Famotidine: Thuốc đối kháng thụ thể histamin H2

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Famotidine (Famotidin)

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể histamin H₂.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Viên nang 20 mg, 40 mg.

Bột pha hỗn dịch uống: 40 mg/5ml.

Dạng thuốc tiêm: Lọ 20 mg bột đông khô, kèm ống dung môi để pha tiêm.

Thuốc Famotidine được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Loét tá tràng thể hoạt động, điều trị duy trì trong loét tá tràng.
• Loét dạ dày lành tính thể hoạt động.
• Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
• Bệnh lý tăng bài tiết ở đường tiêu hóa như hội chứng Zollinger - Ellison (thuốc ức chế bơm proton có hiệu quả hơn), đa u tuyến nội tiết.
• Làm giảm các triệu chứng ợ nóng, ợ chua, khó tiêu do tăng acid dạ dày.

Famotidine ức chế cạnh tranh tác dụng của histamin tại thụ thể H₂ ở tế bào thành dạ dày, nên làm giảm thể tích bài tiết và giảm nồng độ acid dạ dày cả ở điều kiện cơ bản ban đêm và ban ngày, cũng như khi bị kích thích do thức ăn, do histamin hoặc pentagastrin.

Hấp thu

Sau khi uống, Famotidine được hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa, chuyển hóa bước đầu ít, sinh khả dụng khoảng 40 - 50%.

Phân bố

Khoảng 15 - 20% Famotidine liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Một phần nhỏ Famotidine bị chuyển hóa ở gan thành Famotidine S-oxid không còn tác dụng.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua thận theo đường lọc qua cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Khoảng 25 - 30% liều uống hoặc 65 - 80% liều đưa qua đường tĩnh mạch được bài tiết dưới dạng không chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Tương tác với các thuốc khác

Tránh dùng đồng thời Famotidine với Delavirdin, Erlotinib, Mesalamin.

Famotidine có thể làm tăng tác dụng và độc tính của Saquinavir.

Famotidine có thể làm giảm tác dụng của thuốc chống nấm (dẫn xuất azol), Atazanavir, Cefpodoxim, Cefuroxim, Dasatinib, Delavirdin, Erlotinib, Fosamprenavir, Indinavir, các muối sắt, Mesalamin, Nelfinavir.

Sự hấp thu của Ketoconazole và Itraconazole có thể bị giảm.

Probenecid làm tăng 50% nồng độ Famotidine trong huyết tương.

Sử dụng đồng thời Famotidine và thuốc kháng acid có thể làm giảm sự hấp thu Famotidine và làm nồng độ Famotidine trong huyết tương thấp hơn. Vì vậy, nên dùng Famotidine 1-2 giờ trước khi dùng thuốc kháng acid.

Sử dụng đồng thời Sucralfate ức chế sự hấp thu của Famotidine. Do đó, không nên dùng Sucralfate trong vòng 2 giờ sau khi dùng Famotidine.

Nguy cơ mất tác dụng của Canxi Cacbonat khi dùng đồng thời làm chất kết dính phosphat với Famotidine ở bệnh nhân thẩm tách máu.

Tương tác với thực phẩm

Thức ăn làm tăng nhẹ và thuốc kháng acid làm giảm nhẹ sinh khả dụng của Famotidine, nhưng các tác dụng này không ảnh hưởng quan trọng đến tác dụng lâm sàng.

Hạn chế dùng thức ăn và đồ uống chứa nhóm Xanthin.

Tránh dùng rượu (có thể gây kích ứng niêm mạc dạ dày).

Thuốc chống chỉ định cho người mẫn cảm với Famotidine hoặc các thuốc đối kháng thụ thể histamin H₂ khác.

Liều dùng

Người lớn

Đường uống:

Liều dùng Famotidine điều trị loét tá tràng thể hoạt động:

• Mỗi ngày uống một lần 40 mg vào giờ đi ngủ, hoặc có thể dùng mỗi lần 20 mg, ngày 2 lần.
• Hầu hết bệnh khỏi trong vòng 4 tuần, một số cần điều trị dài hơn, trong 6 - 8 tuần.
• Điều trị duy trì sau khi vết loét tá tràng cấp đã liền để giảm tái phát: Mỗi ngày uống một lần 20 mg vào giờ đi ngủ.

Liều dùng Famotidine điều trị loét dạ dày lành tính thể hoạt động:

• Mỗi ngày uống một lần 40 mg vào giờ đi ngủ.
• Hầu hết người bệnh có thể liền hoàn toàn vết loét trong vòng 8 tuần.

