Tocainide - Thuốc điều chỉnh nhịp tim không đều

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tocainide

Loại thuốc

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 400 mg, 600 mg.

Tocainide được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tocainide thuộc nhóm thuốc chống loạn nhịp tim, được sử dụng để điều chỉnh nhịp tim không đều về nhịp tim bình thường.
• Tocainide tạo ra các tác dụng hữu ích bằng cách làm chậm các xung thần kinh trong tim và làm cho mô tim ít nhạy cảm hơn.
• Chỉ sử dụng thuốc khi được bác sĩ kê toa.

Tocainide là một chất tương tự amin chính của lidocain có đặc tính chống loạn nhịp tim, hữu ích trong điều trị loạn nhịp thất. Tocainide, giống như lidocain, làm giảm độ dẫn natri và kali phụ thuộc vào liều lượng, do đó làm giảm tính kích thích của tế bào cơ tim.

Trong các mô hình thử nghiệm trên động vật, sự suy giảm liên quan đến liều lượng của dòng natri ở mô thiếu máu cục bộ rõ rệt hơn ở mô bình thường. Tocainide là một hợp chất chống loạn nhịp tim loại I có đặc tính điện sinh lý ở người tương tự như lidocaine, nhưng khác với quinidine, procainamide và disopyramide.

Hấp thu

Sau khi uống, sinh khả dụng đạt 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Khoảng 10% Tocainide liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa lần đầu qua gan không đáng kể. Không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương ở bệnh nhân là khoảng 15 giờ. Có thể kéo dài đến 35 giờ ở bệnh nhân suy chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 mL mỗi phút trên 1,73 mét vuông diện tích bề mặt cơ thể.

Tương tác với các thuốc khác

Tăng tác dụng làm loạn nhịp của tocainide

Acetyldigitoxin, adenosine, amlodipine, atenolol, atropine, betaxolol, cinnarizine, digoxin, diltiazem, disopyramide, dofetilide, esmolol, ethosuximide, felodipine, hyoscyamine, ibutilide, isradipine, lamotrigine, lercanidipine, levomenthol, levosimendan, lidocaine, loperamide, losartan, magnesium sulfate, metoprolol, mexiletine, moricizine, nicardipine, nimodipine, nisoldipine, nitrendipine, procainamide, propranolol, quinidine, sotalol.

Giảm chuyển hóa tocainide

Acenocoumarol, agomelatine, aminophenazone, aminophylline, anagrelide, antipyrine, asenapin, axitinib, bendamustine, benzocaine, benzyl alcohol, binimetinib, bromazepam, bromotheophyllin, cilostazol, clomipramine, clonidine, dacarbazine, dasatinib, dexfenfluramine, domperidon, doxepin, eltrombopag, enasidenib, erlotinib, estradiol benzoate, estradiol cypionate, estradiol dienanthate, estradiol valerate, etoposide, etoricoxib, fluorouracil, imipramine, istradefylline, lofexidine, lorcaserin, melatonin, metoclopramide, mianserin, oxtriphylline, pazopanib, perampanel, pimozide, pirfenidone, pomalidomide, praziquantel, rasagiline, selumetinib, sorafenib, tamoxifen, tasimelteon, tegafur, theophylline, thiothixene, acetaminophen, acyclovir, alosetron, amitriptyline, atazanavir, azathioprine, azelastine, bortezomib, caffeine, capmatinib.

Tocainide chống chỉ định dùng cho bệnh nhân bị Blốc nhĩ – thất và quá mẫn với các thành phần của thuốc.

Liều dùng Tocainide

Người lớn

Liều khởi đầu: 400 mg uống mỗi 8 giờ.

Liều duy trì: 1200 - 1800 mg/ngày chia 3 lần.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy gan, suy thận

Một số bệnh nhân suy gan hoặc thận có thể được điều trị với liều dưới 1200 mg/ngày.

Cách dùng Tocainide

Dùng tocainide đúng theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Uống mỗi liều với một cốc nước đầy.

Tocainide có thể được dùng với thức ăn để giảm kích ứng dạ dày.

