Sodium Ascorbate (Natri Ascorbat): Vitamin tan trong nước

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Sodium ascorbate (natri ascorbat)

Loại thuốc

Vitamin tan trong nước

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang phóng thích kéo dài: 250 mg, 500 mg;
• Kẹo ngậm: 60 mg;
• Dung dịch uống: 25 mg giọt, 100 mg/mL, 500 mg/ 5 mL, 1500mg/ 5 ml;
• Viên nén: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 250 mg, 500 mg, 1g;
• Viên nén nhai: 100 mg, 250 mg, 500 mg, 1 g;
• Viên nén phóng thích kéo dài: 500 mg, 1 g, 1,5 g;
• Dung dịch tiêm: 100 mg/mL, 222 mg/mL, 250 mg/mL, 500 mg/mL;
• Dung dịch đậm đặc 150 mg/ml pha tiêm/tiêm truyền.

• Phòng ngừa và điều trị bệnh Scorbut.
• Bổ sung vào khẩu phần ăn cho người ăn kiêng.
• Phối hợp với desferrioxamin để làm tăng thêm đào thải sắt trong điều trị bệnh thalassemia.
• Methemoglobin huyết vô căn. 
• Acid hoá nước tiểu.
• Giảm nguy cơ phát triển bệnh thoái hóa điểm vàng do tuổi cao ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: liều lượng lớn để làm giảm mức độ nghiêm trọng và để ngăn ngừa cảm lạnh thông thường.
• Nhiễm khuẩn huyết.

Acid ascorbic và các muối calci ascorbat, natri ascorbat là các dạng chủ yếu của vitamin C. Vitamin C là một loại vitamin thiết yếu hòa tan trong nước có trong trái cây tươi và rau quả. Vitamin C gồm cả acid ascorbic và acid dehydroascorbic (DHA); cả hai hợp chất đều thể hiện hoạt tính chống vi khuẩn.

Vitamin C là một chất chống oxy hóa và một đồng yếu tố trong các quá trình trao đổi chất và enzym. Ngoài ra, cũng cần thiết cho sự hình thành collagen và sửa chữa mô.

Hấp thu

Sodium ascorbate dễ dàng được hấp thụ chủ động nhưng có thể bị hạn chế sau khi dùng liều rất lớn. Hấp thu vitamin C ở dạ dày - ruột có thể giảm ở người tiêu chảy hoặc có bệnh về dạ dày - ruột.

Phân bố

Sodium ascorbate phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể. Nồng độ vitamin C cao được tìm thấy ở gan, bạch cầu, tiểu cầu, mô tuyến và thuỷ tinh thể của mắt. Nồng độ trong bạch cầu và tiểu cầu cao hơn trong hồng cầu và huyết tương. Đi qua nhau thai; nồng độ máu cuống rốn gấp 2 - 4 lần nồng độ máu mẹ. Được phân bố vào sữa mẹ. Liên kết protein huyết tương khoảng 25%.

Chuyển hóa

Sodium ascorbate bị oxy hóa thuận nghịch thành acid dehydroascorbic. Một ít vitamin C chuyển hóa thành những hợp chất không có hoạt tính gồm ascorbic acid-2-sulfat và acid oxalic.

Thải trừ

Sodium ascorbate bài tiết qua nước tiểu. Có một ngưỡng đào thải acid ascorbic qua thận khoảng 14 microgam/ml, ngưỡng này có thể thay đổi tuỳ theo từng người. Có thể bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Tương tác với các thuốc khác

Sodium ascorbate dùng chung với aspirin làm tăng bài tiết acid ascorbic qua nước tiểu và giảm bài tiết aspirin. Khi dùng đồng thời fluphenazine làm giảm nồng độ fluphenazine.

Thuốc làm tăng hấp thụ sắt qua đường tiêu hóa.

Các xét nghiệm để phát hiện máu ẩn trong phân có thể có kết quả âm tính giả khi dùng liều cao ascorbat.

Sodium ascorbate có thể cản trở việc xác định sinh hóa creatinine, acid uric và glucose trong mẫu máu và nước tiểu.

Sự acid hóa nước tiểu sau khi dùng vitamin C có thể làm thay đổi sự bài tiết của các thuốc khác.

Vitamin C liều cao có thể phá hủy vitamin B12.

Vitamin C có thể làm giảm hấp thụ selen.

Vitamin C có thể làm tăng thải trừ nhôm và amphetamine qua đường tiểu.

Dùng đồng thời sodium ascorbate với amygdalin có thể gây ngộ độc xyanua.

Thuốc có thể làm giảm tác dụng chống đông máu warfarin.

Tương kỵ thuốc

Tương kỵ về mặt vật lý với thuốc tiêm penicilin G kali. Không tương thích với: bleomycin sulfat, nafcillin natri, natri bicacbonat, theophylline. Không tương thích qua dây truyền chữ Y với: etomidate, natri thiopental.