Liều dùng Famotidine điều trị trào ngược dạ dày - thực quản:

• Mỗi lần uống 20 mg, ngày 2 lần, cho tới 6 tuần.
• Trường hợp viêm thực quản có trợt loét do trào ngược dạ dày - thực quản: Mỗi lần 20 mg hoặc 40 mg, ngày 2 lần, cho tới 12 tuần.
• Điều trị duy trì để giảm tái phát: Mỗi lần uống 20 mg, ngày 2 lần.

Liều dùng Famotidine điều trị các bệnh lý tăng tiết dịch vị (hội chứng Zollinger - Ellison, đa u tuyến nội tiết):

• Liều uống dựa trên đáp ứng và sự dung nạp của người bệnh. Liều khởi đầu ở người lớn mỗi lần 20 mg, cách 6 giờ uống một lần.
• Tuy nhiên, ở một số người bệnh, liều khởi đầu có thể cần cao hơn. Phải điều chỉnh liều theo từng người bệnh và thời gian điều trị kéo dài theo yêu cầu lâm sàng.
• Thông thường, khoảng liều uống mỗi lần từ 20 - 160 mg, cách mỗi 6 giờ.
• Liều tối đa có thể tăng tới 800 mg/ngày, chia làm nhiều lần, đã được dùng ở một số bệnh nhân nếu gặp bệnh nặng.

Liều dùng Famotidine điều tự điều trị (không cần đơn thuốc):

Để làm giảm các triệu chứng ợ nóng, ợ chua, khó tiêu do tăng acid dạ dày xảy ra không thường xuyên, hoặc phòng các triệu chứng như vậy do thức ăn hoặc đồ uống ở trẻ em từ 12 tuổi trở lên, mỗi lần uống 10 - 20 mg, ngày 1 hoặc 2 lần.

Khi dùng với mục đích phòng ngừa, uống trước khi ăn 10 phút đến 1 giờ. Không tự điều trị quá 2 tuần.

Đường tiêm:

Liều dùng Famotidine điều trị loét tá tràng dai dẳng hoặc người bệnh không uống được:

Người lớn dùng đường tĩnh mạch mỗi lần 20 mg, cách 12 giờ một lần cho tới khi có thể uống được.

Liều dùng Famotidine điều trị các bệnh lý tăng tiết dịch vị:

Người lớn dùng đường tĩnh mạch mỗi lần 20 mg, cách 6 giờ một lần. Tuy nhiên, ở một số người bệnh cần liều khởi đầu cao hơn. Sau đó điều chỉnh liều theo yêu cầu và đáp ứng của người bệnh.

Tiêm tĩnh mạch:

Hòa loãng 20 mg Famotidine với Natri Clorid 0,9% hoặc các dung dịch dùng đường tĩnh mạch tương hợp khác tới 5 ml hoặc 10 ml, tiêm tĩnh mạch chậm, ít nhất trong 2 phút.

Truyền tĩnh mạch:

20 mg Famotidine pha trong 100 ml dung dịch tiêm Dextrose 5% hoặc các dung dịch dùng đường tĩnh mạch tương hợp khác, truyền trong thời gian từ 15 đến 30 phút.

Trẻ em

Đường uống:

Liều dùng Famotidine điều trị loét tá tràng thể hoạt động:

Trẻ em 1 - 16 tuổi: Mỗi ngày uống một lần 0,5 mg/kg vào giờ đi ngủ hoặc chia làm 2 lần, tổng liều tối đa hàng ngày là 40 mg.

Liều dùng Famotidine điều trị Loét dạ dày lành tính thể hoạt động:

Trẻ em 1 - 16 tuổi: Mỗi ngày uống một lần 0,5 mg/kg vào giờ đi ngủ hoặc chia làm 2 lần, tổng liều tối đa hàng ngày là 40 mg.

Liều dùng Famotidine điều trị trào ngược dạ dày - thực quản:

Trẻ em 1 - 16 tuổi: Liều khởi đầu mỗi ngày 1 mg/kg, chia làm 2 lần, có thể tăng tới 40 mg, ngày 2 lần.

Trẻ dưới 1 tuổi: Có tài liệu ghi có thể dùng đường uống dạng hỗn dịch để điều trị trào ngược dạ dày - thực quản ở trẻ dưới 1 tuổi:

Trẻ < 3 tháng: Mỗi ngày uống một lần 0,5 mg/kg, cho tới 4 tuần.

Trẻ từ 3 tháng tới 1 tuổi: Mỗi lần uống 0,5 mg/kg, ngày 2 lần, cho tới 4 tuần.

