Methyclothiazide - Chất lợi tiểu chống tăng huyết áp

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Methyclothiazide

Loại thuốc

Thuốc lợi tiểu Thiazide

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 2,5 mg và 5 mg

Methyclothiazide chỉ định trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp đơn trị hoặc phối hợp với các thuốc hạ áp khác.
• Phù: Thuốc được chỉ định như một liệu pháp bổ trợ trong trường hợp phù liên quan đến suy tim sung huyết, xơ gan, liệu pháp corticosteroid và estrogen hoặc phù do các dạng rối loạn chức năng thận khác nhau như hội chứng thận hư, viêm cầu thận cấp và suy thận mãn tính.
• Đái tháo nhạt.
• Ngăn ngừa sỏi thận ở những bệnh nhân có hàm lượng canxi cao trong máu.

Methyclothiazide, một chất lợi tiểu-hạ huyết áp, là một thành viên của nhóm thuốc benzothiadiazine (thiazide). Methyclothiazide có hoạt tính natriuretic trên mỗi mg khoảng 100 lần so với thiazide nguyên mẫu, chlorothiazide.

Ở liều điều trị tối đa, tất cả các thiazide đều xấp xỉ bằng nhau về tác dụng lợi tiểu / natriuretic của chúng. Giống như các loại thuốc benzothiadiazin khác, methyclothiazide cũng có đặc tính chống tăng huyết áp và có thể được sử dụng cho mục đích này một mình hoặc để tăng cường tác dụng hạ huyết áp của các thuốc khác.

Hấp thu

Methyclothiazide hấp thu nhanh qua đường uống. Thời gian khởi phát tác động là 2 giờ, thời gian đạt nồng độ đỉnh là khoảng 6 giờ sau khi dùng một liều duy nhất.

Thời gian tác động của Methyclothiazide là khoảng 24 giờ sau khi uống một liều duy nhất.

Phân bố

Không có thông tin.

Chuyển hóa

Không có thông tin.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Tương tác với các thuốc khác

• Tác dụng hạ kali máu của Methyclothiazide có thể làm tăng độc tính của digitalis (ví dụ, tăng kích thích tâm thất).
• Hạ kali máu có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời Methyclothiazide với steroid hoặc ACTH.
• Methyclothiazide có thể làm giảm tác dụng co mạch của norepinephrin, đồng thời hiệp đồng làm tăng tác dụng hạ kali huyết.
• Methyclothiazide làm tăng đường huyết do đó có thể làm giảm tác dụng của insulin.
• Thuốc Thiazide có thể làm tăng khả năng đáp ứng của tubocurarin.
• Độ thanh thải của lithi ở thận bị giảm bởi các Thiazide, làm tăng nguy cơ ngộ độc lithi.
• Thiazide tăng cường tác động hạ huyết áp của các loại thuốc hạ huyết áp khác.

Methyclothiazide chống chỉ định trong các trường hợp:

• Bệnh nhân vô niệu.
• Quá mẫn với Methyclothiazide hoặc các dẫn xuất sulfonamid.

Liều dùng Methyclothiazide

Người lớn

Điều trị tăng huyết áp:

• Liều thông thường 2,5 – 5 mg x 1 lần/ngày.
• Nếu không kiểm soát được huyết áp sau 8 – 12 tuần điều trị với liều 5 mg x 1 lần/ngày, nên xem xét phối hợp thêm một loại thuốc hạ huyết áp khác.

Bổ trợ trong trường hợp phù:

• Liều thông thường từ 2,5 – 10 mg uống 1 lần/ngày.
• Liều 10 mg x 1 lần/ngày có hiệu quả tối đa, tăng liều không làm tăng tác dụng lợi tiểu và không được khuyến cáo.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của Methyclothiazide ở trẻ em chưa được thiết lập.

Cách dùng

Methyclothiazide nên được uống vào buổi sáng vào cùng một thời điểm trong ngày.

Không xác định tần suất

Đau đầu, chuột rút, suy nhược, hạ huyết áp thế đứng, viêm tụy, vàng da (ứ mật trong gan), viêm tuyến nước bọt, nôn, tiêu chảy, buồn nôn, khô miệng, khát nước, kích ứng dạ dày, táo bón, biếng ăn, thiếu máu bất sản, thiếu máu tán huyết, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phản ứng phản vệ.

Viêm mạch hoại tử (viêm mạch, viêm mạch da), hội chứng Stevens-Johnson, suy hô hấp bao gồm viêm phổi và phù phổi, sốt, ban xuất huyết, mày đay, phát ban, phồng rộp hoặc bong tróc da, nhạy cảm với ánh sáng, tăng đường huyết, tăng acid uric máu.

Mất cân bằng điện giải, tăng calci huyết, chóng mặt, dị cảm, co thắt cơ, bồn chồn, nhìn mờ thoáng qua, glucose niệu, khó thở hoặc khó nuốt.