• Quá mẫn với một trong các thành phần của Sodium ascorbate.
• Người bị thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD) (nguy cơ thiếu máu huyết tán).
• Người có tiền sử sỏi thận, tăng oxalate niệu và loạn chuyển hóa oxalate, bị bệnh thalassemia.

Liều dùng Sodium ascorbate

Người lớn

Điều trị bệnh Scorbut: 

Uống hoặc IV 300 mg - 1 g mỗi ngày trong 1 tháng hoặc cho đến khi hồi phục hoàn toàn.

Bổ sung vào chế độ ăn: Thay đổi từ 50 - 200 mg/ngày. 

Đường uống

• Nam ≥ 19 tuổi: khẩu phần ăn (liều dùng) khuyến nghị (RDA) là 90 mg mỗi ngày.
• Nữ ≥ 19 tuổi: RDA là 75 mg mỗi ngày.

Thoái hóa điểm vàng

Đường uống

500 mg kết hợp với beta carotene 15 mg, vitamin E 400 đơn vị, và kẽm (dưới dạng oxid kẽm) 80 mg, với đồng (dưới dạng oxid cupric) 2 mg (để ngăn ngừa thiếu máu) hàng ngày.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp: cảm lạnh thông thường

Đường uống: 1 - 3 g hoặc nhiều hơn mỗi ngày đã được khuyến cáo để phòng ngừa và điều trị.

Methemoglobin huyết vô căn

Đường uống: 300 - 600 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần

Toan hóa nước tiểu: 4 - 12 g/ngày chia 3 - 4 lần.

Tăng bài tiết sắt khi dùng deferoxamin:

Uống acid ascorbic 100 - 200 mg/ngày, thường cho trong thời gian sử dụng liệu pháp deferoxamin, nhưng có nhà lâm sàng khuyên chỉ nên dùng acid ascorbic 1 tháng sau khi dùng deferoxamin, và dùng liều thấp nhất có hiệu quả, vì có một số chứng cứ cho thấy liều tương đối cao (như liều 500 mg hoặc > 500 mg/ngày) có thể có tác hại xấu đến đến chức năng tim trong khi dùng deferoxamin.

Test bão hòa trạng thái dinh dưỡng vitamin C: Uống acid ascorbic 11 mg/kg. Lấy nước tiểu sau 24 giờ để định lượng ascorbat. Nếu bài tiết < 20% liều trong 24 giờ được cho là thiếu vitamin C; người bình thường bài tiết > 50% liều.

Trẻ em

Điều trị bệnh Scorbut:

Uống hoặc IV: 100–300 mg mỗi ngày trong 1 tháng hoặc cho đến khi hồi phục hoàn toàn.

Toan hóa nước tiểu: 500 mg cách 6 - 8 giờ/lần.

Bổ sung vào chế độ ăn: thay đổi từ 35 - 100 mg/ngày. 

Đường uống

Trẻ sơ sinh ≤ 6 tháng tuổi: Liều lượng vừa đủ (AI) khuyến nghị là 40 mg (khoảng 6 mg/kg) mỗi ngày.

Trẻ sơ sinh 7 - 12 tháng tuổi: AI được khuyến nghị là 50 mg (khoảng 6 mg/kg) mỗi ngày.

Trẻ em 1 - 3 tuổi: RDA là 15 mg mỗi ngày.

Trẻ em từ 4 - 8 tuổi: RDA là 25 mg mỗi ngày.

Trẻ em từ 9 - 13 tuổi: RDA là 45 mg mỗi ngày.

Trẻ em trai từ 14 - 18 tuổi: RDA là 75 mg mỗi ngày.

Trẻ em gái 14 - 18 tuổi: RDA là 65 mg mỗi ngày.

Đối tượng khác

Phụ nữ mang thai:

• RDA cho phụ nữ mang thai từ 14 - 18 tuổi là 80 mg mỗi ngày.
• RDA cho phụ nữ mang thai từ 19 - 50 tuổi là 85 mg mỗi ngày.
• Nhu cầu tăng lên ở phụ nữ mang thai để đảm bảo chuyển đủ lượng vitamin cho thai nhi.

Phụ nữ cho con bú:

RDA cho phụ nữ đang cho con bú từ 14 - 18 hoặc 19 - 50 tuổi tương ứng là 115 hoặc 120 mg mỗi ngày.

Nhu cầu tăng lên ở phụ nữ đang cho con bú để đảm bảo đủ nồng độ vitamin trong sữa.

Người hút thuốc:

RDA tăng 35 mg mỗi ngày. Hút thuốc lá làm tăng stress oxy hóa và chuyển hóa vitamin C.

