Phenylbutazone: Chống viêm không steroid (NSAID)

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phenylbutazone

Loại thuốc

Chống viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 100mg
• Viên nén: 100 mg, 200mg

• Để điều trị đau lưng và viêm cột sống dính khớp.
• Bệnh gút cấp tính.

Phenylbutazone là một dẫn xuất pyrazolone tổng hợp. Nó là một hợp chất chống viêm, hạ sốt không phải là hợp chất hữu ích trong việc kiểm soát các tình trạng viêm. Tác dụng giảm đau rõ ràng có lẽ chủ yếu liên quan đến đặc tính chống viêm của hợp chất và phát sinh từ khả năng giảm sản xuất prostaglandin H và prostacyclin của nó.

Prostaglandin hoạt động trên nhiều loại tế bào như tế bào cơ trơn mạch máu gây co thắt hoặc giãn nở, trên tiểu cầu gây ra sự kết tụ hoặc phân tán và trên tế bào thần kinh cột sống gây đau. Prostacyclin gây ra sự phân tách tiểu cầu co thắt mạch máu.

Phenylbutazone liên kết và làm bất hoạt chất tổng hợp prostaglandin H và chất tổng hợp prostacyclin thông qua quá trình khử hoạt tính qua trung gian peroxide (H2O2). Việc giảm sản xuất prostaglandin dẫn đến giảm viêm các mô xung quanh.

Hấp thu

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Phân bố

Hầu hết các mô cơ thể và không gian hoạt dịch; liên kết với protein: 98%.

Chuyển hóa

Gan, oxyphenbutazone và hydroxyphenbutazone; thời gian bán thải: 50-100 giờ (tăng khi suy gan); thời gian đạt đỉnh: Trong vòng 30-60 phút.

Thải trừ

Qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa (99%).

Tương tác với các thuốc khác

Một số loại thuốc có thể bị ảnh hưởng bởi phenylbutazone hoặc có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của phenylbutazone. Thuốc điều trị có thể làm tăng nguy cơ bị loét hoặc chảy máu trong dạ dày hoặc ruột và nguy cơ tim mạch như là:

• Corticosteroid – được dùng để điều trị viêm khớp và viêm;
• Các loại thuốc như thuốc chống kết tập tiểu cầu, được sử dụng để chống đông máu (ví dụ như warfarin, aspirin, clopidogrel);
• Thuốc chống trầm cảm nhóm chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs), (ví dụ: Paroxetine);
• Bất kỳ loại thuốc chống viêm khác (ví dụ như diclofenac, celecoxib);
• Thuốc dùng trị bệnh tăng huyết áp (ví dụ như atenolol, ramipril, valsartan);
• Thuốc lợi tiểu hoặc các loại thuốc trị bệnh tim (ví dụ như digoxin, sotalol, diltiazem);
• Một số loại thuốc tiểu đường như (ví dụ glipizide, glibenclamide) hoặc insulin;
• Thuốc ức chế hệ thống miễn dịch (ví dụ như ciclosporin, tacrolimus, methotrexate);
• Lithium, một loại thuốc dùng để điều trị thay đổi tâm trạng và trị một số bệnh trầm cảm;
• Thuốc thường được chỉ định tại bệnh viện là mifepristone (dùng trong vòng 12 ngày);
• Kháng sinh quinolone (các kháng sinh dùng để điều trị nhiễm trùng);
• Methylphenidate, một loại thuốc dùng để điều trị bệnh tăng động;
• Anabolic steroid, như nandrolone;
• Misoprostol, một loại thuốc dùng để điều trị loét dạ dày và ruột;
• Zidovudine, một loại thuốc sử dụng trị HIV (virus suy giảm miễn dịch mắc phải ở người);
• Thuốc dùng để điều trị bệnh động kinh là phenytoin;
• Thuốc có ảnh hưởng đến men gan – bao gồm: Các barbiturate, chorphenamine, promethazine, rifampicin;
• Cholestyramine, một thuốc sử dụng để kiểm soát cholesterol.

Tương tác với thực phẩm 

Uống rượu trong khi dùng phenylbutazone có thể khiến rượu có tăng tác dụng hơn bình thường.

Dùng thuốc cùng với thức ăn để giảm kích ứng của thuốc.

