Kháng sinh Quinolon: Cơ chế tác dụng, phổ tác dụng, chỉ định và tác dụng phụ

Vậy cơ chế tác dụng của kháng sinh Quinolon là gì? Chỉ định của loại kháng sinh này ra sao? Kháng sinh Quinolon gây ra những tác dụng phụ nào? Mọi thắc mắc sẽ được Nhà thuốc Long Châu làm sáng tỏ trong bài viết sức khỏe dưới đây.

Cơ chế tác dụng và phổ tác dụng của kháng sinh Quinolon

Nhóm kháng sinh Quinolon là một nhóm thuốc kháng sinh tổng hợp có tác dụng mạnh mẽ đối với vi khuẩn.

Về cơ chế tác dụng

Quinolon là nhóm kháng sinh tổng hợp có tác dụng diệt khuẩn, hoạt động theo cơ chế ức chế DNA gyrase và topoisomerase IV – hai enzyme quan trọng trong quá trình sao chép DNA của vi khuẩn.

• DNA gyrase (chủ yếu ở vi khuẩn gram âm) giúp tháo xoắn DNA khi sao chép.
• Topoisomerase IV (quan trọng ở vi khuẩn gram dương) giúp phân tách DNA sau khi nhân đôi.

Khi hai enzyme này bị ức chế, vi khuẩn không thể sao chép DNA, dẫn đến chết tế bào.

Về phổ tác dụng

Acid nalidixic (Quinolon thế hệ 1) chỉ ức chế ADN gyrase, vì vậy hiệu quả chỉ tập trung vào vi khuẩn gram âm, đặc biệt là các chủng trong họ Enterobacteriaceae (chẳng hạn như E. coli, Salmonella, Shigella và không có tác dụng đối với Pseudomonas aeruginosa (trực khuẩn mủ xanh) và hầu hết vi khuẩn gram dương. Tác dụng chủ yếu của kháng sinh Quinolon thế hệ 1 là diệt khuẩn trong đường tiết niệu và đường tiêu hóa.

Các fluoroquinolon như Pefloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin có thêm nhóm fluor tại vị trí 6, hoạt động dựa trên cơ chế ức chế cả ADN gyrase và topoisomerase IV. Fluoroquinolon thế hệ 2 có hiệu quả mạnh hơn từ 10 - 30 lần so với Quinolon thế hệ 1 và có phổ kháng rộng hơn.

Các fluoroquinolon thế hệ mới như Levofloxacin và Moxifloxacin có tác dụng cân bằng hơn giữa ức chế ADN gyrase và topoisomerase IV, điều này giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của chúng, đặc biệt đối với vi khuẩn gram dương.

Tóm lại, phổ kháng khuẩn của fluoroquinolon các thế hệ có thể bao gồm:

• Vi khuẩn gram âm: E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Neisseria, P.aeruginosa.
• Vi khuẩn gram dương: Enterococci, phế cầu, tụ cầu (kể cả tụ cầu kháng methicillin).
• Vi khuẩn nội bào: Chlamydia, Mycoplasma, Brucella, Mycobacterium tuberculosis.

Chỉ định của kháng sinh Quinolon

Chỉ định của kháng sinh nhóm Quinolon bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm tuyến tiền liệt: Các kháng sinh như Acid nalidixic, Norfloxacin, Ciprofloxacin và Ofloxacin được chỉ định trong điều trị các nhiễm khuẩn này, đặc biệt là nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới, viêm tuyến tiền liệt.
• Bệnh lậu: Các fluoroquinolon như Ofloxacin và Ciprofloxacin được sử dụng trong điều trị bệnh lậu, một bệnh nhiễm trùng do Neisseria gonorrhoeae.
• Nhuyễn hạ cam: Ciprofloxacin là lựa chọn điều trị cho bệnh nhuyễn hạ cam - một bệnh lây truyền qua đường tình dục gây ra do vi khuẩn Haemophilus ducreyi.
• Viêm nhiễm vùng chậu hông: Ofloxacin phối hợp với Clindamycin hoặc Metronidazole, được sử dụng để điều trị viêm nhiễm vùng chậu hông, thường là do vi khuẩn đa kháng gây ra.
• Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do E. coli, S. typhi (vi khuẩn gây bệnh thương hàn): Fluoroquinolon có thể được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn tiêu hóa, bao gồm Salmonella và E. coli.
• Viêm phúc mạc ở bệnh nhân thẩm phân nhiều lần: Kháng sinh Quinolon có thể được chỉ định trong điều trị viêm phúc mạc, đặc biệt là ở bệnh nhân thẩm phân màng bụng.
• Viêm đường hô hấp trên và dưới: Levofloxacin và Gatifloxacin là các fluoroquinolon thế hệ mới có thể được dùng trong điều trị viêm đường hô hấp trên và dưới như viêm phế quản hoặc viêm phổi.
• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: Các fluoroquinolon như levofloxacin có thể được sử dụng trong điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, bao gồm các vi khuẩn như Streptococcus pneumoniae.
• Viêm xoang: Levofloxacin, Trovafloxacin, và Gatifloxacin có thể được chỉ định trong điều trị viêm xoang mạn tính hoặc cấp tính nếu có nhiễm khuẩn vi khuẩn nặng.
• Nhiễm khuẩn xương, khớp và mô mềm: Kháng sinh Quinolon có thể được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn xương, khớp và mô mềm, đặc biệt là trong trường hợp nhiễm khuẩn do vi khuẩn gram âm hoặc tụ cầu khuẩn.

