Thuốc kháng histamin là gì? Thuốc có tác dụng phụ nghiêm trọng không?

Hầu hết mọi người biết đến thuốc kháng histamin trong điều trị các trường hợp bị dị ứng da, viêm mũi,... Vậy histamin là gì? Nó có vai trò như thế nào trong cơ thể? Hãy cùng Nhà thuốc Long Châu tìm hiểu qua bài viết này và khám phá tác dụng của các thuốc kháng histamin là gì nhé!

Histamin (histamine) là gì?

Histamin [2-(4-imidazolyl)-ethylamine; β-imidazolylethylamine] là một amin sinh học nội sinh, tác dụng ngắn, được phân bố khắp nơi trong cơ thể. Nó được tổng hợp bằng cách khử carboxyl của axit amin bán thiết yếu L-histidine thông qua hoạt động xúc tác của histidine decarboxylase.

Histamin được sản xuất ở nhiều loại mô bao gồm niêm mạc dạ dày, cơ trơn, tế bào miễn dịch, hệ thần kinh trung ương (CNS), tim, gan,... bởi các tế bào mast, basophils và các tế bào chuyên biệt khác. Tuy nhiên, nơi lưu trữ chủ yếu histamine ở hầu hết các mô là tế bào mast. Do đó, nồng độ histamine đặc biệt cao trong các mô chứa số lượng lớn tế bào mast (ví dụ như da, niêm mạc phế quản và niêm mạc ruột).

Vai trò của histamin trong cơ thể

Histamine tham gia vào nhiều quá trình sinh lý và sinh lý bệnh như phản ứng viêm, tiết axit dạ dày, tăng sinh tế bào, chữa lành vết thương, điều hòa miễn dịch, chức năng nhận thức, trí nhớ, giấc ngủ, cân bằng nội môi,... Tùy vào loại thụ thể mà nó gắn vào sẽ biểu hiện các chức năng khác nhau. Có 4 loại thụ thể histamin, bao gồm:

Thụ thể histamin H1

Histamin H1 thường được biết đến với vai trò gây ra phản ứng dị ứng ở các bệnh như ngứa, mề đay, viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng...

Ngoài ra, histamin liên kết với thụ thể (H1R) trên cơ trơn mạch máu, khiến mạch máu giãn ra và gây phù nề cục bộ. Histamin gây co thắt cơ trơn khí phế quản của phổi, gây hẹp đường hô hấp, khó thở, tăng khởi phát hen. Ở trung ương, histamin được tổng hợp bởi các dây thần kinh trong não và cột sống, do đó nó có thể liên quan đến giấc ngủ, bài tiết hormon, phản xạ thèm ăn và hình thành trí nhớ,...

Thụ thể histamin H2

Histamin H2 tập cung chủ yếu ở tế bào dạ dày, có chức năng tiết axit HCl khi gắn vào thụ thể H2. Ngoài ra, thụ thể H2 cũng được biểu hiện ở tế bào cơ trơn, tế bào sụn, tế bào nội mô và biểu mô, bạch cầu trung tính, bạch cầu ái kiềm, bạch cầu ái toan, bạch cầu hạt.

Thụ thể histamin H3

Thụ thể H3 đóng vai trò quan trọng trong nhiều chức năng trong hệ thần kinh trung ương và ảnh hưởng đến các chức năng nhận thức như trí nhớ. Bệnh Alzheimer là biểu hiện rối loạn gián tiếp của H3R.

Thụ thể histamin H4

Các thụ thể H4R xuất hiện chủ yếu ở các tế bào miễn dịch ngoại biên, như tế bào mast, bạch cầu, tế bào đuôi gai, tế bào Langerhans,... H4R trên bạch cầu ái toan làm trung gian của phản ứng viêm trong viêm mũi dị ứng và hen suyễn.

Thuốc kháng histamin là gì?

Khi cơ thể bị kích thích bởi tác nhân vật lý hay hóa học, cơ thể sẽ giải phóng histamin, kết hợp với các thụ thể histamin để tạo ra tác dụng sinh học. Thuốc kháng histamin là thuốc đối kháng lại tác dụng sinh học của histamin. Hiện nay, trên thị trường chỉ có 2 nhóm thuốc kháng histamin chủ yếu và sử dụng phổ biến là thuốc kháng thụ thể histamin H1 và H2.

