Lomefloxacin: Thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lomefloxacin

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh nhóm quinolone.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 400 mg.

Thuốc Lomefloxacin thường dùng để điều trị người lớn bị nhiễm trùng nhẹ đến trung bình do các chủng vi sinh vật nhạy cảm:

• Đợt cấp do vi khuẩn cấp tính của viêm phế quản mãn tính.
• Viêm bàng quang không biến chứng ở nữ do E. coli.
• Viêm tuyến tiền liệt.
• Viêm dạ dày ruột do Salmonella.
• Nhiễm trùng đường tiết niệu.

Thuốc Lomefloxacin là một loại kháng sinh fluoroquinolon được sử dụng để điều trị viêm phế quản mãn tính, cũng như nhiễm trùng tiết niệu phức tạp và không có biến chứng. Nó cũng được sử dụng như một phương pháp điều trị dự phòng hoặc dự phòng để ngăn ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu ở những bệnh nhân thực hiện các thủ thuật phẫu thuật cắt trực tràng hoặc đường dẫn tinh.

Flouroquinolones như lomefloxacin có hoạt tính chống lại vi khuẩn hiếu khí gram âm như E.coli và Neisseria gonorrhoea cũng như vi khuẩn gram dương bao gồm S. pneumoniae và Staphylococcus aureus . Chúng cũng có hoạt tính hiệu quả chống lại Shigella, Salmonella, Campylobacter, các sinh vật lậu cầu, và các pseudomonas đa kháng thuốc và Enterobacter.

Hấp thu

Nhanh chóng và gần như hoàn thành với khoảng 95% đến 98% liều uống duy nhất được hấp thu.

Phân bố

Liên kết với khoảng 10% protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tại gan, thành các chất chuyển hóa glucuronic.

Thải trừ

Sự thải trừ lomefloxacin qua nước tiểu hầu như hoàn toàn trong vòng 72 giờ sau khi ngừng dùng thuốc, với khoảng 65% liều dùng dưới dạng thuốc không chuyển hóa và 9% dưới dạng chất chuyển hóa glucuronid.

Thời gian bán thải là 8 giờ.

Tương tác Lomefloxacin với các thuốc khác

Thuốc kháng axit và sucralfate: Sucralfate và thuốc kháng axit có chứa magiê hoặc nhôm, cũng như các công thức chứa cation hóa trị hai và ba có thể tạo thành phức hợp với lomefloxacin và ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Việc dùng các thuốc này nên trước khi dùng lomefloxacin 4 giờ hoặc sau khi dùng lomefloxacin ít nhất 2 giờ.

Cimetidine: Cimetidin đã được chứng minh là có thể cản trở việc thải trừ của các quinolon khác. Sự can thiệp này đã làm tăng đáng kể thời gian bán thải và AUC.

Cyclosporine: Nồng độ cyclosporin trong huyết thanh tăng cao đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời cyclosporin với các thuốc khác trong nhóm quinolon. Tương tác giữa lomefloxacin và cyclosporin chưa được nghiên cứu.

Phenytoin: Lomefloxacin không có khả năng ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hóa phenytoin.

Probenecid: Probenecid làm chậm quá trình thải trừ lomefloxacin qua thận.

Warfarin: Quinolones có thể làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu đường uống, warfarin, hoặc các dẫn xuất của nó. Khi dùng đồng thời các sản phẩm này, cần theo dõi chặt chẽ prothrombin hoặc các xét nghiệm đông máu thích hợp khác. 

Tương tác với thực phẩm/thực phẩm chức năng

Lomefloxacin và vitamin tổng hợp có khoáng chất không nên uống cùng một lúc. Các sản phẩm có chứa magiê, nhôm, canxi, sắt và / hoặc các khoáng chất khác có thể cản trở sự hấp thu của lomefloxacin vào máu và làm giảm hiệu quả của thuốc.

