Thuốc Deflazacort kháng viêm, kháng dị ứng

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Deflazacort.

Loại thuốc

Glucocorticoid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 6 mg, 18 mg, 30 mg, 36 mg.
• Hỗn dịch uống 22,75 mg/ml.

Deflazacort được dùng điều trị:

• Sốc phản vệ, hen suyễn, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.
• Viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mãn tính ở trẻ vị thành niên, đau đa cơ do thấp khớp.
• Bệnh lupus ban đỏ hệ thống, viêm da cơ, bệnh mô liên kết hỗn hợp (trừ bệnh xơ cứng toàn thân), viêm đa động mạch nút, bệnh u hạt.
• Bệnh Pemphigus, bệnh da bọng nước tự miễn, viêm da mủ hoại thư.
• Hội chứng thận hư, viêm thận kẽ cấp tính.
• Viêm thấp tim.
• Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn.
• Viêm màng bồ đào, viêm dây thần kinh thị giác.
• Thiếu máu tán huyết tự miễn, xuất huyết giảm tiểu cầu tự phát.
• Bệnh bạch cầu cấp tính và bệnh bạch cầu tăng lympho, ung thư hạch ác tính, u đa tủy.
• Ức chế miễn dịch trong cấy ghép.
• Điều trị chứng loạn dưỡng cơ Duchenne ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

Deflazacort là một dẫn xuất oxazoline của prednisolone; tiền chất corticosteroid tổng hợp.

Trong cơ thể, thuốc được chuyển hóa thành chất có hoạt tính liên kết ái lực cao với các thụ thể glucocorticoid ở mô để có tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch mạnh.

Hấp thu

Deflazacort là tiền dược; sau khi uống, được hấp thu nhanh chóng và sau đó được thủy phân thành dạng có hoạt tính.

Thức ăn giàu chất béo làm giảm tốc độ hấp thu thuốc.

Phân bố

Thuốc dễ dàng đi qua nhau thai và được phân phối vào sữa, chỉ một phần nhỏ vượt qua hàng rào máu não.

Chuyển hóa

Deflazacort là một tiền chất được chuyển đổi nhanh chóng thành dạng hoạt động bởi các esterase huyết tương.

Chất chuyển hóa có hoạt tính được chuyển hóa tiếp bởi CYP3A4 thành một số chất chuyển hóa không hoạt tính khác.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua thận.

Tương tác với các thuốc khác

Viêm gân và đứt gân là các tác dụng phụ của thuốc. Nguy cơ xảy ra các phản ứng như vậy có thể tăng lên khi dùng đồng thời các quinolon.

Khuyến cáo tăng liều duy trì của deflazacort nếu dùng đồng thời các thuốc gây cảm ứng men gan, ví dụ như rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenobarbitone, phenytoin, primidone và aminoglutethimide. Đối với các thuốc ức chế men gan, ví dụ như ketoconazole, có thể giảm liều duy trì của deflazacort.

Ở những bệnh nhân dùng estrogen, liều deflazacort có thể giảm.

Tác dụng mong muốn của thuốc hạ đường huyết (bao gồm cả insulin), thuốc chống tăng huyết áp và thuốc lợi tiểu bị đối kháng bởi deflazacort và tác dụng hạ kali máu của acetazolamide, thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc chủ vận beta 2, xanthines và carbenoxolone được tăng cường.

Hiệu quả của thuốc chống đông coumarin có thể tăng khi điều trị đồng thời với deflazacort.

Sự thanh thải của salicylat ở thận tăng lên khi dùng deflazacort và việc ngừng sử dụng steroid có thể dẫn đến nhiễm độc salicylat.

Thuốc kháng axit có thể làm hấp thu deflazacort; cần uống 2 thuốc này cách nhau ít nhất 2 giờ

Tương tác với thực phẩm

Deflazacort có thể gây giữ muối và nước và tăng bài tiết kali. Do đó cần hạn chế muối trong chế độ ăn uống và bổ sung kali.

Không dùng thuốc chung với nước ép bưởi chum.

Không dùng Deflazacort cho các trường hợp sau:

• Nhiễm trùng toàn thân trừ khi áp dụng liệu pháp chống nhiễm trùng cụ thể.
• Quá mẫn với deflazacort hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân được chủng ngừa virus sống.

Thuốc viên nén: Uống nguyên viên hoặc nghiền trộn với thức ăn.

