Butabarbital: Thuốc trị mất ngủ, giảm lo âu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butabarbital

Loại thuốc

Thuốc an thần

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 15mg, 30mg, 50mg, 100mg.

Dung dịch uống: 30mg/5ML.

Butabarbital sử dụng như một loại thuốc an thần hoặc gây ngủ.

Thuốc Butabarbital là một loại barbiturat khởi phát nhanh với thời gian tác dụng ngắn so với các loại barbiturat khác. Điều này làm cho butabarbital trở thành một loại thuốc hữu ích để điều trị chứng mất ngủ trầm trọng và lo lắng trước khi phẫu thuật. Butabarbital ít được sử dụng hơn trong những năm gần đây, vì nhiều bệnh nhân thường được kê đơn với benzodiazepine và thời gian tác dụng ngắn khiến cho butabarbital có khả năng bị lạm dụng cao.

Bình thường khi chưa dùng butabarbital, các receptor của nó bị protein nội sinh chiếm giữ, khi đó GABA cũng không gắn vào receptor GABA hoàn toàn, kênh clorua đóng. Khi có butabarbital, do có ái lực mạnh hơn với receptor nên đã đẩy protein nội sinh ra và chiếm chỗ vào receptor đồng thời tạo thuận lợi để GABA gắn được vào receptor GABA, làm kênh clorua mở ra, clorua di chuyển từ bên ngoài vào bên trong tế bào, làm tế bào thần kinh trở nên siêu phân cực. Từ đó làm tăng ức chế thần kinh trung ương.

Hấp thu

Hấp thu nhanh. Thời gian bắt đầy tác dụng khoảng 45 - 60 phút.

Phân bố

Butabarbital liên kết với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Butabarbital được chuyển hóa ở gan.

Dữ liệu liên quan đến sự chuyển hóa của butabarbital ở người không có sẵn. Ở chó, butabarbital trải qua quá trình chuyển hóa thành chất chuyển hóa glucuronid cuối cùng.

Thải trừ

Butabarbital được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Butabarbital có thời gian bán hủy là 100 giờ nhưng thời gian tác dụng chỉ từ 6 - 8 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Rượu, alizapride, azelastine có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của butabarbital.

Sử dụng đồng thời butabarbital với thuốc chẹn beta có thể làm giảm nồng độ huyết thanh của thuốc chẹn beta.

Sử dụng đồng thời butabarbital với blonanserin có thể làm tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương của Blonanserin. Thận trọng nếu dùng chung với blonanserin và thuốc chống trầm cảm thần kinh trung ương. Thuốc ức chế thần kinh trung ương mạnh không nên dùng chung với blonanserin.

Butabarbital có thể tăng cường tác dụng hạ huyết áp của các thuốc điều trị tăng huyết áp khi sử dụng đồng thời.

Sử dụng đồng thời butabarbital với brexanolone, brimonidine, buprenorphine, bromopride, bromperidol, cannabidiol, chlormethiazole, dimethindene, doxylamine, dronabinol, droperidol, esketamine, flunitrazepam, lemborexant, lisuride, lofexidine, magnesium sulfate, methotrimeprazine, metoclopramide, metyrosine, mianserin, minocycline, nabilone, thuốc chủ vận opioid, orphenadrine, oxomemazine, paraldehyde, perampenel, piribedil, pramipexole, rotigotine, rufinamide, suvorexant, tetrahydrocannabinol, thalidomide, trimeprazine, zolpidem có thể tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Butabarbital có thể làm tăng chuyển hóa của thuốc chẹn kênh canxi. Theo dõi tình trạng giảm tác dụng điều trị của thuốc chẹn kênh canxi khi điều trị đồng thời với barbiturat. Có thể cần điều chỉnh liều thuốc chẹn kênh canxi.

Chloramphenicol có thể làm giảm chuyển hóa của butabarbital. Butabarbital có thể làm tăng chuyển hóa của chloramphenicol.

Sử dụng đồng thời butabarbital với doxycycline có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của doxycycline.

Butabarbital có thể làm giảm tác dụng điều trị của dẫn xuất estrogen (thuốc tránh thai). Việc tránh thai thất bại có thể xảy ra. Nên sử dụng biện pháp tránh thai không chứa nội tiết tố.

Felbamate có thể làm tăng nồng độ butabarbital trong huyết thanh. Butabarbital có thể làm giảm nồng độ felbamate trong huyết thanh.

Butabarbital có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của griseofulvin.

Butabarbital có thể làm giảm tác dụng điều trị của hemin. Tránh sử dụng kết hợp.

Vitamin tổng hợp/Khoáng chất có thể làm giảm nồng độ butabarbital trong huyết thanh.

Barbiturat có thể làm tăng chuyển hóa của propacetamol làm giảm tác dụng mong muốn của propacetamol và tăng nguy cơ tổn thương gan.

Butabarbital có thể làm tăng chuyển hóa của thuốc kháng vitamin K. Theo dõi INR chặt chẽ hơn. Có thể cần tăng liều thuốc chống đông máu từ 30% đến 60% sau khi bắt đầu dùng barbiturat và giảm liều thuốc chống đông máu sau khi ngừng sử dụng butabarbital hoặc giảm liều.

Butabarbital có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của voriconazole.

Butabarbital chống chỉ định trong các trường hợp:

• Quá mẫn với barbiturat hoặc bất kỳ tá dược nào có trong thành phần.
• Tiền sử hoặc nghi ngờ mắc bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Liều dùng

Người lớn

An thần ban ngày: Uống 15 đến 30 mg, 3 - 4 lần mỗi ngày. Thời gian điều trị có thể kéo dài tối đa 2 tuần.