Thuốc kháng histamin H1

Hầu hết các loại thuốc ngăn chặn thụ thể H1 đều được hấp thu tốt sau khi uống và tác dụng của chúng thường kéo dài trong 4 đến 6 giờ. Sau khi thuốc được chuyển hóa ở gan, nó sẽ được bài tiết qua nước tiểu.

Thuốc kháng histamin H1 được ứng dụng trong điều trị:

• Dị ứng: Thuốc kháng histamin H1 thường có hiệu quả đối với dị ứng ở da và niêm mạc như nổi mề đay, ngứa da và phù nề do côn trùng cắn, sốt cỏ khô và viêm mũi dị ứng. Đôi khi, trong một số trường hợp, bác sĩ sẽ kết hợp thuốc kháng H1 và H2 để giải quyết mề đay dị ứng mãn tính vì sẽ cho hiệu quả tốt hơn dùng đơn lẻ. Nó gần như không có hiệu quả ở bệnh nhân hen phế quản và không có tác dụng chống sốc phản vệ.
• Say tàu xe và nôn mửa: Diphenhydramine, promethazine, buclizine và meclizine có tác dụng chống nôn đối với chứng say tàu xe, nôn mửa khi mang thai và nôn mửa do bệnh phóng xạ. Để phòng ngừa say tàu xe, bạn nên uống trước khi đi ô tô, tàu thuyền từ 15 đến 30 phút.
• Rối loạn tiền đình.

Khi đã dùng thuốc kháng H1 thì không nên lái bất kỳ phương tiện gì thì thuốc gây ra tác dụng phụ là buồn ngủ. Nguyên nhân là do thuốc có cấu trúc không phân cực và kị nước cao, nên đi qua được hàng rào máu não (BBB) ​​vào não và gây an thần. Điều này rất nguy hiểm khi tham gia giao thông. Ngoài ra, có thể bạn sẽ gặp một số tác dụng không mong muốn khác như tiết nước bọt, mệt mỏi, nhức đầu, khô miệng,…

Thuốc kháng histamin H2

Thuốc kháng histamin H2 có giá trị trong điều trị loét dạ dày tá tràng thông qua cơ chế đối kháng cạnh tranh với thụ thể H2, từ đó ức chế sự tiết axit dạ dày do histamin gây ra và không có tác dụng đối với thụ thể H1.

Hiện nay có 4 thuốc được sử dụng trên lâm sàng là cimetidine, ranitidine, famotidine và nizatidine. Các thuốc này có thể ức chế đáng kể axit dạ dày cơ bản và sự tiết axit dạ dày vào ban đêm do thức ăn và các yếu tố khác gây ra. Thuốc được dùng cho các bệnh nhân bị trào ngược dạ dày thực quản, viêm loét dạ dày tá tràng, hội chứng Zollinger-Ellison.

Loại thuốc này được hấp thu tốt qua đường uống, nhưng chuyển hóa lần đầu qua gan làm giảm sinh khả dụng xuống 50% đến 60%. Đặc biệt là cimetidin, có khả năng ức chế hệ thống P450 (CYP 1A2, 2C9 và 2D6) mạnh nhất và dễ xảy ra tương tác thuốc nhiều nhất.

Tác dụng phụ của thuốc kháng histamin H2 ít xảy ra hơn H1, thỉnh thoảng có một số trường hợp ghi nhận táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, nhức đầu, chóng mặt, phát ban, ngứa,... Dùng cimetidin lâu ngày có thể gây liệt dương, mất ham muốn tình dục và phát triển ngực ở nam do tác dụng phụ kháng androgen.

Tóm lại, qua bài viết trên, bạn đã biết được thuốc kháng histamin là gì. Histamin đảm nhận nhiều vai trò sinh lý của cơ thể. Thuốc kháng histamin là thuốc có tác động đối nghịch lại vai trò của histamin. Ngoài sử dụng trong điều trị dị ứng, thuốc còn áp dụng trong các bệnh như viêm da, viêm mũi dị ứng, chống say tàu xe, viêm loét dạ dày, trào ngược dạ dày,...