Người có tiền sử quá mẫn với lomefloxacin hoặc bất kỳ thuốc nào của nhóm chất kháng khuẩn quinolon.

Người lớn

Viêm phế quản: 400 mg uống một lần một ngày trong 10 ngày.

Viêm bàng quang: 400 mg uống một lần một ngày trong 3 ngày. Thời gian: 3 ngày nếu do E coli ở phụ nữ; 10 ngày nếu do K. pneumoniae, P. mirabilis hoặc S. saprophyticus gây ra.

Viêm tuyến tiền liệt: 400 mg uống một lần một ngày trong 14 đến 30 ngày.

Viêm dạ dày ruột do Salmonella: 400 mg uống một lần một ngày trong 3 ngày.

Người lớn nhiễm Shigella: 400 mg uống một lần một ngày trong 3 đến 5 ngày.

Dự phòng phẫu thuật cắt bỏ tuyến tiền liệt: 400 mg uống từ 2 đến 6 giờ trước khi làm phẫu thuật.

Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp: 400 mg uống một lần một ngày trong 14 ngày.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy thận (CrCl 10 đến 40 mL / phút): Liều nạp 400 mg, sau đó là 200 mg uống mỗi ngày một lần.

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều.

Sự an toàn và hiệu quả của lomefloxacin đối với trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú chưa được thiết lập.

Thường gặp 

Buồn nôn, tiêu chảy và đau bụng, nhức đầu và chóng mặt, nhạy cảm với ánh sáng.

Ít gặp 

Khó tiêu, nôn mửa, đầy hơi, táo bón, xuất huyết tiêu hóa, khó nuốt, viêm miệng, đổi màu lưỡi và viêm đường tiêu hóa, viêm đại tràng giả mạc, đau niêm mạc miệng và rối loạn tiêu hóa, có liên quan đến thủng ruột.

Run, chóng mặt , dị cảm, co giật, tăng vận động, co giật, tăng vận động, hôn mê, tăng tiết mồ hôi, khô miệng, đỏ bừng và ngất, bệnh thần kinh ngoại biên, có thể làm trầm trọng thêm bệnh nhược cơ và chứng loạn ngôn ngữ.

Phát ban và ngứa.

Hiếm gặp

Nổi mày đay, tróc da, nổi mụn nước, chàm, rối loạn da, mụn trứng cá, đổi màu da, loét da.

Phù mạch, sốc phản vệ , viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc, chức năng gan bất thường, tăng ALT, AST, bilirubin, phosphatase kiềm, GGT.

Liên quan đến hoại tử gan, mất bạch cầu hạt, tăng BUN, tăng creatinin.

Mất ngủ, lo lắng, trầm cảm, phản ứng hoang tưởng, buồn nôn, suy nghĩ bất thường, suy giảm khả năng tập trung.

Nhiễm trùng đường hô hấp, viêm mũi, viêm họng, khó thở, ho.

Lưu ý chung khi dùng kháng sinh Lomefloxacin

Bệnh nhân nên tránh tiếp xúc trực tiếp hoặc gián tiếp với ánh sáng mặt trời và tia UV nhân tạo, và dùng lomefloxacin ít nhất 12 giờ trước khi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời (vào buổi tối) vì điều này có thể làm giảm nguy cơ phản ứng độc với ánh sáng. Nên ngừng thuốc nếu có dấu hiệu nhiễm độc ánh sáng (ví dụ: Cháy nắng, mẩn đỏ, bỏng rát, ngứa, phát ban, phồng rộp).

Không nên vượt quá liều khuyến cáo do làm tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT. Ngừng sử dụng và bắt đầu liệu pháp thích hợp nếu xảy ra các dấu hiệu kéo dài khoảng QT, co giật, bệnh thần kinh hoặc quá mẫn.

Bệnh nhân nên ngừng thuốc, nghỉ ngơi và tránh vận động nếu bị đau, viêm hoặc đứt gân.