Hỗn dịch uống: Lắc kỹ trước khi dùng và chỉ sử dụng dụng cụ phân liều đi kèm với lọ thuốc để lấy thuốc. Lấy đúng liều thuốc được chỉ định, trộn với 100 – 150 ml nước trái cây hoặc sữa, lưu ý không dùng nước ép bưởi và uống ngay.

Người lớn

Liều lượng nên được điều chỉnh tùy theo chẩn đoán, mức độ nghiêm trọng của bệnh, đáp ứng và dung nạp của bệnh nhân. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.

Đối với các bệnh cấp tính, liều khởi đầu deflazacort có thể lên đến 120 mg/ngày. Liều duy trì thông thường khoảng 3 - 18 mg/ngày.

Viêm khớp dạng thấp:

Liều duy trì thường trong khoảng 3 - 18 mg/ngày. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và tăng liều nếu cần thiết.

Hen phế quản:

Trong điều trị cơn cấp, có thể cần dùng deflazacort liều cao 48 - 72 mg/ngày tùy theo mức độ nặng và giảm liều dần khi đã kiểm soát được cơn hen cấp.

Trong điều trị bệnh hen mãn tính, nên dùng liều thấp nhất có thể kiểm soát các triệu chứng.

Bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne:

Liều khuyến cáo khoảng 0,9 mg/kg/ngày x 1 lần.

Các bệnh khác:

Liều của deflazacort phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng, có thể điều chỉnh đến liều duy trì thấp nhất có hiệu quả.

Liều khởi đầu có thể được ước tính dựa trên tỷ lệ cơ bản 5 mg prednison hoặc prednisolon ứng với 6mg deflazacort.

Trẻ em

Khoảng liều deflazacort thường dùng nằm trong khoảng 0,25 - 1,5 mg/kg/ngày.

Viêm khớp mạn tính ở thiếu niên: Liều duy trì thông thường từ 0,25 - 1,0 mg/kg/ngày.

Hội chứng thận hư: Liều khởi đầu thường là 1,5 mg/kg/ngày, sau đó giảm liều dần tùy theo đáp ứng lâm sàng.

Hen phế quản: Liều khởi đầu nên từ 0,25 - 1,0 mg/kg deflazacort uống cách ngày.

Bệnh loạn dưỡng cơ Duchenne: Liều khuyến cáo khoảng 0,9 mg/kg/ngày một lần mỗi ngày.

Thường gặp

Triệu chứng giống Cushing, tăng cân, tăng cảm giác thèm ăn, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho, nhiễm trùng niệu, viêm mũi họng, rậm lông, béo phì vùng bụng, ban đỏ, bứt rứt, đau bụng kinh, khó chịu ở bụng.

Ít gặp

Loãng xương, gãy xương đốt sống và xương dài.

Khó tiêu, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa, buồn nôn.

Tăng đường huyết, hạ kali máu, phù.

Nhức đầu, chóng mặt.

Ức chế trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận, vô kinh.

Không xác định tần suất

Kinh nguyệt không đều.

Nhiễm nấm candida.

Hưng cảm, ảo tưởng, ảo giác, trầm trọng thêm bệnh tâm thần phân liệt.

Teo da, giãn mao mạch dưới da.

Lưu ý chung

Điều trị kéo dài với deflazacort có thể gây ức chế tuyến thượng thận, teo vỏ thượng thận kéo dài trong nhiều năm khi đã ngừng điều trị. Do đó, việc ngừng sử dụng deflazacort sau khi điều trị kéo dài phải giảm liều từ từ để tránh gây suy thượng thận cấp, có thể gây tử vong.

Việc ức chế phản ứng viêm và chức năng miễn dịch làm tăng tăng khả năng các bệnh nhiễm trùng. Biểu hiện lâm sàng thường không điển hình và các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng như nhiễm trùng huyết và bệnh lao có thể bị che lấp và có thể chuyển sang giai đoạn nặng trước khi được chẩn đoán.

Không dùng cho bệnh nhân nhiễm nấm toàn thân do có khả năng làm trầm trọng bệnh.

Bệnh nhân đang điều trị với deflazacort nên cẩn trọng khi tiếp xúc với người bị sởi, thủy đậu hoặc herpes zoster. Nếu bị phơi nhiễm, bệnh nhân nên liên hệ ngay với bác sĩ để được hướng dẫn

Đáp ứng với vaccine có thể bị giảm trong quá trình điều trị với deflazacort. Không sử dụng vaccine sống cho bệnh nhân đang dùng deflazacort .

