Flunisolide - Một loại corticosteroid trị các triệu chứng dị ứng

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Flunisolide

Loại thuốc

Glucocorticoid tổng hợp flo hóa

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bình xịt khí dung: Flunisolide 80 mcg/mỗi nhát xịt (60 lần xịt trên mỗi ống 5,1 g hoặc 120 lần xịt định lượng trên mỗi ống 8,9 g).
• Bình xịt mũi: Mỗi 25 ml thuốc xịt mũi 0,025% (6,25 mg flunisolide) - 200 nhát xịt/chai.

Flunisolide chỉ định dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi.

Dạng hít bằng miệng: 

• Phòng ngừa co thắt phế quản lâu dài ở bệnh nhân hen suyễn.
• Ở những bệnh nhân phụ thuộc corticosteroid, có thể giúp giảm liều lượng hoặc ngừng sử dụng corticosteroid toàn thân.

Dạng xịt mũi: Chỉ định để kiểm soát các triệu chứng mũi của viêm mũi theo mùa hoặc lâu năm.

Flunisolide giúp giảm viêm đường thở bằng cách ức chế các chất trung gian gây viêm nội sinh (kinin, histamin, enzyme liposomal, prostaglandin). Ức chế sự di chuyển của tế bào viêm và đảo ngược sự gia tăng tính thấm của mao mạch để giảm khả năng tiếp cận của các tế bào viêm đến vị trí viêm; không làm suy giảm vùng dưới đồi.

Hấp thu

Hấp thu nhanh sau khi hít qua đường miệng. Sinh khả dụng đường uống < 7%.

Có thể cần điều trị liên tục 2 - 4 tuần để đạt hiệu quả tối ưu.

Phân bố

Phân bố vào sữa không rõ, nhưng corticosteroid khác phân phối vào sữa.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi ở gan thành 6β-hydroxy flunisolide. Chất chuyển hóa có hiệu lực corticosteroid thấp hơn 200 lần so với flunisolide. Sự chuyển hóa được cho là xảy ra qua các isoenzyme CYP (chủ yếu là CYP3A4).

Thải trừ

Sau khi hít qua đường miệng, < 1% liều dùng thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 1.3 - 1.7 giờ.

Tương tác Flunisolide với các thuốc khác

Aldesleukin: Corticosteroid có thể làm giảm tác dụng chống ung thư của Aldesleukin. 

Loxapine: Thuốc điều trị bệnh đường thở có thể làm tăng tác dụng phụ/độc hại của loxapine. 

Thuốc lá: Có thể làm giảm tác dụng điều trị của corticosteroid khí dung, cần theo dõi chặt chẽ.

Sử dụng đồng thời flunisolide và các thuốc ảnh hưởng đến CYP3A4 có thể làm thay đổi chuyển hóa flunisolide, nhưng flunisolide hít qua đường miệng ít có khả năng gây ra tương tác với CYP3A4.

Flunisolide chống chỉ định trong các trường hợp:

• Hen cấp tính nặng hoặc trạng thái hen cần các biện pháp chuyên sâu (ví dụ: thở oxy, thuốc giãn phế quản qua đường tiêm, corticosteroid đường tĩnh mạch).
• Nhiễm trùng cục bộ không được điều trị liên quan đến niêm mạc mũi.
• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người lớn

Điều trị duy trì bệnh hen suyễn:

Liều khởi đầu: 160 mcg x 2 lần một ngày.

Liều tối đa: 320 mcg hai lần/ngày.

Đáp ứng có thể thay đổi tùy theo từng cá nhân; nếu không nhận thấy đáp ứng đầy đủ sau 3 đến 4 tuần điều trị, liều cao hơn có thể mang lại lợi ích bổ sung.

Khi đã đạt được ổn định hen suyễn, bệnh nhân nên được điều chỉnh đến liều thấp nhất có hiệu quả.