• Dị ứng với phenylbutazone, với bất kỳ loại thuốc chống viêm nào khác (chẳng hạn như aspirin, ibuprofen, celecoxib), hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong thành phần thuốc.
• Đã từng hoặc đã từng mắc các bệnh về dạ dày hoặc ruột như loét dạ dày tá tràng, chảy máu dạ dày, ruột hoặc ruột, hoặc viêm dạ dày nghiêm trọng, đặc biệt nếu bạn đã dùng NSAID trước đó.
• Mắc bệnh viêm ruột (ví dụ như viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).
• Có các vấn đề nghiêm trọng về gan hoặc thận.
• Các vấn đề về đau, sưng tấy hoặc huyết áp cao có thể ảnh hưởng đến tim.
• Mắc bất kỳ bệnh nào về tuyến giáp.
• Đã từng hoặc đã từng bị rối loạn chảy máu, hoặc bất kỳ rối loạn nào khác ảnh hưởng đến máu hoặc tế bào máu.
• Có hội chứng Sjogren, là một chứng rối loạn trong đó miệng và mắt trở nên cực kỳ khô.
• Bị hen suyễn và biết rằng NSAID gây lên cơn hen suyễn, phát ban, sưng tấy hoặc viêm đường mũi.
• Dùng bất kỳ loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) nào khác, (ví dụ: Ibuprofen, diclofenac).
• Mang thai hơn 6 tháng.

Liều dùng Phenylbutazone

Người lớn

Liều khởi đầu thông thường trong 48 giờ đầu tiên là 400 mg đến 600 mg mỗi ngày chia nhỏ liều lượng. Sau đó, bác sĩ sẽ giảm liều xuống mức tối thiểu cần thiết, thường là 200 mg để 300 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần.

Đối với bệnh viêm khớp nặng:

• Lúc đầu, 100 mg uống khoảng ba hoặc bốn lần một ngày. Một số người có thể cần liều cao hơn 200 mg ba lần một ngày.
• Sau khi tình trạng của bạn được cải thiện, bác sĩ có thể hướng dẫn bạn dùng liều thấp hơn trong một thời gian trước khi ngừng điều trị hoàn toàn.
• Thuốc này không nên dùng lâu hơn một vài tuần.

Đối với bệnh gút:

• Uống 400 mg cho liều đầu tiên, sau đó 100 mg mỗi bốn giờ trong một tuần hoặc ít hơn.

Trẻ em 

Thuốc này không thích hợp cho trẻ em dưới 14 tuổi.

Đối tượng khác 

Bệnh nhân cao tuổi có nguy cơ bị tác dụng phụ cao hơn và nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả cho thời gian ngắn nhất có thể với sự theo dõi bổ sung do bác sĩ của bạn thực hiện.

Cách dùng

Uống thuốc cùng hoặc ngay sau bữa ăn. Nuốt cả viên và uống với nhiều nước. Bác sĩ có thể yêu cầu bạn dùng thuốc kháng axit cùng một lúc.

Thường gặp 

Bụng khó chịu hoặc nôn nao, ợ chua, tiêu chảy, xì hơi, táo bón.

Chóng mặt, buồn ngủ, cảm thấy mệt mỏi hoặc yếu ớt.

Ít gặp 

Không tìm thấy thông tin.

Hiếm gặp

Phản ứng dị ứng: Phát ban; nổi mề đay; ngứa; da đỏ, sưng, phồng rộp, hoặc bong tróc có hoặc không kèm theo sốt; thở khò khè; tức ngực hoặc cổ họng; khó thở, nuốt hoặc khàn giọng bất thường; hoặc sưng miệng, mặt, môi, lưỡi, hoặc cổ họng.

Xuất huyết: Nôn mửa hoặc ho ra máu, tiểu ra máu; phân đen, đỏ, hoặc hắc ín; chảy máu từ nướu răng; chảy máu âm đạo bất thường; vết bầm tím mà không rõ nguyên nhân hoặc trở nên lớn hơn; hoặc chảy máu bạn không thể dừng lại.

Thận: Không thể đi tiểu, thay đổi lượng nước tiểu, tiểu ra máu hoặc tăng cân nhiều.

Gan: Nước tiểu sẫm màu, phân màu nhạt, nôn mửa hoặc vàng da hoặc mắt.

Các dấu hiệu của huyết áp cao như đau đầu hoặc chóng mặt rất nặng, ngất đi hoặc thay đổi thị lực.

Khó thở, tăng cân nặng hoặc phù ở tay hoặc chân.

Đau hoặc tức ngực.

Yếu một bên cơ thể, khó nói hoặc suy nghĩ, thay đổi thăng bằng, xệ một bên mặt hoặc mờ mắt, thay đổi thị lực, ù tai.

