Thuốc Ceteco Capelo 200 TW3 điều trị viêm dạng thấp (10 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Cetecocapelo 200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
• Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng.
• Điều trị thống kinh nguyên phát.
• Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp ở người lớn.
• Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyển đại- trực tràng có tính gia đình.

Dược lực học

Celecoxib là một trong những thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế feoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin.

Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase 1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym cấu trúc có hầu hết ở các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc/bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây tác dụng phụ trên đường tiêu hóa nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

Celecoxib được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Khi uống celecoxib với thức ăn giàu chất béo, thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết tương chậm hơn khoảng 1-2 giờ, diện tích dưới đường cong hấp thu (AUC) tăng 10-20%.

Khi uống celecoxib với các thuốc trung hòa acid có chứa nhôm và magnesi làm giảm nồng độ huyết tương của celecoxib, giảm 37% Cmax và giảm 10% AUC. Có thể sử dụng celecoxib với liều 200 mg 3 lần mỗi ngày không cần lưu ý đến giờ ăn, nhưng với liều 400 mg 3 lần mỗi ngày cần dùng chung với thức ăn để làm tăng độ hấp thu.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói và trung bình bằng 705 nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày, không thấy có tích lũy. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 và 50% tương ứng; so với người trẻ, AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mãn tính (tốc độ lọc cầu thận 35-60 ml/phút) so với ở người bình thường.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 lít (khoảng 7.14 lít/kg), như vậy thuốc phân bố nhiều vào mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Celecoxib được chuyển hoá trong gan thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính bởi isoenzym CYP45O2C9.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500 ml/phút. Nửa đời thải trừ của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.