Ứng dụng Nhà Thuốc Long Châu
Siêu ưu đãi, siêu trải nghiệm
Mặc định
Lớn hơn
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cevimeline
Loại thuốc
Thuốc chủ vận cholinergic; gắn với thụ thể muscarinic.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang uống 30 mg.
Cevimeline được chỉ định dùng điều trị triệu chứng khô miệng (Xerostomia) ở bệnh nhân mắc hội chứng Sjögren.
Cevimeline là một chất chủ vận cholinergic liên kết với các thụ thể muscarinic. Thuốc chủ vận muscarinic với liều lượng vừa đủ có thể làm tăng bài tiết các tuyến ngoại tiết, chẳng hạn như tuyến nước bọt và tuyến mồ hôi, đồng thời tăng trương lực của cơ trơn ở đường tiêu hóa và tiết niệu.
Hấp thu nhanh sau khi uống, với nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1,5–2 giờ.
Gắn với protein huyết tương <20%, Cevimelin dường như liên kết rộng rãi với các mô; tuy nhiên, các vị trí gắn kết cụ thể không được biết đến và cũng không biết liệu Cevimeline có được phân phối vào sữa hay không.
Được chuyển hóa bởi CYP2D6, 3A3 và 3A4.
Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, 97% và 0,5% của liều 30 mg Cevimelin được tìm thấy tương ứng trong nước tiểu và phân sau 7 ngày.
Với các chất ức chế Acetylcholinesterase: Cevimelin có thể làm tăng tác dụng phụ, tác dụng có hại của các chất chủ vận cholinergic, tác dụng trên cholinergic có thể được tăng cường.
Với beta-blockers: Cevimeline có thể làm tăng tác dụng phụ, tác dụng có hại của Cevimeline. Trong đó khả năng xảy ra bất thường trên dẫn truyền tim và co thắt phế quản cần được chú ý.
Với Cimetropium: Cevimeline có thể làm giảm tác dụng kháng cholinergic của cimetropium.
Cevimeline ảnh hưởng đến chức năng túi mật có thể làm giảm tác dụng điều trị của Sincalide. Cân nhắc ngừng các thuốc có thể ảnh hưởng đến nhu động túi mật trước khi sử dụng Sincalide để kích thích co bóp túi mật.
Thức ăn giảm tốc độ hấp thu; khi dùng sau bữa ăn, nồng độ đỉnh Cevimeline giảm khoảng 17%.
Cevimeline chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Điều trị khô miệng (xerostomia) liên quan đến hội chứng Sjögren: Uống 30 mg x 3 lần / ngày.
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của liều >90 mg mỗi ngày.
Người cao tuổi: Tương tự liều người lớn.
Khi sử dụng thuốc Cevimeline, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thuốc có nguy cơ gây rối loạn dẫn truyền tim và (hoặc) nhịp tim. Bệnh nhân có bệnh tim mạch đáng kể trên lâm sàng có thể không dung nạp được những thay đổi thoáng qua về huyết động hoặc nhịp tim do Cevimeline gây ra. Sử dụng thận trọng và dưới sự giám sát y tế chặt chẽ ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim mạch (ví dụ, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tinh).
Thuốc có nguy cơ làm tăng trương lực cơ trơn phế quản, tăng tiết dịch phế quản và trở kháng đường thở. Sử dụng thận trọng và dưới sự giám sát y tế chặt chẽ ở những bệnh nhân bị hen suyễn, viêm phế quản mãn tính hoặc COPD.
Triệu chứng nhìn mờ được báo cáo liên quan đến các dạng thuốc nhỏ mắt của thuốc chủ vận Muscarinic. Thuốc có thể gây suy giảm cảm nhận chiều sâu thị giác và giảm thị lực, đặc biệt là vào ban đêm và ở những bệnh nhân có những thay đổi thuỷ tinh thể sẵn có.
