Ceftibuten: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ceftibuten

Loại thuốc

Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Dạng thuốc và hàm lượng

Ceftibuten được sử dụng dưới dạng muối ceftibuten hydrate

Viên nang cứng: 200mg, 400 mg

Bột pha hỗn dịch uống: 90 mg, 180 mg, 200 mg

Ceftibuten được chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn vừa và nhẹ như:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: cơn cấp trong viêm phế quản mạn tính, viêm xoang hàm trên cấp, viêm phế quản cấp, viêm phổi do Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis hoặc Streptococcus pneumoniae.

• Viêm tai giữa cấp do Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis hoặc Streptococcus pyogenes.

• Viêm họng, viêm amidan do Streptococcus pyogenes.

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu biến chứng hay không biến chứng, gây ra bởi E. Coli, Klebsiella, Proteus Mirabilis, Enterobacter hay Staphylococci.

Viêm ruột và viêm dạ dày ở trẻ em do Salmonella, Shigella hay E. Coli.

Ceftibuten là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ ba dùng đường uống. Tác động diệt khuẩn của ceftibuten là do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích.

Ceftibuten bền vững với các penicillinase và cephalosporinase của những vi khuẩn sinh beta-lactamase qua trung gian plasmid, nhưng không bền vững với cephalosporinase qua trung gian nhiễm sắc thể ở các vi khuẩn như Bacteroides, Citrobacter, Enterobacter, Morganella và Serratia. Ceftibuten không nên sử dụng đối với các chủng đề kháng với beta-lactamase bằng cơ chế thông thường như thay đổi tính thẩm thấu hay các protein gắn kết penicilin như S.Pneumoniae đề kháng penicilin.

Ceftibuten đã được chứng minh là có tác dụng trên hầu hết các chủng vi khuẩn sau:

• Vi khuẩn gram dương: Streptococcus pneumoniae (chỉ những chủng nhạy cảm với penicilin), Streptococcus pyogenes.
• Vi khuẩn gram âm: Haemophilus influenzae, (kể cả chủng sinh beta-lactamase), Haemophilus para-influenza (kể cả chủng sinh beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (kể cả chủng sinh beta-lactamase), E. Coli, Klebsiella sp. (bao gồm K. pneumoniae và K. oxytoca), Proteus indol dương tính (bao gom P. vulgaris), các Proteus khác như Providencia, P. mirabilis, Enterobacter sp. (bao gồm E. cloacae và E. aerogenes), Salmonella sp., Shigella sp.

Hấp thu

Ceftibuten được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, nhưng tốc độ và mức độ hấp thu giảm một ít khi uống cùng với thức ăn. Khi uống ceftibuten 1 lần/ngày trong 7 ngày, nồng độ đỉnh trung bình trung huyết tương khoảng 17,9 mcg/ ml đạt được vào ngày thứ 7.

Phân bố

Ceftibuten phân bố vào trong dịch tai giữa và dịch tiết phế quản. Khoảng 65 % thuốc gắn với protein huyết tương. Khả năng gắn với protein huyết tương độc lập với nồng độ huyết tương của ceftibuten. Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của ceftibuten ở người lớn là 0,21 L/ kg.

Chuyển hóa

Khoảng 10% liều dùng được biến đổi thành đồng phân dạng trans, chất này có hoạt tính bằng khoảng 1/8 hoạt tính của đồng phân dạng cis.

Thải trừ

Ceftibuten được bài tiết qua nước tiểu là chủ yếu, nên cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân đang thẩm phân máu.

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc có thể làm giảm hiệu lực của vacccine BCG, vaccine dịch tả và vaccine thương hàn.

Ranitidin làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương của ceftibuten.

Tương tác với thực phẩm

Tốc độ và mức độ hấp thu của ceftibuten dưới dạng hỗn dịch có thể bị ảnh hưởng khi dùng chung với thức ăn.