Chống chỉ định của kháng sinh Quinolon

Theo khuyến cáo và cảnh báo từ EMA (Ủy ban Đánh giá Nguy cơ Cảnh giác Dược của EMA), không chỉ định kháng sinh nhóm quinolon trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn không cần điều trị hoặc nhiễm khuẩn không nghiêm trọng (như viêm họng), vì các tác dụng phụ của thuốc có thể không cân xứng với mức độ nghiêm trọng của bệnh.
• Dự phòng tiêu chảy du lịch, vì nguy cơ kháng thuốc có thể cao hơn khi sử dụng không cần thiết.
• Nhiễm khuẩn đường niệu dưới tái phát (nhiễm trùng đường tiết niệu không lan đến bàng quang), trừ khi có lý do đặc biệt.

Thận trọng khi sử dụng kháng sinh Quinolon cho các đối tượng:

• Người cao tuổi và người bệnh thận, vì nguy cơ tác dụng phụ và độc tính tăng lên.
• Người ghép tạng hoặc người điều trị bằng corticosteroid toàn thân, do tăng nguy cơ tổn thương gân.

Ngừng điều trị khi có dấu hiệu phản ứng có hại như viêm/đứt gân, đau/yếu cơ, sưng khớp hoặc các vấn đề về thần kinh (mệt mỏi, lú lẫn, cảm giác kim châm, thay đổi mùi/vị…). Không nên dùng cho trẻ em dưới 16 tuổi nếu không có sự chỉ định đặc biệt, vì nguy cơ ảnh hưởng đến sự phát triển cơ xương của trẻ.

Tác dụng không mong muốn

Cơ quan Quản lý Dược phẩm và Sản phẩm Y tế Pháp (ANSM) khuyến cáo về nguy cơ tác dụng phụ của kháng sinh Quinolon rất quan trọng trong việc giúp bảo vệ sức khỏe bệnh nhân. Mặc dù nhóm kháng sinh này có phổ kháng khuẩn rộng và có hiệu quả trong điều trị nhiều loại nhiễm khuẩn nhưng việc sử dụng không đúng cách hoặc lạm dụng có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng, chẳng hạn như:

• Viêm gân và đứt gân;
• Rối loạn nhịp tim và kéo dài khoảng QT;
• Bệnh thần kinh ngoại biên;
• Nhạy cảm với ánh sáng.

Kháng sinh Quinolon có thể gây ra một số tác dụng phụ nghiêm trọng khác như:

• Co giật hoặc biểu hiện thần kinh.
• Nổi mụn nước trên da.
• Nhược cơ: Các bệnh nhân có bệnh nhược cơ có thể thấy tình trạng bệnh trở nên nặng hơn.
• Ảnh hưởng đến gan: Gây tổn thương gan, biểu hiện qua các triệu chứng như vàng da.
• Rối loạn đường huyết: Đặc biệt là ở những bệnh nhân có bệnh lý tiểu đường.
• Phản ứng tan máu ở những người thiếu hụt G6PD (Glucose-6-phosphate dehydrogenase).
• Rối loạn thị lực: Có thể gây mờ mắt, giảm tầm nhìn.

Trên đây là toàn bộ những thông tin cơ bản về kháng sinh Quinolon mà Nhà thuốc Long Châu đã tổng hợp để chia sẻ đến quý vị độc giả. Mong rằng, với những chia sẻ hôm nay, bạn đọc sẽ có cái nhìn chi tiết hơn về nhóm kháng sinh này.