Tiêu chảy do Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo với hầu hết tất cả các loại kháng sinh và có thể đe dọa tính mạng. Các trường hợp nhẹ thường cải thiện khi ngừng thuốc, trong khi các trường hợp nặng có thể cần điều trị hỗ trợ và điều trị bằng thuốc kháng khuẩn có hiệu quả chống lại C. difficile. 

Bệnh nhân cần được bổ sung đủ nước hoặc hướng dẫn uống nhiều nước để tránh hình thành nước tiểu đậm đặc.

Chức năng thận, gan và tái tạo máu nên được theo dõi định kỳ trong khi điều trị.

Điều chỉnh liều lượng được khuyến cáo cho bệnh nhân suy thận. Thận trọng và theo dõi được khuyến cáo đối với bệnh nhân cao tuổi, những người có thể có nhiều nguy cơ bị phản ứng phụ do suy giảm chức năng thận.

Do xói mòn sụn và bệnh khớp được báo cáo trong các nghiên cứu ở động vật chưa trưởng thành, tính an toàn và hiệu quả của lomefloxacin ở bệnh nhi và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vẫn chưa được xác định.

Thuốc này có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng như kích thích hoặc rách gân; vấn đề thần kinh ở cánh tay, bàn tay, chân hoặc bàn chân; và các vấn đề về hệ thần kinh. Những điều này có thể xảy ra đơn độc hoặc đồng thời. Chúng có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi bắt đầu dùng lomefloxacin.

Một số tác dụng này có thể không biến mất và có thể dẫn đến tàn tật hoặc tử vong.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Lomefloxacin đã được FDA xếp vào nhóm C dành cho thai kỳ.

Một số nghiên cứu trên động vật không cho thấy bằng chứng về tác hại của thai nhi; tuy nhiên, các nghiên cứu sử dụng liều cao đã chứng minh khả năng gây độc cho thai nhi và gây quái thai.

Không có dữ liệu trong quá trình mang thai ở người. Tổn thương sụn và bệnh khớp đã được báo cáo ở những động vật chưa trưởng thành gây lo ngại về ảnh hưởng đến sự hình thành xương của thai nhi. Bởi vì có sẵn các lựa chọn thay thế an toàn hơn, một số chuyên gia coi fluoroquinolones chống chỉ định trong thời kỳ mang thai, đặc biệt là trong ba tháng đầu.

Nhà sản xuất khuyến cáo rằng chỉ nên dùng lomefloxacin trong thời kỳ mang thai khi lợi ích nhiều hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Người ta không biết liệu lomefloxacin có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Các fluoroquinolon khác được bài tiết vào sữa mẹ và lomefloxacin được bài tiết vào sữa chuột. Sự xói mòn sụn do quinolone gây ra và bệnh khớp đã được quan sát thấy ở động vật chưa trưởng thành làm cho một số lo ngại về tác dụng độc hại có thể có của nó đối với các khớp đang phát triển của trẻ bú mẹ.

Do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hay ngừng thuốc, phải xét đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Lomefloxacin có thể gây chóng mặt hoặc choáng váng. Bệnh nhân nên được khuyên tránh lái xe hoặc tham gia vào các công việc khác đòi hỏi sự tỉnh táo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các dấu hiệu lâm sàng của nhiễm độc cấp tính ở loài gặm nhấm tiến triển từ tiết nước bọt đến run rẩy, giảm hoạt động, khó thở và co giật vô tính trước khi chết. Những dấu hiệu này được ghi nhận ở chuột cống và chuột nhắt khi liều lượng lomefloxacin được tăng lên.

Cách xử lý khi quá liều Lomefloxacin

Thông tin về quá liều ở người còn hạn chế. Trong trường hợp quá liều cấp tính, nên làm trống dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày, bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận và được điều trị hỗ trợ.

Phải duy trì đủ nước. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc không có khả năng hỗ trợ loại bỏ lomefloxacin vì < 3% bị loại bỏ bởi các phương pháp này.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.