãn tính (ví dụ: hội chứng suy mòn do HIV) hoặc chấn thương nặng (ví dụ: Bỏng, tủy sống chấn thương).
• Hỗ trợ điều trị thông thường để bù đắp dị hóa protein (ví dụ, suy nhược cơ, đau hoặc yếu cơ, chậm lành vết thương, teo chất nền protein của xương) liên quan đến điều trị corticosteroid kéo dài.
• Điều trị triệu chứng đau xương kèm theo loãng xương.
• Lạm dụng thuốc này (ví dụ như để cải thiện hiệu suất thể thao hoặc ngoại hình) rất nguy hiểm và có thể gây tử vong.

Steroid đồng hóa là các dẫn xuất tổng hợp của testosterone. Một số tác dụng lâm sàng và phản ứng có hại cho thấy đặc tính androgen của nhóm thuốc này. Tác dụng của steroid đồng hóa tương tự như tác dụng của hormone sinh dục nam với khả năng gây rối loạn tăng trưởng và phát triển giới tính nghiêm trọng nếu dùng cho trẻ nhỏ. Steroid đồng hóa ngăn chặn các chức năng tuyến sinh dục của tuyến yên và có thể gây ảnh hưởng trực tiếp đến tinh hoàn.

Trong quá trình sử dụng ngoại sinh các androgen đồng hóa, sự giải phóng testosterone nội sinh bị ức chế thông qua sự ức chế hormone hoàng thể hóa tuyến yên (LH). Ở liều lượng lớn, quá trình sinh tinh có thể bị ức chế thông qua sự ức chế điều hòa ngược của hormone kích thích nang tuyến yên (FSH).

Steroid đồng hóa đã được báo cáo là làm tăng lipoprotein tỷ trọng thấp và giảm lipoprotein tỷ trọng cao. Các giá trị này trở lại bình thường khi ngừng điều trị.

Hấp thu

Thuốc Oxandrolone được hấp thu tốt sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khoảng 1 giờ.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương 95%.

Chuyển hóa

Chuyển hóa một phần qua quá trình sulfat hóa thành 17-epioxandrolone; các chất chuyển hóa khác cũng được xác định.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 10,4 giờ ở người lớn. Ở người già, thời gian bán thải là 13,3 giờ.

Tương tác Oxandrolone với các thuốc khác

Thuốc chống đông máu, uống: Có thể tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống và giảm nhu cầu chống đông máu. Theo dõi PT hoặc INR khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị oxandrolone ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông đường uống và điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông máu khi cần. Liều lượng thuốc chống đông máu ban đầu có thể thấp hơn đáng kể ở những bệnh nhân dùng oxandrolone. Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của xuất huyết tiềm ẩn.

Thuốc điều trị bệnh tiểu đường đường uống (sulfonylureas): Có thể ức chế chuyển hóa sulfonylurea. Sử dụng đồng thời cẩn thận, theo dõi đường huyết và hiệu chỉnh liều nếu cần.

Corticotropin (ACTH) và corticosteroid: Có thể làm trầm trọng thêm chứng phù nề. Cân nhắc khả năng tương tác trước khi sử dụng.

Oxandrolone chống chỉ định với các trường hợp:

• Nam giới bị ung thư vú hoặc ung thư tuyến tiền liệt đã xác định hoặc nghi ngờ.
• Phụ nữ bị tăng calci huyết liên quan đến ung thư vú di căn. 
• Phụ nữ mang thai. 
• Bệnh hội chứng thận hư.
• Tăng calci huyết.

Người lớn

Liều dùng: 2,5 mg đến 20 mg uống chia làm 2 đến 4 lần một ngày.

Thời gian điều trị: 2 đến 4 tuần, có thể lặp lại ngắt quãng theo chỉ định. 

Trẻ em 

Nhỏ hơn hoặc bằng 0,1 mg mỗi kg thể trọng, có thể lặp lại không liên tục theo chỉ định.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Liều khuyến cáo: 5 mg uống hai lần một ngày.

Thường gặp

Tăng aminotransferase (ALT, AST), rối loạn lipid huyết (ví dụ: Giảm nồng độ HDLcholesterol).

Không xác định tần suất

Vàng da ứ mật, hiếm khi có hoại tử gan và tử vong. Các tác dụng phụ có thể xảy ra trên gan nghiêm trọng và/hoặc đe dọa đến tính mạng (ví dụ: Bệnh ức máu gan, u tuyến gan, ung thư biểu mô tế bào gan) liên quan đến việc sử dụng liều lượng cao nội tiết tố androgen kéo dài. 

Nam giới: Rối loạn cương dương (Dương vật cương cứng quá thường xuyên hoặc dai dẳng). Ức chế chức năng tinh hoàn, teo tinh hoàn và thiểu năng sinh dục, liệt dương, chứng hẹp bao quy đầu mãn tính, viêm mào tinh hoàn và kích thích bàng quang.

Nữ giới: Phì đại âm vật, kinh nguyệt không đều, trầm giọng, rậm lông, hói đầu.

Thay đổi thói quen, kích động, mất ngủ, trầm cảm và thay đổi ham muốn tình dục.

Có thể gây ức chế các yếu tố đông máu II, V, VII và X, và làm tăng thời gian prothrombin. Cẩn thận trên các đối tượng có nguy cơ chảy máu cao hoặc khi dùng đồng thời với các thuốc chống đông.