An thần trước phẫu thuật: Uống 50 - 100 mg trong vòng 60 - 90 phút trước khi phẫu thuật.

Điều trị chứng mất ngủ: Uống 50 - 100 mg trước khi đi ngủ. Thời gian điều trị có thể kéo dài tối đa 2 tuần.

Bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược: Nên giảm liều vì những bệnh nhân này có thể nhạy cảm hơn với barbiturat.

Trẻ em

An thần trước phẫu thuật: Uống 2 - 6 mg/kg trong vòng 60 - 90 phút trước khi phẫu thuật. Liều tối đa 100 mg.

Suy gan

Bệnh nhân bị tổn thương gan cần thận trọng khi sử dụng, nên giảm liều khởi đầu.

Không nên dùng cho bệnh nhân có dấu hiệu báo trước của hôn mê gan.

Cách dùng

Dùng bằng đường uống.

Liều hiệu quả thấp nhất nên được sử dụng trong thời gian ngắn nhất có thể.

Không nên ngừng sử dụng thuốc đột ngột mà cần phải thực hiện giảm liều từ từ.

Thường gặp

Ngủ gà.

Ít gặp

Bất thường trong suy nghĩ, kích động, phản vệ, phù mạch, lo lắng, ngừng thở, mất điều hòa, nhịp tim chậm, suy nhược hệ thần kinh trung ương, lú lẫn, táo bón, trầm cảm, chóng mặt, lệ thuộc thuốc, sốt, ảo giác, nhức đầu, nhiễm độc gan, chứng tăng động, phản ứng quá mẫn (bao gồm viêm da tróc vảy, phát ban trên da), hạ huyết áp, giảm thông khí, mất ngủ, buồn nôn, căng thẳng, ác mộng, rối loạn tâm thần, suy hô hấp, chứng ngủ khi đang lái xe, ngất, nôn.

Lưu ý chung

Tình trạng mất ngủ trở nên trầm trọng hơn hoặc xuất hiện những bất thường mới về suy nghĩ hoặc hành vi có thể là biểu hiện của bệnh tâm thần hoặc lâm sàng chưa được phát hiện và cần phải đánh giá ngay lập tức và cẩn thận.

Có thể gây suy nhược thần kinh trung ương, làm suy giảm khả năng thể chất hoặc tinh thần, bệnh nhân phải được cảnh báo về việc thực hiện các công việc đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần.

Các trường hợp phù mạch hiếm gặp liên quan đến lưỡi, thanh môn, hoặc thanh quản đã được báo cáo sau khi dùng liều đầu tiên hoặc tiếp theo. Những bệnh nhân bị phù mạch sau khi điều trị bằng thuốc an thần gây ngủ không nên tiếp tục điều trị với thuốc.

Có thể gây hưng phấn nghịch lý, đặc biệt ở những bệnh nhân bị đau cấp tính hoặc mãn tính.

Sử dụng một cách thận trọng ở những bệnh nhân bị trầm cảm hoặc có khuynh hướng tự sát.

Sử dụng một cách thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lệ thuộc thuốc. Khả năng dung nạp và phụ thuộc tâm lý và thể chất có thể xảy ra khi sử dụng kéo dài.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy gan, khuyến cáo điều chỉnh liều, không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân có dấu hiệu hôn mê gan.

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận, khuyến cáo điều chỉnh liều lượng.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh đường hô hấp, có thể gây ức chế hô hấp.

Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy nhược, có thể phản ứng với thuốc an thần với biểu hiện hưng phấn, trầm cảm và lú lẫn rõ rệt.

Sử dụng hết sức thận trọng cho những bệnh nhân có nguy cơ té ngã như bệnh nhân lớn tuổi.

Chỉ nên bắt đầu điều trị triệu chứng chứng mất ngủ sau khi đã đánh giá cẩn thận các nguyên nhân tiềm ẩn gây rối loạn giấc ngủ. Rối loạn giấc ngủ không giải quyết được sau 7 đến 10 ngày điều trị có thể cho thấy sự hiện diện của bệnh nguyên phát.

Việc ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến mê sảng và co giật thậm chí gây tử vong. Việc ngừng thuốc cần được tiến hành bằng cách giảm liều từ từ.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Các nghiên cứu ở phụ nữ mang thai đã chứng minh nguy cơ đối với thai nhi. Butabarbital đi qua nhau thai và có thể được tìm thấy trong các mô của thai nhi. Các triệu chứng cai thuốc cấp tính có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Các triệu chứng cai thuốc có thể bao gồm co giật, kích thích và có thể bị trì hoãn đến 14 ngày sau khi sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Butabarbital có bài tiết vào sữa mẹ. Các tác dụng ở trẻ bú mẹ chưa được biết. Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Buồn ngủ, chóng mặt là một trong những tác dụng không mong muốn của thuốc, bệnh nhân cần được lưu ý khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Bệnh nhân dùng quá liều có thể xuất hiện với dáng đi không vững, nói lắp, rung giật nhãn cầu, lú lẫn, phán đoán kém, mất ngủ. Quá liều cấp tính có thể xuất hiện ức chế thần kinh trung ương, ức chế hô hấp, rối loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, thân nhiệt thấp, hôn mê và sốc. Quá liều có thể dẫn đến điện não đồ phẳng, giống như tử vong, có thể hồi phục được miễn là không có tổn thương não do thiếu oxy.

Cách xử lý khi quá liều

Cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.