Fibrates: Cơ chế tác dụng và cách sử dụng thuốc hiệu quả người bệnh nên biết

Rối loạn lipid máu như tăng triglyceride hay cholesterol xấu (LDL), là một trong những nguyên nhân chính gây ra bệnh tim mạch và đột quỵ. Để kiểm soát tình trạng này, fibrates là một trong những nhóm thuốc phổ biến được bác sĩ chỉ định. Thuốc không chỉ giúp giảm mỡ máu mà còn hỗ trợ tăng cholesterol tốt (HDL), mang lại lợi ích lớn cho người bệnh. Tuy nhiên, fibrates không phải là “viên thuốc thần kỳ” dành cho tất cả mọi người. Vậy fibrates là gì? Chúng hoạt động như thế nào và ai nên sử dụng?

Thuốc Fibrates là gì?

Fibrates là một nhóm thuốc hạ lipid máu được sử dụng rộng rãi. Thuốc hoạt động bằng cách can thiệp vào quá trình chuyển hóa chất béo trong cơ thể, giúp giảm triglyceride và cholesterol xấu, đồng thời tăng cholesterol tốt. Fibrates thường được bào chế dưới dạng nang với các hàm lượng phổ biến như 67 mg, 100 mg, 200 mg (vi hạt) hoặc thậm chí 300 mg, tùy theo nhu cầu điều trị.

Cơ chế tác dụng của fibrates tập trung vào việc điều chỉnh sự phân bố lipid trong máu, bao gồm:

• Giảm triglyceride: Thuốc ức chế sản xuất lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL) ở gan – một loại lipoprotein chứa nhiều triglyceride. Nhờ đó, nồng độ triglyceride trong máu có thể giảm tới 40 đến 50%.
• Giảm cholesterol xấu (LDL): Fibrates làm giảm lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), thành phần gây xơ vữa động mạch, với hiệu quả giảm cholesterol toàn phần từ 20 đến 25%.
• Tăng cholesterol tốt (HDL): Thuốc kích thích sản xuất lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), giúp loại bỏ cholesterol dư thừa khỏi mạch máu.

Với những tác dụng này, fibrates đặc biệt phù hợp để điều trị các rối loạn lipoprotein huyết như type IIa, IIb, III, IV và V, thường kết hợp với chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt.

Fibrates được dùng trong trường hợp nào?

Fibrates được chỉ định cho những người gặp vấn đề về rối loạn lipid máu, cụ thể là:

• Tăng lipoprotein huyết type IIa: Cholesterol toàn phần và LDL tăng cao;
• Type IIb: Kết hợp tăng cả LDL và triglyceride:
• Type III: Rối loạn lipoprotein hiếm gặp, gây tích tụ chất béo bất thường;
• Type IV: Triglyceride tăng cao vượt trội;
• Type V: Tăng cả triglyceride và cholesterol nghiêm trọng.

Thuốc thường được sử dụng như một phần của liệu trình toàn diện, kết hợp với chế độ ăn ít lipid để đạt hiệu quả tối ưu. Tuy nhiên, để fibrates phát huy tác dụng, việc dùng thuốc cần được duy trì liên tục dưới sự giám sát của bác sĩ.

Dược động học của fibrates: Thuốc hoạt động ra sao trong cơ thể?

Hiểu cách fibrates được hấp thu và đào thải sẽ giúp bạn sử dụng thuốc đúng cách. Quy trình thuốc hoạt động và đào thải trong cơ thể bao gồm các bước sau:

• Hấp thu: Fenofibrate được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, đặc biệt khi dùng cùng bữa ăn giàu chất béo. Nếu uống lúc đói (sau khi nhịn ăn qua đêm), khả năng hấp thu giảm đáng kể. Sau khi vào cơ thể, thuốc nhanh chóng chuyển hóa thành acid fenofibric – dạng có hoạt tính chính.
• Phân bố: Acid fenofibric gắn chặt vào albumin trong huyết tương, đôi khi cạnh tranh với các thuốc khác (như thuốc chống đông) tại vị trí gắn này. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng 5 giờ.
• Thời gian tác dụng: Ở người có chức năng thận bình thường, nửa đời của acid fenofibric là khoảng 20 giờ. Tuy nhiên, ở người suy thận, thời gian này kéo dài hơn nhiều, dẫn đến tích tụ thuốc nếu dùng hàng ngày.
• Đào thải: Khoảng 70% thuốc được thải qua nước tiểu trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic, và gần 88% thải hoàn toàn sau 6 ngày. Một phần nhỏ được thải qua phân.