Cách dùng  Sodium ascorbate

Thường dùng bằng đường uống. Có thể được sử dụng bằng cách tiêm IM, IV, hoặc tiêm dưới da khi việc uống không khả thi hoặc khi nghi ngờ kém hấp thu. Đường tiêm ưu tiên là IM.

Pha loãng với thể tích lớn dịch tiêm tương thích để giảm thiểu phản ứng có hại. Tránh truyền nhanh.

Có sẵn dưới dạng acid ascorbic, calci ascorbate và natri ascorbate; liều lượng biểu thị bằng acid ascorbic.

Tương đối không độc hại.

Thường gặp 

Tăng oxalat niệu.

Ít gặp 

Thiếu máu tan máu, bừng đỏ, suy tim.

Xỉu, chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi.

Buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau bụng, co thắt cơ bụng, đầy bụng, tiêu chảy.

Đau cạnh sườn.

Hiếm gặp

Không có thông tin.

Lưu ý chung

• Xem xét hàm lượng natri ở bệnh nhân ăn kiêng hạn chế natri.
• Một số chế phẩm tiêm acid ascorbic có chứa nhôm có thể gây độc. Nhôm có thể đạt đến mức độc hại khi dùng đường tiêm kéo dài nếu chức năng thận bị suy giảm. Trẻ sinh non có nguy cơ đặc biệt vì thận chưa trưởng thành, và trẻ sinh non cần một lượng lớn các dung dịch calci và phốt phát, cũng có chứa nhôm.
• Dùng vitamin C liều cao kéo dài có thể dẫn đến hiện tượng nhờn thuốc. Uống liều lớn vitamin C trong khi mang thai đã dẫn đến bệnh scorbut ở trẻ sơ sinh.
• Tăng oxalat niệu và sự hình thành sỏi calci oxalat trong thận có thể xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C, nên tránh dùng vitamin C liều cao cho bệnh nhân bị sỏi calci oxalat ở thận. Vitamin C có thể gây acid hóa nước tiểu, đôi khi dẫn đến kết tủa urat hoặc cystin, hoặc sỏi oxalat, hoặc thuốc trong đường tiết niệu.
• Vitamin C liều cao tiêm tĩnh mạch đã gây tử vong.
• Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase dùng liều cao vitamin C tiêm tĩnh mạch hoặc uống có thể bị chứng tan máu. Huyết khối tĩnh mạch sâu cũng đã xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C.
• Sử dụng quá mức và kéo dài các chế phẩm chứa vitamin C uống có thể gây nên sự ăn mòn men răng.
• Uống vitamin C liều cao trong thời gian dài có thể gây bệnh cơ tim nguy hiểm ở người có lượng sắt dự trữ cao hoặc người bị nhiễm sắc tố sắt mô.
• Có thể gây tan máu ở trẻ sơ sinh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase.
• Một số chế phẩm có chứa tá dược aspartam không được dùng ở bệnh nhân bị phenylketon niệu. Một số chế phẩm có chứa tá dược sulfit có thể gây dị ứng. Dùng thận trọng với người có tiền sử sỏi thận, tăng oxalat niệu và rối loạn chuyển hóa oxalat (tăng nguy cơ sỏi thận), bị bệnh thalassemia (tăng nguy cơ hấp thu sắt).
• Dùng liều cao, kéo dài cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Phân loại C. Acid ascorbic đi qua được nhau thai, nồng độ máu trong dây rốn gấp 2 - 4 lần nồng độ trong máu mẹ. Nếu dùng vitamin C theo nhu cầu bình thường hàng ngày thì chưa thấy xảy ra vấn đề gì trên người. Tuy nhiên, uống những lượng lớn vitamin C trong khi mang thai có thể làm tăng nhu cầu về vitamin C và dẫn đến bệnh scorbut ở trẻ sơ sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

• Acid ascorbic phân bố trong sữa mẹ. Sữa của người mẹ có chế độ ăn bình thường chứa 40 - 70 microgam vitamin C/ml, chưa thấy có vấn đề gì xảy ra đối với trẻ sơ sinh. Thận trọng nếu dùng đường tiêm cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

• Sodium ascorbate không có ảnh hưởng nào đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều Sodium ascorbate và xử trí

Quá liều và độc tính

Những triệu chứng quá liều sodium ascorbate gồm sỏi thận, buồn nôn, viêm dạ dày và tiêu chảy. 

Cách xử lý khi quá liều

Gây lợi tiểu bằng truyền dịch có thể có tác dụng sau khi uống liều lớn. Rửa dạ dày có thể được thực hiện nếu mới uống phải thuốc, hoặc áp dụng các biện pháp hỗ trợ chung.

Quên liều và xử trí

Dùng ngay khi nhớ ra. Bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian cho liều dự kiến ​​tiếp theo. Không dùng thêm thuốc để bù liều đã quên.