Cảm giác bỏng rát, tê hoặc ngứa ran không bình thường.

Ảo giác, rối loạn nhận thức.

Đau bụng, đau dạ dày kinh khủng, đau dạ dày.

Hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc. Nó có thể gây ra các vấn đề sức khỏe rất tồi tệ mà có thể không biến mất, và đôi khi tử vong. 

Da đỏ, sưng, phồng rộp hoặc bong tróc (có hoặc không sốt); mắt đỏ hoặc bị kích thích; hoặc lở loét trong miệng, cổ họng, mũi hoặc mắt của bạn.

Lưu ý chung

• Thuốc này có thể làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về tim và mạch máu như đau tim và đột quỵ. Những tác động này có thể gây chết người. Nguy cơ có thể lớn hơn nếu bạn bị bệnh tim hoặc các nguy cơ mắc bệnh tim.
• Tuy nhiên, nó cũng có thể được nâng lên ngay cả khi bạn không bị bệnh tim hoặc có nguy cơ mắc bệnh tim. Nguy cơ có thể xảy ra trong những tuần đầu tiên sử dụng phenylbutazone và có thể lớn hơn khi dùng liều cao hơn hoặc sử dụng lâu dài. Không sử dụng phenylbutazone ngay trước hoặc sau khi phẫu thuật tim.
• Thuốc này có thể làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về dạ dày hoặc ruột nghiêm trọng và đôi khi gây chết người như loét hoặc chảy máu. Nguy cơ cao hơn ở những người lớn tuổi và ở những người đã bị loét dạ dày hoặc ruột hoặc chảy máu trước đó. Những vấn đề này có thể xảy ra mà không có dấu hiệu cảnh báo.

Lưu ý với phụ nữ có thai

• Phenylbutazone sẽ được truyền cho thai nhi. Không biết nó sẽ ảnh hưởng đến mức nào cho thai nhi trong 6 tháng đầu của thai kỳ.
• Không dùng thuốc  trong 3 tháng cuối của thai kỳ vì chúng có thể làm chậm quá trình bắt đầu chuyển dạ và kéo dài thời gian của nó. Chúng cũng có thể làm tăng khả năng chảy máu trong mẹ và ở em bé.
• Nếu bạn cần dùng những viên thuốc này, bác sĩ có thể giúp bạn quyết định có nên dùng hay không trong 6 tháng đầu của thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Phenylbutazone đi vào sữa mẹ và có thể ảnh hưởng đến em bé. Bạn không nên dùng thuốc trong khi cho con bú trừ khi được bác sĩ khuyên.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Phenylbutazone có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi hoặc ảnh hưởng đến thị lực của bạn. Nếu xảy ra bất kỳ tác dụng phụ này, bạn không nên lái xe, sử dụng máy móc, hoặc thực hiện bất kỳ nhiệm vụ nào có thể yêu cầu bạn phải cần sự tỉnh táo.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Đau bụng, kích động, mất điều hòa, đau ngực, vàng da ứ mật, rối loạn đông máu, viêm đại tràng.

Hôn mê, viêm da, tiêu chảy, buồn ngủ, rối loạn tiêu máu, ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy.

Mất màu phân, viêm dạ dày, tiểu ra máu, chảy máu GI, tăng thông khí, hạ huyết áp.

Suy giáp, vàng da, phun trào lichenoid, pemphigus, viêm quanh tử cung, viêm màng ngoài tim.

Nhạy cảm với ánh sáng, ngừng hô hấp, tiêu cơ vân, co giật, viêm miệng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, đổi màu nước tiểu. 

Môi, da, móng tay tím tái, nhức đầu liên tục và nghiêm trọng.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu bạn nghĩ rằng đã xảy ra quá liều, hãy gọi cho trung tâm kiểm soát chất độc của bạn hoặc nhận sự chăm sóc y tế ngay lập tức. Hãy sẵn sàng nói, miêu tả lại cho bác sĩ những gì đã được thực hiện, liều lượng bao nhiêu và thời gian khi nó xảy ra.

Chủ yếu điều trị hỗ trợ, có thể cần nhiều liều than để giảm nguy cơ nhiễm độc chậm.

Quên liều và xử trí

Nếu bạn dùng phenylbutazone thường xuyên, hãy dùng một liều đã quên ngay khi nhớ.

Nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và quay lại thời gian bình thường. Không dùng 2 liều cùng lúc hoặc thêm liều.

Nhiều trường hợp phenylbutazone được dùng khi cần thiết. Đừng uống thường xuyên hơn so với chỉ định của bác sĩ.