Thuốc cũng có thể làm giảm khả năng lái xe vào ban đêm hoặc khả năng thực hiện các hoạt động nguy hiểm trong điều kiện ánh sáng giảm.
Thuốc có thể làm tăng các tác dụng của hệ đối giao cảm (ví dụ: Đau đầu, rối loạn thị giác, chảy nước mắt, đổ mồ hôi, rối loạn hô hấp, co thắt đường tiêu hoá, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, block nhĩ thất, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, tăng huyết áp, sốc, rối loạn tri giác, rối loạn nhịp tim, run).
Đổ mồ hôi là tác dụng phụ thường gặp nhất. Đổ mồ hôi quá nhiều có thể khiến cơ thể bị mất nước.
Thuốc có thể gây co thắt túi mật hoặc cơ trơn đường mật và có thể dẫn đến các biến chứng (ví dụ, viêm túi mật, viêm đường mật, tắc mật) ở bệnh nhân có sỏi mật. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử sỏi mật.
Thuốc làm tăng trương lực cơ trơn niệu quản về mặt lý thuyết có thể dẫn đến cơn đau quặn thận hoặc trào ngược niệu quản ở bệnh nhân sỏi thận. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử sỏi thận.
Bệnh nhân nghi ngờ hoặc đã biết có thiếu hụt hoạt tính men CYP2D6 có thể tăng nguy cơ xảy ra các tác dụng do sự giảm chuyển hóa của Cevimeline ở những bệnh nhân này.
Không có đầy đủ thông tin về tính an toàn của thuốc trong các nghiên cứu có đối chứng ở phụ nữ mang thai; giảm số lượng phôi làm tổ đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu trên động vật.
Chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu đã cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Chưa có dữ liệu cho biết liệu Cevimeline có được phân phối vào sữa hay không, nên ngừng thuốc hoặc ngừng cho bú trong trường hợp này
Triệu chứng nhìn mờ được báo cáo liên quan đến các dạng thuốc nhỏ mắt của thuốc chủ vận Muscarinic.
Thuốc có thể gây suy giảm cảm nhận chiều sâu thị giác và giảm thị lực, đặc biệt là vào ban đêm và ở những bệnh nhân có những thay đổi thuỷ tinh thể sẵn có; thuốc cũng có thể làm giảm khả năng lái xe vào ban đêm hoặc khả năng thực hiện các hoạt động nguy hiểm trong điều kiện ánh sáng giảm.
Triệu chứng quá liều:
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm đau đầu, các vấn đề về thị lực, lú lẫn, đổ mồ hôi, run, nôn mửa, tiêu chảy, cảm giác khó thở và nhịp tim không đều.
Cách xử lý khi quá liều:
Xử trí các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều cấp tính tương tự như khi xử trí đối với ngộ độc các thuốc chủ vận Muscarinic khác: Nên thực hiện các biện pháp hỗ trợ chung.
Nếu có chỉ định, atropine, thuốc kháng cholinergic, có thể được dùng như một thuốc giải độc sử dụng khẩn cấp cho những bệnh nhân đã dùng quá liều Cevimeline. Epinephrine cũng có thể có giá trị trong trường hợp bệnh nhân bị ức chế tim mạch nghiêm trọng hoặc co thắt phế quản.
Vẫn chưa biết được liệu có thể loại trừ Cevimeline bằng lọc máu hay không.
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Tên thuốc: Cevimeline
1) Drugs.com
https://www.drugs.com/monograph/cevimeline.html#pharmacokinetics
https://www.drugs.com/pro/cevimeline.html#s-34090-1
https://www.drugs.com/mtm/cevimeline.html
2) Uptodate: https://www.uptodate.com/contents/cevimeline-drug-information?search=cevimeline&source=panel_search_result&selectedTitle=1~11&usage_type=panel&kp_tab=drug_general&display_rank=1#F149142
Ngày cập nhật: 25/07/2021