Rối loạn thị giác đã được báo cáo khi sử dụng deflazacort toàn thân và tại chỗ.

Nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng như nhìn mờ hoặc các rối loạn thị giác khác, bệnh nhân nên đến khám tại bác sĩ nhãn khoa để đánh giá các nguyên nhân có thể xảy ra bao gồm đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp hoặc các bệnh hiếm gặp như bệnh lý hắc võng mạc trung tâm thanh dịch

Sử dụng deflazacort kéo dài có thể gây đục thủy tinh thể dưới bao sau, bệnh tăng nhãn áp với khả năng gây tổn thương các dây thần kinh thị giác và có thể tăng cường hình thành nhiễm trùng mắt thứ phát do nấm hoặc vi rút.

Việc sử dụng deflazacort cho bệnh lao hoạt động chỉ giới hạn trong những trường hợp bệnh lao giai đoạn cuối và lao lan tỏa cùng với phác đồ chống lao thích hợp. Nếu deflazacort được chỉ định ở những bệnh nhân mắc bệnh lao tiềm ẩn hoặc có phản ứng với lao tố (tuberculin), cần phải theo dõi chặt chẽ vì bệnh có thể tái phát.

U tủy thượng thận, có thể gây tử vong, đã được báo cáo sau khi dùng deflazacort toàn thân.

Các tình trạng lâm sàng sau đây đòi hỏi sự thận trọng đặc biệt và cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên:

• Bệnh tim, nhồi máu cơ tim gần đây hoặc suy tim sung huyết, tăng huyết áp, rối loạn huyết khối tắc mạch.

• Viêm dạ dày hoặc viêm thực quản, viêm túi thừa đại tràng, viêm loét đại tràng nếu có khả năng xảy ra thủng, áp xe hoặc nhiễm trùng sinh mủ, nối ruột gần đây, loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc tiềm ẩn.

• Đái tháo đường hoặc tiền sử gia đình bị đái tháo đường, loãng xương, nhược cơ, suy thận.

• Cảm xúc không ổn định hoặc có khuynh hướng loạn thần, động kinh.

• Bệnh cơ do corticosteroid trước đây.

• Suy gan, xơ gan, suy giáp và suy thận.

• Herpes simplex ở mắt vì có thể bị thủng giác mạc.

Deflazacort gây rối loạn kinh nguyệt và tăng bạch cầu, cần thận trọng khi dùng deflazacort.

Deflazacort khi sử dụng lâu dài có thể gây ra sự chậm phát triển không hồi phục ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và thanh thiếu niên.

Bệnh cơ tim phì đại đã được báo cáo sau khi dùng deflazacort toàn thân ở trẻ sinh non.

Hội chứng Cushing có thể xảy ra khi sử dụng deflazacort kéo dài. Các biểu hiện bao gồm tăng huyết áp, béo phì ở các chi và gầy yếu, vân tím, tròn mặt, yếu cơ, dễ và thường xuyên bị bầm tím với làn da mỏng manh, lắng đọng mỡ sau cổ, loãng xương, mụn trứng cá, vô kinh, rậm lông và các bất thường về tâm thần.

Deflazacort có thể gây tăng đường huyết và làm trầm trọng, đặc biệt khi dùng trong thời gian dài. Hiệu quả của thuốc trị đái tháo đường cũng có thể bị giảm.

Đã có báo cáo về trường hợp hoại tử biểu bì nhiễm độc khi dùng thuộc. Ngưng dùng deflazacort ngay khi có dấu hiệu phát ban.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Deflazacort chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết và lợi ích của việc điều trị lớn hơn nguy cơ trên thai nhi.

Cần theo dõi kỹ trẻ sơ sinh nếu mẹ được điều trị với corticosteroid để kịp thời phát hiện suy tuyến thượng thận nếu có.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Deflazacort chỉ nên dùng cho phụ nữ cho con bú khi thật cần thiết và lợi ích của việc điều trị lớn hơn nguy cơ trên trẻ bú mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chóng mặt là một tác dụng không mong muốn có thể xảy ra sau khi điều trị bằng deflazacort. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Hiếm khi xảy ra.

Cách xử lý khi quá liều

Liên hệ ngay với bác sĩ hoặc đến ngay cơ sở ý tế gần nhất để được hướng dẫn.