Đừng bỏ qua liều hoặc thay đổi lịch dùng thuốc mà không trao đổi trước với bác sĩ. Thay đổi lịch uống thuốc có thể làm cho tình trạng bệnh tệ hơn.

Bảo quản tocainide ở nhiệt độ phòng tránh ẩm và nhiệt.

Thường gặp

Buồn nôn, nôn và chán ăn, tiêu chảy, chóng mặt, run, dị cảm, khó phối hợp và đau đầu, nhịp tim nhanh thất hoặc rung, suy tim, nhịp tim chậm, hạ huyết áp và đau ngực.

Hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, phát ban kèm viêm miệng hoặc phát ban, lú lẫn, mất phương hướng, ảo giác, thay đổi tâm trạng, nhận thức, lo lắng, tầm nhìn mờ.

Ít gặp

Viêm tụy, khó chịu ở bụng, táo bón, khó nuốt, viêm miệng, thay đổi vị giác, khô miệng và khát, hội chứng quinine, suy nhược, khó chịu, hôn mê, động kinh, nhược cơ, rối loạn nhịp tim.

Giảm trí lực, suy giảm trí nhớ, tăng nói lắp, nói lắp và gây tê cục bộ, thiếu máu bất sản và mất bạch cầu hạt, suy tủy xương, u hạt, thiếu máu tán huyết, thiếu máu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu và tăng bạch cầu ái toan.

Rối loạn tâm thần, trầm cảm, kích động, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ và giấc mơ bất thường, khó thở, nấc cụt, ngáp và thay đổi mùi, viêm gan và vàng da.

Hiếm gặp

Ngừng hô hấp, phù phổi, viêm phế nang xơ, viêm phổi, viêm phổi kẽ.

Lưu ý chung

Thăm khám thường xuyên để đảm bảo rằng thuốc đang hoạt động tốt. Điều này sẽ cho phép thay đổi lượng thuốc đang dùng, nếu cần thiết.

Bác sĩ có thể cho bệnh nhân mang theo thẻ nhận dạng y tế hoặc vòng đeo tay cho biết rằng họ đang sử dụng tocainide.

Tocainide có thể khiến một số người chóng mặt, choáng váng hoặc kém tỉnh táo hơn bình thường. Đảm bảo rằng bệnh nhân biết các phản ứng của tocainide (khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ điều gì khác) có thể gây nguy hiểm nếu bệnh nhân bị chóng mặt hoặc không tỉnh táo.

Trước khi tiến hành bất kỳ loại phẫu thuật nào (bao gồm phẫu thuật nha khoa) hoặc điều trị khẩn cấp, hãy cho bác sĩ hoặc nha sĩ phụ trách biết rằng bệnh nhân đang dùng tocainide.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Tocainide đã được FDA xếp vào loại C dành cho thai kỳ.

Các nghiên cứu trên động vật sử dụng liều lượng từ 1 đến 12 lần khuyến cáo ở người (tính trên mỗi kg) không cho thấy bằng chứng về khả năng gây quái thai. Sự gia tăng số ca sẩy thai, thai chết lưu và giảm tỷ lệ sống sót của trẻ trong tuần đầu tiên sau sinh đã được ghi nhận.

Chưa có dữ liệu được kiểm soát trong quá trình mang thai ở người. Tocainide chỉ nên được dùng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có dữ liệu về sự bài tiết của tocainide vào sữa mẹ. Nhà sản xuất khuyến cáo rằng do khả năng xảy ra các phản ứng có hại nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, nên đưa ra quyết định ngưng cho con bú hay ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc hoặc thực hiện các hoạt động nguy hiểm khác. Tocainide có thể gây chóng mặt, buồn ngủ hoặc mờ mắt. Nếu bệnh nhân bị chóng mặt, buồn ngủ hoặc mờ mắt, hãy tránh các hoạt động này.

Quá liều và xử trí

Quá liều Tocainide và độc tính

Các triệu chứng của quá liều tocainide bao gồm mệt mỏi, chóng mặt, lú lẫn, run rẩy, buồn nôn, nôn, co giật và nhịp tim không đều.

Cách xử lý khi quá liều

Liên hệ nhân viên y tế khẩn cấp.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.