U tuyến vú.

Mụn trứng cá (đặc biệt ở phụ nữ và nam giới trước tuổi dậy thì).

Đóng mũi sớm ở trẻ em.

Phù, giữ lại các chất điện giải trong huyết thanh (natri clorid, kali, phosphat, calci) có thể là một biến chứng nghiêm trọng ở những bệnh nhân đã mắc bệnh tim, thận hoặc gan từ trước.

Giảm dung nạp glucose, tăng bài tiết creatinin, tăng nồng độ creatinin phosphokinase (CPK) trong huyết thanh. Nam hóa thai nhi. Ức chế tiết gonadotropin.

Bệnh nhân COPD từ trung bình đến nặng hoặc bệnh nhân COPD không đáp ứng với thuốc giãn phế quản cần được theo dõi chặt chẽ về đợt cấp và giữ nước của COPD.

Lưu ý chung khi dùng Oxandrolone

• Nếu viêm gan ứ mật kèm theo vàng da, hoặc nếu kết quả xét nghiệm chức năng gan trở nên bất thường trong khi điều trị, hãy ngừng sử dụng oxandrolone và điều tra căn nguyên của những rối loạn này. Vàng da do thuốc thường có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc. Theo dõi chức năng gan định kỳ.
• Tăng calci huyết có thể do tiêu xương ở phụ nữ bị ung thư biểu mô di căn của vú. Theo dõi nồng độ canxi trong nước tiểu và huyết thanh thường xuyên trong quá trình điều trịandrogen ở phụ nữ bị ung thư vú di căn. Nếu tăng calci huyết, ngưng thuốc ngay.
• Nếu lạm dụng nội tiết tố androgen có thể gây các tác dụng phụ nghiêm trọng (ví dụ: Tăng hung hăng, hành vi chống đối xã hội, giai đoạn hưng cảm, thù địch, trầm cảm, thay đổi ham muốn tình dục, tăng nguy cơ biến cố tim mạch, nhiễm độc gan, teo tinh hoàn, bất thường về tinh trùng).
• Hội chứng nghiện thuốc (ví dụ: Tâm trạng chán nản, trầm cảm nặng, mệt mỏi, thèm ăn, bồn chồn, cáu kỉnh, chán ăn, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục, thiểu năng sinh dục giảm năng lượng) có thể xảy ra nếu ngừng đột ngột hoặc giảm liều nhanh ở những bệnh nhân dùng liều cao, kéo dài; các triệu chứng cai nghiện có thể tồn tại trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng.
• Nam hóa có thể xảy ra ở phụ nữ, một số thay đổi có thể không hồi phục. Theo dõi phụ nữ đang điều trị bằng oxandrolone, ngưng thuốc ngay nếu có dấu hiệu.
• Hemoglobin và hematocrit nên được kiểm tra định kỳ để tìm chứng đa hồng cầu ở những bệnh nhân đang điều trị liều cao steroid đồng hóa.
• Androgen có thể làm tăng LDL-cholesterol và giảm nồng độ HDL-cholesterol; xem xét nguy cơ gia tăng đối với bệnh tim mạch. Nồng độ lipid trở lại giá trị ban đầu khoảng 1 tháng sau khi ngừng điều trị androgen. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch hoặc các yếu tố nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Định kỳ xác định nồng độ lipid huyết thanh; điều chỉnh liệu pháp cho phù hợp.
• Liệu pháp steroid đồng hóa androgen nên được sử dụng rất thận trọng ở trẻ em và chỉ bởi các bác sĩ chuyên khoa hiểu rõ những ảnh hưởng đến sự trưởng thành của xương. Cần theo dõi ảnh hưởng đến sự trưởng thành của xương bằng cách đánh giá tuổi xương của cổ tay và bàn tay trái 6 tháng một lần.
• Người cao tuổi: việc điều trị bằng steroid đồng hóa androgen có thể tăng nguy cơ phát triển phì đại tuyến tiền liệt và ung thư biểu mô tuyến tiền liệt.
• Ảnh hưởng kết quả kiểm tra chức năng tuyến giáp: Nồng độ globulin liên kết với thyroxine giảm có thể xảy ra, dẫn đến giảm tổng nồng độ thyroxine trong huyết thanh (T4) và tăng hấp thu triiodothyronine (T3) và T4. Nồng độ hormone tuyến giáp tự do không thay đổi. 
• Có thể làm giảm nồng độ iod gắn với protein (PBI) và sự hấp thu iod phóng xạ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Có thể gây hại cho thai nhi; có khả năng nam hóa thai nhi. Chống chỉ định cho phụ nữ mang thai

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Không biết liệu oxandrolone có được phân phối vào sữa hay không. Ngừng cho con bú hoặc ngưng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Quá liều Oxandrolone và xử trí

Quá liều và độc tính

Có thể xảy ra hiện tượng giữ nước và natri

Triệu chứng: sưng cánh tay, bàn tay, bàn chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân

Cách xử lý khi quá liều Oxandrolone

Nếu nạn nhân ngã quỵ, co giật, khó thở hoặc không thể tỉnh lại, hãy gọi ngay dịch vụ cấp cứu.

Quên liều và xử trí

Dùng liều đã quên ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường của bạn. Đừng dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.