Chuyển đổi sang liệu pháp hít bằng đường miệng ở bệnh nhân điều trị corticosteroid toàn thân:

Khi chuyển từ corticosteroid đường toàn thân sang flunisolide dạng hít qua đường miệng, ban đầu sử dụng đường miệng hít đồng thời với liều duy trì corticosteroid đường toàn thân. Sau ít nhất 1 tuần, giảm ​​dần corticosteroid đường toàn thân.

Giảm không quá 2,5 mg prednisone (hoặc loại tương đương) mỗi tuần ở những bệnh nhân dùng flunisolide dạng hít qua đường miệng.

Trong thời gian ngừng điều trị bằng đường uống, các triệu chứng cai corticosteroid toàn thân có thể xảy ra mặc dù đã duy trì hoặc thậm chí cải thiện chức năng phổi; tiếp tục điều trị hít bằng đường miệng nhưng theo dõi các dấu hiệu của suy tuyến thượng thận.

Theo dõi các dấu hiệu bất ổn của bệnh hen suyễn: Nếu cơn hen kịch phát xảy ra sau khi chuyển sang liệu pháp hít qua đường miệng, hãy dùng các đợt điều trị ngắn hạn của corticosteroid toàn thân, sau đó giảm liều khi các triệu chứng giảm dần. 

Kiểm soát các triệu chứng viêm mũi theo mùa hoặc lâu năm:

Liều khởi đầu: 2 lần xịt/mỗi lổ mũi x 2 lần/ngày.

Đánh giá hiệu quả sau 4 đến 7 ngày.

Tổng liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 8 lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày.

Trẻ em 

Điều trị duy trì bệnh hen suyễn:

• Từ 6 đến 11 tuổi:
  • Liều ban đầu: 80 mcg x 2 lần/ngày.
  • Liều tối đa: 160 mcg x 2 lần/ngày.
• Từ 12 tuổi trở lên:
  • Liều khởi đầu: 160 mcg x 2 lần/ngày.
  • Liều tối đa: 320 mcg x 2 lần/ngày.

Chuyển đổi sang liệu pháp hít bằng đường miệng ở bệnh nhân điều trị corticosteroid toàn thân:

Tương tự người lớn.

Kiểm soát các triệu chứng mũi của viêm mũi theo mùa hoặc lâu năm

Liều khởi đầu: 1 lần xịt/mỗi lổ mũi x 3 lần/ngày hoặc 2 lần xịt/mỗi lổ mũi x 2 lần/ngày.

Tổng liều tối đa hàng ngày không vượt quá 4 lần xịt vào mỗi lỗ mũi mỗi ngày.

Rất thường gặp 

Viêm họng, viêm mũi, nhức đầu.

Thường gặp

Đau tức ngực, phù, tăng huyết áp, đánh trống ngực, phù ngoại vi, nhịp nhanh.

Đau, chóng mặt, mất ngủ, đau nửa đầu, rối loạn giọng nói, thiếu máu. 

Lo lắng, trầm cảm, mệt, tăng động, khó chịu, thay đổi tâm trạng, tê, chóng mặt, run.

Phát ban, hồng ban đa dạng, mụn trứng cá, chàm, ngứa, mày đay.

Tăng cân, ức chế tuyến thượng thận, suy vỏ thượng thận, ức chế sự tăng trưởng (trẻ em và thanh thiếu niên).

Rối loạn tiêu hóa, nhiễm nấm candida miệng, mất vị giác, táo bón, giảm cảm giác thèm ăn, viêm lưỡi, ợ chua, kích ứng miệng, đau họng, khó chịu dạ dày, nhiễm nấm candida hầu họng.

Nhiễm trùng đường tiết niệu, đau bụng kinh, viêm âm đạo.

Hạch.

Phản ứng quá mẫn.

Nhiễm trùng, triệu chứng cảm lạnh, cúm.

Đau lưng, đau cơ, suy nhược, giảm mật độ xương.

Viêm kết mạc, nhìn mờ, khó chịu ở mắt, nhiễm trùng ở mắt, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp.

Viêm tai giữa, đau tai.

Ho, viêm xoang, khó chịu ở xoang, nhiễm trùng xoang, ngứa họng, nhiễm trùng hô hấp trên, thở khò khè, hen kịch phát.