Điều đặc biệt là khi ngừng dùng fibrates, kể cả sau thời gian dài, không có biến chứng nghiêm trọng nào được ghi nhận, ngay cả khi dừng đột ngột.

Liều lượng và cách dùng fibrates

Để fibrates phát huy hiệu quả, cách dùng thuốc cần tuân thủ nghiêm ngặt. Đối với người lớn, liều thuốc được áp dụng như sau:

• Liều thông thường: 200 mg/ngày, uống cùng bữa ăn chính. Liều có thể tăng lên 300 mg/ngày nếu cần thiết, tùy theo tình trạng của bệnh nhân.
• Liều khởi đầu: 200 mg/ngày (uống 1 lần hoặc chia 2 lần). Nếu cholesterol toàn phần vẫn trên 4 g/L, có thể tăng lên 300 mg/ngày.
• Duy trì: Khi lipid máu ổn định, liều có thể giảm nhẹ, nhưng cần kiểm tra định kỳ 3 tháng/lần để điều chỉnh nếu cần.

Đối với trẻ em trên 10 tuổi thường áp dụng liều thuốc như sau:

• Liều tối đa khuyến cáo: 5 mg/kg/ngày, kết hợp chế độ ăn kiểm soát chặt chẽ.
• Trường hợp đặc biệt (triglyceride cực cao hoặc có dấu hiệu xơ vữa động mạch): Có thể dùng liều cao hơn, nhưng phải do bác sĩ chuyên khoa quyết định.

Thuốc cần được uống cùng bữa ăn để tăng hấp thu. Nếu sau 36 tháng mà lipid máu không cải thiện đáng kể, bác sĩ có thể xem xét đổi sang phương pháp điều trị khác.

Những lưu ý quan trọng khi dùng fibrates

Fibrates là thuốc hiệu quả, nhưng không phải ai cũng dùng được. Một số đối tượng chống chỉ định dùng thuốc, bao gồm:

• Người bị suy thận nặng;
• Người có rối loạn chức năng gan nghiêm trọng;
• Trẻ dưới 10 tuổi.

Bên cạnh đó, một số đối tượng cần cẩn trọng khi sử dụng thuốc và cần sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ gồm:

• Kiểm tra gan và thận: Trước khi dùng, cần xét nghiệm chức năng gan (transaminase) và thận. Theo dõi transaminase 3 tháng/lần trong năm đầu điều trị; ngừng thuốc nếu SGPT (ALT) vượt quá 100 đơn vị quốc tế.
• Dùng cùng thuốc chống đông: Giảm liều thuốc chống đông xuống 1/3 khi bắt đầu dùng fibrates, theo dõi prothrombin thường xuyên và điều chỉnh liều trong 8 ngày sau khi ngừng fibrates.
• Bệnh lý nền: Nhược năng giáp có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ trên cơ (đau cơ, viêm cơ). Người có sỏi mật hoặc xơ gan ứ mật dễ gặp biến chứng mật.
• Thai kỳ và cho con bú: Không nên dùng fibrates cho phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú do thiếu dữ liệu an toàn.

Fibrates là nhóm thuốc được sử dụng phổ biến trong việc kiểm soát rối loạn lipid máu, giúp giảm triglyceride, cholesterol xấu và tăng cholesterol tốt. Tuy nhiên, để thuốc phát huy hiệu quả tối đa mà không gây hại, bạn cần tuân thủ liều lượng, kết hợp chế độ ăn kiêng và theo dõi sức khỏe định kỳ. Nếu bạn đang cân nhắc sử dụng fibrates hoặc có các yếu tố nguy cơ về mỡ máu, đừng ngần ngại tham khảo ý kiến bác sĩ để được hướng dẫn cụ thể. Một lối sống khoa học cùng sự hỗ trợ từ fibrates có thể là chìa khóa giúp bạn bảo vệ sức khỏe tim mạch lâu dài!