Lưu ý chung

• Phản ứng nhạy cảm: Có thể xảy ra ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng hoặc hen phế quản.
• Hạ kali máu: Methyclothiazide có thể gây hạ kali máu, đặc biệt khi lợi tiểu nhanh, bị xơ gan nặng, sử dụng đồng thời corticosteroid hoặc ACTH, hoặc sau khi điều trị kéo dài. Hạ kali máu có thể tránh hoặc điều trị bằng cách sử dụng các chất bổ sung kali hoặc các thực phẩm có hàm lượng kali cao.
• Mất cân bằng chất lỏng hay điện giải: Có thể xảy ra khi sử dụng Methyclothiazide.
• Đã có những báo cáo cho thấy bệnh nhân bị rối loạn nước và điện giải nghiêm trọng chỉ sau một thời gian ngắn sử dụng thuốc lợi tiểu thiazide ở liều bình thường. Do đó, tất cả bệnh nhân cần được quan sát các dấu hiệu lâm sàng của mất cân bằng nước và điện giải như khô miệng, khát nước, suy nhược, hôn mê, buồn ngủ, bồn chồn, đau cơ hoặc chuột rút, mỏi cơ, hạ huyết áp, thiểu niệu, nhịp tim nhanh và rối loạn tiêu hóa như buồn nôn và nôn.
• Tăng ure huyết: Methyclothiazide nên được sử dụng thận trọng với bệnh nhân bị bênh thận hoặc suy giảm chức năng thận đáng kể, vì có thể xảy ra tăng ure huyết. Nếu tình trạng suy thận tiến triển trở nên rõ ràng khi có sự gia tăng nitơ non-protein hoặc nitơ urê máu, cần phải đánh giá lại cẩn thận liệu pháp điều trị, cân nhắc ngừng điều trị.
• Hạ natri máu hoặc giảm clo huyết:
• Thận trọng khi sử dụng Methyclothiazide cho bệnh nhân suy chức năng gan hoặc bệnh gan đang tiến triển, vì rối loạn cân bằng nước và điện giải có thể dẫn đến hôn mê gan. Tình trạng giảm clo huyết thường là nhẹ và không cần điều trị trừ những trường hợp đặc biệt (như bệnh gan hoặc bệnh thận).
• Tình trạng giảm nồng độ natri huyết do pha loãng có thể xảy ra ở những bệnh nhân phù nề khi thời tiết nóng bức; hạn chế bổ sung nước là liệu pháp thích hợp hơn so với bổ sung muối, ngoại trừ một số trường hợp hiếm hoi khi hạ natri máu đe dọa tính mạng. Trong trường hợp cạn kiệt natri thực sự, liệu pháp bổ sung natri thay thế lượng natri đã mất là lựa chợn thích hợp.
• Tăng cholesterol: Methyclothiazide có thể làm tăng nồng độ cholesterol toàn phần trong huyết thanh, triglycerid toàn phần và lipoprotein tỷ trọng thấp ở một số bệnh nhân. Thận trọng khi sử dụng thiazide ở những bệnh nhân có nồng độ cholesterol trung bình hoặc cao và những bệnh nhân có nồng độ triglycerid cao.
• Tăng calci huyết: Methyclothiazide có thể gây tăng canxi huyết không liên tục và nhẹ trong trường hợp không có rối loạn chuyển hóa canxi đã biết. Tăng calci huyết rõ rệt có thể là bằng chứng của cường cận giáp ẩn. Nên ngưng Methyclothiazide trước khi tiến hành các xét nghiệm kiểm tra chức năng tuyến cận giáp.
• Tăng axit uric máu hoặc bệnh gout nặng có thể xảy ra ở một số bệnh nhân điều trị bằng thuốc lợi tiểu thiazide.
• Đái tháo đường tiềm ẩn có thể biểu hiện khi dùng Methyclothiazide.
• Khả năng xảy ra đợt cấp hoặc kích hoạt bệnh lupus ban đỏ hệ thống đã được báo cáo.
• Tác dụng hạ huyết áp tăng cường ở bệnh nhân sau phẫu thuật cắt túi mật.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• FDA xếp Methyclothiazide loại B khi dùng cho phụ nữ có thai. Mặc dù các nghiên cứu về khả năng sinh sản được thực hiện trên chuột và thỏ không cho thấy bằng chứng Methyclothiazide gây hại cho thai nhi. Tuy nhiên, không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về Methyclothiazide trên phụ nữ mang thai.
• Methyclothiazide đi qua hàng rào nhau thai và xuất hiện trong máu cuống rốn. Do đó, thuốc chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết. Việc sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai đòi hỏi phải cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra. Những nguy cơ này bao gồm vàng da thai nhi hoặc trẻ sơ sinh, giảm tiểu cầu và các phản ứng có hại khác có thể xảy ra ở người lớn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Methylclothiazide được bài tiết qua sữa mẹ. Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ và sự bài tiết sữa mẹ nên Methyclothiazide không được khuyến khích sử dụng. Có thể xem xét tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ để quyết định ngưng cho con bú hay ngừng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Tránh lái xe hoặc các thực hiện công việc đòi hỏi sự tỉnh táo (như vận hành máy móc…) cho đến khi biết được sự ảnh hưởng của Methyclothiazide đối với bản thân.

Quá liều Methyclothiazide và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng của quá liều bao gồm mất cân bằng điện giải và các dấu hiệu hạ kali như lú lẫn, chóng mặt, yếu cơ và rối loạn tiêu hóa.

Cách xử lý khi quá liều

Các biện pháp hỗ trợ chung bao gồm bổ sung chất lỏng và chất điện giải có thể được chỉ định trong điều trị quá liều Methyclothiazide.

Quên liều và xử trí

Nếu quên uống một liều thuốc, hãy uống liều đã quên ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến lúc dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc thông thường. Không nên dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.