Sốt.

Lưu ý chung khi dùng Flunisolide

Sau khi đạt được đáp ứng mục tiêu, giảm từ từ đến liều thấp nhất có thể để duy trì đáp ứng lâm sàng đầy đủ, đặc biệt là ở trẻ em, vì corticosteroid dạng hít có khả năng ảnh hưởng đến sự tăng trưởng.

Thuốc có thể gây nhiễm nấm khu trú ở miệng, hầu họng, thanh quản, do đó cần súc họng kỹ sau khi dùng thuốc. Nếu nhiễm trùng xảy ra, điều trị kháng nấm tại chỗ hoặc toàn thân thích hợp và/hoặc tạm thời ngừng điều trị.

Thận trọng ở bệnh nhân bị nhiễm Mycobacterium tuberculosis đang hoạt động hoặc đang tiềm ẩn chưa được điều trị ở đường hô hấp; nhiễm nấm, vi khuẩn, ký sinh trùng hoặc virus toàn thân không được điều trị; hoặc herpes simplex ở mắt. Bệnh nhân có thể tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng ở bệnh nhân dùng thuốc.

Điều trị hen suyễn cấp tính bằng thuốc giãn phế quản chủ vận beta-2 tác dụng ngắn. Nếu không hiệu quả, đánh giá lại liệu pháp điều trị hen suyễn và cân nhắc việc bắt đầu điều trị bằng corticosteroid toàn thân.

Các triệu chứng cai corticosteroid có thể xảy ra (ví dụ, đau khớp hoặc cơ, buồn bực, trầm cảm); suy thượng thận cấp tính; hoặc đợt cấp có triệu chứng của các tình trạng dị ứng nếu liệu pháp corticosteroid toàn thân kéo dài được thay thế bằng liệu pháp corticosteroid dạng hít.

Giảm mật độ khoáng xương khi sử dụng corticosteroid dạng hít trong thời gian dài. Theo dõi bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ (ví dụ, bất động kéo dài, tiền sử gia đình bị loãng xương, tình trạng sau mãn kinh, sử dụng thuốc lá, tuổi cao, dinh dưỡng kém, sử dụng thuốc kéo dài có thể làm giảm khối lượng xương).

Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt là những người bị thay đổi thị lực hoặc có tiền sử, tăng nhãn áp hoặc đục thủy tinh thể.

Có thể co thắt phế quản cấp tính nghịch lý. Nếu có, hãy ngừng sử dụng và bắt đầu điều trị bằng thuốc giãn phế quản dạng hít tác dụng ngắn ngay lập tức; tiến hành liệu pháp thay thế.

Sử dụng flunisolide dạng hít, đặc biệt ở liều lượng cao hơn khuyến cáo, có thể dẫn đến các biểu hiện của cường vỏ và ức chế chức năng trục hạ đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận. Theo dõi định kỳ bệnh nhân, nếu có, hãy giảm từ từ liều lượng.

Theo dõi định kỳ sự tăng trưởng và phát triển của trẻ em. Cân nhắc lợi ích tiềm năng của liệu pháp corticosteroid so với khả năng ức chế tăng trưởng và rủi ro/lợi ích của các lựa chọn điều trị thay thế. Sử dụng liều lượng thấp nhất có thể để kiểm soát hiệu quả bệnh hen suyễn.

Tránh các chất (như phấn hoa, lông thú cưng, mạt bụi, nấm mốc và khói) có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng dị ứng.

Giữ thuốc này trong hộp đựng, đậy kín và để xa tầm tay trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh nhiệt độ và độ ẩm quá cao.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Theo dõi kỹ trẻ sinh từ người mẹ sử dụng corticosteroid vì có nguy cơ bị suy tuyến thượng thận.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Quá liều và xử trí

Quá liều cấp tính khó có thể xảy ra.

Quên liều và xử trí

Sử dụng liều đã quên ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường của bạn. Không sử dụng liều gấp đôi để bù cho liều Flunisolide đã quên.