Chưa có số liệu về độ an toàn và hiệu quả khi dùng trên 4 tuần ở trẻ dưới 1 tuổi.

Đường tiêm:

Liều dùng Famotidine điều trị loét tá tràng dai dẳng hoặc người bệnh không uống được:

Trẻ em 1 - 16 tuổi: 0,25 mg/kg tiêm tĩnh mạch trong ít nhất 2 phút hoặc truyền tĩnh mạch trong 15 - 30 phút, cách 12 giờ một lần, tới tổng liều tối đa hàng ngày 40 mg.

Đối tượng khác

Suy thận: Với người suy thận mức độ trung bình (hệ số thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút) hoặc suy thận mức độ nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút), liều Famotidine có thể giảm xuống còn một nửa so với liều thông thường hoặc khoảng cách dùng thuốc phải kéo dài tới 36 - 48 giờ tùy theo đáp ứng lâm sàng của người bệnh.

Cách dùng

Famotidine thường dùng đường uống.

Famotidine có thể tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch chậm cho người bệnh ở trong bệnh viện trong trường hợp tăng tiết acid bệnh lý hoặc loét tá tràng dai dẳng hoặc người bệnh không uống được.

Famotidine có thể phối hợp với thuốc kháng acid để giảm đau nếu cần.

Thường gặp

Đau đầu, chóng mặt, táo bón, tiêu chảy.

Ít gặp

Sốt, mệt mỏi, suy nhược, loạn nhịp, block nhĩ thất, đánh trống ngực, tăng huyết áp, enzym gan bất thường, buồn nôn, nôn, chán ăn, khó chịu trong bụng, ợ nóng, đầy hơi, ợ hơi, khô miệng, đau cơ xương bao gồm chuột rút, đau khớp, co giật toàn thân, rối loạn tâm thần như ảo giác, lú lẫn, kích động, trầm cảm, lo âu, dị cảm, mất ngủ,…

Hiếm gặp

Giảm bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, liệt dương, chứng vú to ở đàn ông, suy giảm tình dục.

Lưu ý chung

Giảm triệu chứng khi dùng Famotidine không có nghĩa loại trừ được khối u ác tính ở dạ dày.

Dùng thận trọng, điều chỉnh liều hoặc khoảng cách giữa các liều dùng ở bệnh nhân suy thận mức độ vừa hoặc nặng vì đã gặp các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh trung ương ở các bệnh nhân này.

Điều trị bằng các thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày có thể làm tăng nguy cơ viêm phổi mắc phải ở cộng đồng.

Khi tự điều trị (không có đơn thuốc) các triệu chứng ợ nóng, ợ chua, khó tiêu do tăng acid dạ dày, nếu thấy nuốt khó, nôn ra máu, phân đen hoặc có máu, hoặc các triệu chứng vẫn còn dai dẳng sau 2 tuần dùng thuốc, phải ngừng dùng thuốc và đến thầy thuốc khám bệnh. Không tự điều trị cho trẻ em dưới 12 tuổi.

Do có mẫn cảm chéo giữa các thuốc đối kháng thụ thể H2, không nên dùng Famotidine cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các thuốc khác trong nhóm này.

Trong trường hợp điều trị lâu dài với liều lượng cao, nên theo dõi công thức máu và chức năng gan.

Trong trường hợp bệnh loét lâu ngày, không nên ngừng thuốc đột ngột sau khi giảm triệu chứng.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Famotidine qua được nhau thai. Không có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt khi dùng Famotidine trong thời kỳ mang thai, vì vậy chỉ được dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Famotidine bài tiết qua sữa mẹ. Vì có khả năng gây các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ, người mẹ phải quyết định ngừng cho con bú trong thời kỳ dùng thuốc, hoặc ngừng dùng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Một số bệnh nhân đã gặp phải các phản ứng phụ như chóng mặt và đau đầu khi dùng Famotidine. Bệnh nhân nên được thông báo tránh lái xe hoặc vận hành máy móc hoặc làm các hoạt động cần cảnh giác nhanh chóng nếu họ gặp các triệu chứng này.

Quá liều Famotidine và xử trí

Quá liều và độc tính

Không có kinh nghiệm về quá liều cấp của Famotidine. Các biểu hiện khi gặp quá liều tương tự như các ADR thường gặp trong lâm sàng.

Cách xử lý khi quá liều

Biện pháp thông thường là loại trừ thuốc chưa hấp thu khỏi đường tiêu hóa và theo dõi lâm sàng. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.