Các thực phẩm chứa kẽm, multivitamin tổng hợp có thể cản trở hấp thu của ceftibuten ở đường tiêu hóa, vì vậy nên dùng các sản phẩm này sau khi uống thuốc ít nhất 3 giờ.

Tiền sử quá mẫn với ceftibuten hoặc các kháng sinh cephalosporin.

Liều dùng

Người lớn

Liều thường dùng:

Là 400 mg/lần/ngày, dùng trong 10 ngày.

Trẻ em

Trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi hoặc dưới 45 kg:

Dùng liều 9 mg/kg/lần/ngày, trong 10 ngày. Liều tối đa 400 mg/ngày. Nên uống dạng bột pha hỗn dịch để thuận tiện cho việc chia liều.

Trẻ em từ 12 tuổi trở lên hoặc trên 45 kg:

Dùng như liều người lớn.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận:

• Độ thanh thải creatinin ≥ 50 ml/phút, có thể sử dụng liều thông thường.
• Độ thanh thải creatinin 30 – 49 ml/phút, dùng liều 4,5 mg/kg hoặc 200 mg/ngày.
• Độ thanh thải creatinin 5 – 29 ml/phút, dùng liều 2,25 mg/kg hoặc 100 mg/ngày.

Do ceftibuten qua được màng thẩm phân máu, nên đối với bệnh nhân đang thẩm phân máu 2 hoặc 3 lần/tuần có thể dùng liều 400 mg/ngày vào cuối mỗi lần thẩm phân.

Cách dùng

Uống trước bữa ăn 2 giờ hoặc sau bữa ăn 1 giờ.

Thường gặp

Buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, chóng mặt, đau bụng.

Tăng BUN, tăng bạch cầu ái toan, giảm hemoglobin, tăng ALT, tăng bilirubin.

Ít gặp

Chán ăn, táo bón, khô miệng, khó thở, khó tiểu, khó chịu, mệt mỏi, đầy hơi, phân lỏng, sưng phù, nghẹt mũi, dị cảm, ngứa, phát ban, buồn ngủ, mày đay, viêm âm đạo, nhiễm nấm candida, kích động, mất ngủ, cáu gắt, cảm giác rét run.

Tăng phosphatase kiềm, tăng creatinin, tăng hoặc giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng transaminase.

Hiếm gặp

Hội chứng Steven-Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm đại tràng giả mạc, vàng da.

Không xác định tần suất

Phản ứng dị ứng, phản ứng phản vệ, sốt do thuốc, suy thận, bệnh thận nhiễm độc, tắc mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, xuất huyết, thử nghiệm glucose niệu dương tính giả, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt.

Lưu ý chung

Thận trọng sử dụng ở bệnh nhân dị ứng với penicillin vì có thể dị ứng chéo với cephalosporin.

Việc sử dụng kháng sinh phổ rộng dài ngày có thể dẫn đến sự xuất hiện và phát triển các vi khuẩn đề kháng. Nếu bệnh nhân bị bội nhiễm cần có các biện pháp điều trị thích hợp.

Cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Ceftibuten có thể gây rối loạn hệ vi sinh đường ruột dẫn đến viêm ruột kết giả mạc.

Ceftibuten có thể gây dương tính giả khi thực hiện xét nghiệm Coombs trực tiếp hoặc xét nghiệm glucose niệu.

Ceftibuten có thể gây ra rối loạn co giật.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại an toàn của ceftibuten cho phụ nữ có thai là loại B. Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa biết liệu ceftibuten có bài tiết qua sữa mẹ hay không nên cần thận trọng khi dùng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Ceftibuten có thể gây nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt nên cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Ceftibuten và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng quá liều ceftibuten có thể gây kích thích não dẫn đến co giật.

Cách xử lý khi quá liều

Cân nhắc rửa dạ dày. Ceftibuten có thể loại bỏ khỏi tuần hoàn bằng phương pháp thẩm tách máu. Chỉ với 1 lần thẩm tách máu sẽ giảm được 65% nồng độ thuốc trong huyết tương .

Không có chất giải độc đặc hiệu.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.